2 英文參考
Dolasetron[湘雅醫學專業詞典]
3 多拉司瓊介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Dolasetron
3.3 別名
Anzement
3.4 分類
3.5 劑型
每片含多拉司瓊50mg，100mg。注射劑：每支1mL含多拉司瓊20mg。
3.6 多拉司瓊的藥理作用
多拉司瓊是一種選擇性5-羥色胺（5-HT1）受體拮抗劑，作用類似於昂丹司瓊和格拉司瓊。多拉司瓊口服和靜注用於防治癌症化療引起的噁心或嘔吐。靜脈注射完全阻止噁心和嘔吐的劑量爲0.5mg/kg。口服產生同樣效果的劑量爲2mg/kg。 多拉司瓊對其他5-HT受體，α-或β-腎上腺素能受體、多巴胺D2受體、毒蕈鹼受體無顯著的親和力和鈣拮抗活性。5-HT3拮抗聯用地塞米松或其他皮質激素對預防癌症化療引起的急性嘔吐是最有效的治療方案。美國FDA建議多拉司瓊也可用於預防和治療術後噁心和嘔吐。
3.7 多拉司瓊的藥代動力學
靜脈注射多拉司瓊後，消除半衰期t1/2爲10min，多拉司瓊在血漿和肝髒中迅速代謝成氫化多拉司瓊（MDL74、156），此活性代謝物的Cmax約35min達到。此活性代謝物在肝臟中經CYD2D6和CYP3A進一步代謝，而後隨尿液和糞便排出，血漿半衰期t1/2爲8h，清除率爲13.4mL/（min·kg）。代謝物MDL74.156本身具 有較強的5-HT受體拮抗作用。
3.8 多拉司瓊的適應證
適用於腫瘤化療藥物引起的噁心和嘔吐，也可用於預防和治療術後噁心和嘔吐。
3.9 多拉司瓊的禁忌證
3.10 注意事項
3.11 多拉司瓊的不良反應
多拉司瓊不良反應與昂丹司瓊和格拉司瓊類似，有輕微的頭痛、頭昏等。 通常臨牀症狀不明顯，可自行恢復。可出現劑量相關的短暫的心電圖變化。
3.12 多拉司瓊的用法用量
口服，100mg/次，1次/d；靜脈注射每次5mg/kg，1次/d。
3.13 專家點評
單劑量靜注多拉司瓊1.8mg/kg，對預防急性嘔吐完全有效者爲49%。多拉司瓊2.4mg/kg靜注有效率爲46%，而昂丹司瓊32mg靜注有效率 50%。多拉司瓊靜注的止吐效果與格拉司瓊等同。多拉司瓊100mg單劑量口服使用於中度 止吐患者，約60%患者能完全預防其嘔吐反應。