2 英文參考
Cefcapene[湘雅醫學專業詞典]
3 頭孢卡品介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefcapene
3.3 別名
Flomox;頭孢卡品酯
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
3.5 劑型
每片含頭孢卡品75mg,100mg;
3.6 頭孢卡品的藥理作用
頭孢卡品是第四代可口服頭孢類抗生素,藥理研究表明,對好氧革蘭陽性菌的MSSA的MIC80爲3.13μg/ml,與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC80≤0.1μg/ml,優於頭孢克洛,與頭孢託侖相當,對耐青黴素(含中等程度耐藥)的肺炎鏈球菌的活性很強,MIC80爲0.78μg/ml。對革蘭陰性菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢氏球菌、黏質沙雷菌比頭孢託侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強,與頭孢特侖相當。對耐氨苄西林的流感嗜血桿菌有很強的活性,MIC80爲0.05μg/ml。對厭氧菌的活性是對比藥中最強的。頭孢卡品是頭孢類抗生素的口服前藥,口服後在腸道中經酯酶水解,生成活性的頭孢菌素化合物S-1006,新戊酸和甲醛。S-1006具有廣泛的抗菌作用,對分離得到的金黃色葡萄球菌IC90爲2μg/ml,對鏈球菌A,鏈球菌B,鏈球菌C,鏈球菌F,鏈球菌G以及肺炎鏈球菌的IC90≤0.12μg/ml,對所有分離得到的流感嗜血桿菌的IC90≤0.06μg/ml,對腸桿菌科細菌的IC50≤2μg/ml。頭孢卡品對β-內酰胺酶TEM-1亞型穩定,但會被TEM-3,TEM-5,PSE-1及PSE-4亞型的β-內酰胺酶水解,也可被腸桿菌,摩根氏菌等細菌染色體的β-內酰胺酶所水解。在動物研究中表明,頭孢卡品可保護小鼠免遭肺炎鏈球菌和大腸桿菌的感染,其作用比頭孢克羅和頭孢地尼強。但抗金黃色葡萄球菌系統感染的作用比二者低。在對臨牀分離的呼吸道感染細菌的抗菌試驗中,頭孢卡品對青黴素敏感的肺炎鏈球菌的活性和青黴素,氨苄西林、頭孢託侖酯的活性相同;比頭孢克羅、頭孢地尼和紅黴素弱。但對產生β-內酰酶或不產生β-內酰胺酶的流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。
3.7 頭孢卡品的藥代動力學
33%~41%,93%和89%~94%。而血漿最大濃度分別爲2,1和2μg/ml。食物、雷尼替丁對頭孢卡品的藥動學參數Cmax,tmax,tl/2和AUC及尿中藥物濃度無顯著影響。
3.8 注意事項
對頭孢卡品過敏者、肝腎功能不全者、有貧血及血細胞異常者慎用。
3.9 頭孢卡品的不良反應
有報道會產生嚴重的肝功能障礙(包括黃疸)、白細胞和血小板水平異常及貧血。
3.10 頭孢卡品的用法用量
口服,成人200~600mg/d,用量按醫生要求使用。