版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書司莫司汀膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
司莫司汀膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名:司莫司汀膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Semustine Capsules
漢語拼音:Simositinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份爲:司莫司灑。其化學名稱爲:1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環己基)-1-亞硝脲。
結構式:
分子式:C10H18ClN3O2
分子量:247.72
【性狀】
本品爲膠囊劑。
【藥理毒理】
本品爲細胞週期非特異性藥物,對處於G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內後其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂爲兩部分,一爲氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分爲氨甲酰基部分變爲異氰酸酯,或再轉化爲氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修復,這有助於抗癌作用。本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。
【藥代動力學】
本品入血後迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的本品10分鐘後血漿中即可以測到兩部分放射性物質,氯乙烯部分6小時達峯濃度,環乙基部分3小時達峯濃度,本品與血漿蛋白結合,存在肝腸循環,故口服34小時後血中仍可測到放射性,代謝產物在血漿中濃度持續時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性,約爲血漿中濃度的15~30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄,糞便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。
【適應症】
本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用於腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。
【用法用量】
口服100~200mg/m2,頓服,每6~8週一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。
【不良反應】
骨髓抑制,呈延遲性反應,有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4~6周,一般持續5~10天,個別可持續數週,一般6~8周可恢復;服藥後可有胃腸道反應;肝腎功因與較高濃度藥物接觸,可影響器官功能;乏力,輕度脫髮;偶見全身皮疹,可抑制睾丸與卵巢功能,引起閉經及鏡子缺乏。
【禁忌】
對本藥過敏的病人。
【注意事項】
骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。
本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女應禁用。
【兒童用藥】
口服100~200mg/m2,頓服,每6~8周重複。
【藥物相互作用】
【藥物過量】
目前沒有藥物可對抗本藥過量,如出現骨髓抑制,可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因子。
【規格】
(1)10mg (2)50mg
【貯藏】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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傳真號碼:
網 址: