1 噻嗎洛爾介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Timolol ,Blocardren, Temserin , Timoptic
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
1. 5mg;
2.滴眼劑(馬來酸鹽):12.5mg(5ml),25mg(5ml)。
1.6 噻嗎洛爾的藥理作用
爲非選擇性強效β受體阻滯劑。無內源性擬交感活性,無局麻作用,有微弱的膜穩定作用。對β受體阻斷作用爲普萘洛爾的5~10倍,對心肌抑制作用較普萘洛爾輕。用藥後可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心肌耗氧量降低。可阻斷異丙腎上腺上腺上腺素和亞硝酸異戊酯引起的降壓作用。
1.7 噻嗎洛爾的藥代動力學
噻嗎洛爾口服吸收迅速完全,有首過效應可減少房水生成,有明顯的降低眼壓作用,但不影響瞳孔。。口服後2h達血藥濃度峯值,分佈容積爲1.3~1.7L/kg,蛋白結合率約60%。主要經肝臟代謝,代謝產物和部分原形藥物由尿中排泄。消除半衰期4~5h。噻嗎洛爾滴眼後15~20min起效;1~2h達最大效應,作用可持續24h;在眼房水中分佈良好;血漿蛋白結合率低於10%,t1/2約5h;經肝臟代謝,腎臟排泄,血液透析不能清除。
1.8 噻嗎洛爾的適應證
用於治療心律失常、心絞痛和心肌梗死後防止梗死範圍進一步擴大。也用於治療輕、中度高血壓。原發性開角型青光眼、無晶狀體眼青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓症及青光眼濾過手術後眼壓控制不良的輔助治療,對激光虹膜周邊切除、後囊切開及其他手術後的高眼壓有預防作用。
1.9 噻嗎洛爾的禁忌證
對噻嗎洛爾過敏、竇性心動過緩、心衰、心源性休克、房室傳導阻滯患者及孕婦、小兒禁用。
1.10 注意事項
2.噻嗎洛爾可掩蓋急性低血糖的症狀,故對自發性低血糖患者、接受胰島素治療患者及口服降血糖藥物者應慎用。
6.使用噻嗎洛爾不宜突然停藥。
7.滴藥後壓迫淚囊5min,可減少藥物的全身吸收60%以上。
8.β受體阻斷藥在應用一段時間後,降壓效果會減弱或消失,這稱爲脫逸現象。據報道用藥2年後,僅有30%患者眼壓得以控制。
1.11 噻嗎洛爾的不良反應
1.眼部可有燒灼感、刺激感;少數出現眼癢、流淚、視力減退、上瞼下垂、角膜知覺減退、複視、黃斑囊樣水腫、黃斑出血等。
2.有報道使用噻嗎洛爾後出現淚液分泌減少,對淚腺功能低下的患者可造成乾眼症。亦有使用噻嗎洛爾出現眼部瘢痕性天皰瘡的報道。
3.心血管不良反應可引起心律失常、減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮性、減慢心臟傳導等,嚴重者可出現暈厥、心絞痛甚至心肌梗死。
4.肺部不良反應可引發支氣管痙攣、呼吸道阻塞等β2受體阻斷的症狀。
5.其他罕見不良反應包括頭暈,乏力,記憶力下降,胃腸不適,脫髮,血管神經性水腫及蕁麻疹等。有噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、眩暈、頭痛、無力,偶見精神抑鬱、失眠、睡眠困難、支氣管痙攣、心動過緩等。
1.12 噻嗎洛爾的用法用量
1.每次1滴,每12小時1次;待眼壓控制後,可改爲每天1次。
2.口服:開始每天2次,每次10mg,酌情增減;維持量20~40mg。
1.13 藥物相互作用
1.與其他β受體阻滯藥合用不增加降眼壓作用,但可增加毒副作用。與腎上腺素或地匹福林合用協同作用不明顯。
2.與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥、α2受體激動劑合用具有協同降壓作用。
4.與鈣離子通道拮抗藥、洋地黃製劑合用易誘發房室傳導阻滯、心力衰竭及低血壓,有心功能不全的患者應避免聯合應用。
1.14 專家點評
噻嗎洛噻嗎洛爾是近年開發的治療青光眼新一代藥物。它既減少房水生成量,又不影響瞳孔,局部使用可使眼壓明顯降低。其副作用較少,治療指數高,其降眼壓效應與毛果芸香鹼相近,高於腎上腺素。但須長期使用。