3 苦蔘鹼概述
苦蔘鹼亦稱母菊鹼。是從中藥苦蔘中分離的具有抗癌作用的生物鹼成分,屬雙喹嗪類生物鹼,已得到α型、β型、γ型、δ型四種異構涔,常見的爲α一苦蔘鹼。爲狀針或棱狀結晶。存在於豆科植物苦蔘Sophora flavescens Ait.根、苦豆子Sophora alopecuroides L.全植物、廣豆根Sophora subprostrata Chun et T.Chen根、黃葉槐 Sophora chrysophylla Seem.樹皮、四翹槐Sophora tetraptera F. Mill.木材及樹皮、日本山豆根Euchresta japonica Benth.地上部分。廣豆根中含本品約2%。具有抗癌作用,對小鼠艾氏腹水癌體內外均有效,對S-180有顯著抑制作用。治療指數較高,約1/30和1/60。還表現有一定的祛痰平喘作用。臨牀用於治療宮頸癌、胃癌、肝癌及膽囊癌等有一定療效。還可用於治療急慢性腎炎、各種原因之水腫、蕁麻疹。
4 苦蔘鹼介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Matrine
4.3 別名
4.4 分類
4.5 劑型
50mg/5ml。 苦蔘素注射注射液:200mg/2ml。 苦黃注射液:10ml。 山豆根注射液:2ml。
4.6 苦蔘鹼的藥理作用
苦蔘苦蔘鹼在大鼠實驗中有抗過敏、抗炎症和免疫抑制作用。苦蔘鹼對用異硫氰酸-1-萘酯引起的小鼠實驗性膽汁淤積有降低血清膽紅素、ALT和AST的作用,並使肝細胞病變減輕。苦蔘鹼和氧化苦蔘化苦蔘鹼均能改善CCI4、氨基半乳糖、乙醇等所致肝細胞損傷和纖維化。苦蔘鹼和氧化苦蔘化苦蔘鹼可抑制巨噬細胞產生IL-1,抑制TH細胞產生IL-2和對有絲分裂素原刺激的T淋巴細胞增殖應答。高濃度的苦蔘鹼和氧化苦蔘化苦蔘鹼在體外可抑制HBV複製,在體內(黑猩猩或土撥鼠中)抗乙肝病毒的作用,尚未證實。
4.7 苦蔘鹼的藥代動力學
家兔靜脈注射苦蔘鹼後,血濃度曲線符合開放二室模型,血濃度初期下降很快,以後下降減慢。吸收後分佈廣泛,包括肝、脾、腎、心等,能通過血腦屏障,腎清除率143.79ml/min。
4.8 苦蔘鹼的適應證
急、慢性病毒性肝炎活動期,以及膽汁淤積型肝炎。 苦蔘鹼靜脈滴注150mg,每天一次,治療慢性乙型肝炎,可見臨牀症狀和肝功能明顯改變,血清膽紅素90%恢復正常,ALT80%下降,特別對退黃疸有較好療效。但對HBsAg和HBeAg無明顯效果。用苦蔘或山豆根製備的複方或單方製劑,如苦黃注射液(靜脈滴注)、肝炎靈(肌內注射)或苦蔘素(肌內注射)亦有相似的療效,但肌內注射效果較靜脈注射差。
4.9 苦蔘鹼的禁忌證
4.10 苦蔘鹼的不良反應
頭暈、噁心、胃部不適、頭昏、皮疹、注射局部疼痛、靜注部位局部靜脈炎等。
4.11 苦蔘鹼的用法用量
苦蔘苦蔘鹼150mg加入10%葡萄糖液500ml,緩慢靜脈內滴,每天一次,1個月爲一療程。亦可用苦黃注射液30ml,靜脈滴注,每天一次,共1個月。 苦蔘素或肝炎靈(山豆根製劑)4ml,肌內注射,每天一次,2~3個月。
4.12 藥物相互作用
不詳。