胍乙啶說明書
藥品名稱
胍乙啶
英文名稱
Guanethidine
別名
依斯邁林；依斯美林；依期邁林；Ismelin
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥
劑型
片制：每片10mg，25mg。
胍乙啶的藥理作用
胍乙啶干擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺上腺上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。大劑量注射時，開始排出較多的去甲腎上腺上腺上腺素，可致血壓上升。慢性給藥開始後，因遞質不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質攝取和合成，使遞質耗竭，血壓持續下降。胍乙啶對腎上腺髓質的兒茶酚胺無影響。
胍乙啶的藥代動力學
口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形（50%）及代謝產物由腎排出。半衰期較長約120～240h，7～14天達到最大降壓作用，停藥後療效可維持7～10天以上。
胍乙啶的適應證
用於中度和重度舒張壓高的高血壓。
胍乙啶的禁忌證
高血壓危象、充血性心力衰竭、嗜鉻細胞瘤、嚴重動脈硬化患者及心腦、腎功能不全者禁用。
注意事項
服藥時注意預防發生直立性低血壓，體位改變應緩慢化。因劑量不易掌握及其不良反應，現不常應用。
胍乙啶的不良反應
直立性或運動性低血壓、水鈉瀦留、心動過緩、腹瀉及射精異常等。
胍乙啶的用法用量
成人用量每次爲10mg，每天1次，根據血壓，每7～10天增加10～12.5mg，必要時還可以25mg幅度繼續增加，至每次60～100mg。
藥物相互作用
與擬交感神經藥如苯丙胺、麻黃鹼以及三環抗抑鬱藥、可卡因等合用，皆能拮抗胍乙啶的降壓作用。
專家點評
胍乙啶降壓作用強，但不良反應比較嚴重，當前臨牀很少使用。由於胍乙啶吸收量個體差異較大（3%～50%），最好個體化用藥。用藥時應從小劑量開始，視臨牀反應逐漸加量，並警惕直立性低血壓的產生。