藥品標準
正式名
瑞格列奈
漢語拼音
Ruigelienai
標準號
WS-254(X-220)-2000
拉丁文或英文
Repaglinide
主要活性成分
本品爲S(+)－2－乙氧基－4－{2－[（3-甲基－1－（2－（1－哌啶基）苯基）丁基）氨基]－2－氧代乙基}苯甲酸
性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭。
本品在氯仿中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中幾乎不溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中微溶。
熔點 本品的熔點（中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ C）爲122～126℃。
比旋度 取本品，精密稱定，加乙醇溶解並製成每1ml中含10mg的溶液，依
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 江蘇省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 連雲港豪森製藥有限公司 提出
本標準自2000年5月27日起試行，試行期2年。
保護期6年，保護期內，其它單位不得仿製。
法測定（中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ E），比旋度爲＋7.60至＋9.20。
吸收係數 取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並製成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A），在243nm的波長處測定吸收度，吸收係數（E1％1cm）爲221～235。
鑑別
（1）取本品約50mg，置乾燥試管中，加丙二酸30mg、醋酐0.5ml，置熱水浴中加熱數分鐘，溶液顯橙黃至紅棕色。
（2）取吸收係數項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A）測定，在243與298nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
檢查
氯化物 取本品0.50g，加丙酮至25ml使溶解，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml加丙酮25ml製成的對照液比較，不得更濃（0.01％）。
有關物質 取本品，加流動相溶解並製成每1ml中含0.10mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，加流動相溶解並製成每1ml中含1μg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以醋酸銨緩衝液（取醋酸銨3.85g，加水1000ml，使溶解，用冰醋酸調節pH值至4.0）－甲醇（20:80）爲流動相；檢測波長爲243nm，理論板數按瑞格列奈峯計算，應不低於1000。
取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成份色譜峯的峯高爲滿量程的20～30％，再準確量取上述兩種溶液各20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，量取各雜質峯面積的和，不得大於對照溶液主成分峯的峯面積。
左旋異構體 取本品約10mg，置10ml量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取適量，加磷酸鹽緩衝液分別製成每1ml中含0.10mg的供試品溶液和每1ml中含1μg的對照溶液；另取消旋瑞格列奈對照品適量，加乙醇溶解，並稀釋製成每1ml中含0.10mg的溶液；作爲混旋對照品溶液。照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ D）試驗，採用手性色譜柱（ChromTech AGP 100x4.0mm 5μm），以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2.72g，加水800ml，使溶解，用氫氧化鈉試液調節pH值至7.0，加水稀釋至1000ml，即得）－乙腈（乙腈的組成在5分鐘內由10％線性提高至25％）爲流動相進行梯度洗脫，檢測波長處爲240nm。取消旋對照品溶液20μl注入液相色譜儀，各組分出峯順序應依次爲瑞格列奈和左旋異構體，其分離度應符合規定，左旋異構體相對瑞格列奈的保留時間應爲1.4～1.6，理論板數按瑞格列奈峯計算，應不低於300。
取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節儀器靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25％；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如有左旋異構體峯，其峯面積不得大於對照溶液主成分峯的峯面積。
二氯甲烷、正已烷 精密稱取本品適量，加二甲基甲酰胺製成每1ml中含20mg的溶液，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ P），含二氯甲烷不得過0.01％，含正已烷不得過0.02％。
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品0.50g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於45.26mg的C27H36N2O4。
作用與用途
用於飲食控制、降低體重及運動鍛鍊不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病（非胰島素依賴型）患者。
用法與用量
注意
已知對瑞格列奈或瑞格列奈片中的任何賦型劑過敏的患者禁用。Ⅰ型糖尿病患者（胰島素依賴型IDDM），C－肽陰性糖尿病患者禁用。
伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者禁用。
妊娠或哺乳婦女禁用。
12歲以下兒童禁用。
嚴重腎功能或肝功能不全的患者禁用。
與CYP3A4抑制劑或誘導劑合併治療時禁用。
劑量
應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內。
請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量爲0.5毫克，以後如需要可每週或每兩週作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量爲1毫克。
最大的推薦單次劑量爲4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。
標示量
按乾燥品計算，含C27H36N2O4不得少於99.0％
類別
製劑
應在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0～30分鐘內。 請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量爲0.5毫克，以後如需要可每週或每兩週作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量爲1毫克。 最大的推薦單次劑量爲4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。
規格
貯藏
遮光，密封保存。
有效期
暫定十個月。