氟胞嘧啶注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：氟胞嘧啶注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Flucytosine Injection

漢語拼音：Fubɑomidinɡ Zhusheye

本品的主要成份爲：氟胞嘧啶。其化學名稱爲：5-氟-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮。

結構式：

分子式：C₄H₄FN₃O

分子量：129.09

【性狀】

本品爲無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品爲抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對着色真菌、少數麴黴屬也有一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。

本品爲抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。其作用機制在於藥物通過真菌細胞的滲透酶系統進入細胞內，轉化爲氟尿嘧啶。替代尿嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對本品易產生耐藥性，在較長療程中即可發現真菌耐藥現象。

【藥代動力學】

靜脈注射本品2g的血藥峯濃度(C_max)約爲50mg/L，血清蛋白結合率爲2.9%～4%，表觀分佈容積(V_d)爲0.78±0.13L/kg。藥物廣泛分佈於肝、腎、心、脾、肺組織中，其濃度大於或等於同期血藥濃度，炎性腦脊液中藥物濃度可達同期血藥濃度的50%～100%。本品亦可進入感染的腹腔、關節腔及房水中。血消除半衰期(t_1/2b)爲3～6小時，腎功能不全患者可明顯延長，無尿患者半衰期(t_1/2)可達85小時。本品經腎小球濾過排泄，約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經血液透析排出體外。

【適應症】

用於念珠菌屬心內膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血症、肺部感染和尿路感染。

【用法用量】

靜脈滴注  一日0.1～0.15g/kg，分2～3次給藥，靜滴速度4～10ml/min。

【不良反應】

1．本品可致噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。

2．皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態反應。

3．肝毒性反應可發生，一般表現爲血清氨基轉移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚爲少見。

4．可致白細胞或血小板減少，偶可發生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性黴素B者較單用本品爲多見，此不良反應的發生與血藥濃度過高有關。

5．偶可發生暫時性神經精神異常，表現爲精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。

【禁忌】

嚴重腎功能不全及對本品過敏患者禁用。

【注意事項】

1．單用本品在短期內可產生真菌對本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性黴素B聯合應用。

2．下列情況應慎用：

（1）骨髓抑制、血液系統疾病、或同時接受骨髓抑制藥物。

（2）肝功能損害。

（3）腎功能損害，尤其是與兩性黴素B或其他腎毒性藥物同用時。

3．腎功能減退者需減量用藥，並根據血藥濃度測定結果調整劑量。

4．用藥期間應進行下列檢查：

（1）造血功能，需定期檢查周圍血象。

（2）肝功能，定期檢查血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血膽紅素等。

（3）腎功能，定期檢查尿常規、血肌酐和尿素氮。

（4）腎功能減退者需監測血藥濃度，峯濃度(C_max)不宜超過80mg/L，以40～60mg/L爲宜。

5．定期進行血液透析治療的患者，每次透析後應補給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5～1.0g。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗有致畸作用。人類中雖未發生，但因本品在體內可轉變爲氟尿嘧啶，對孕婦必須權衡利弊，慎重應用。

本品是否經人乳分泌缺乏資料。由於許多藥物經乳汁分泌，加之本品對新生兒及嬰幼兒有潛在的嚴重不良反應，哺乳期婦女不宜使用或於使用時停止哺乳。

【兒童用藥】

兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料，因此兒童不宜使用。

【老年患者用藥】

老年患者腎功能減退，需減量應用。

【藥物相互作用】

1．阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活本品的抗真菌活性。

2．本品與兩性黴素B具協同作用，兩性黴素B亦可增強本品的毒性，此與兩性黴素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關。

3．同時應用骨髓抑制藥物可增加毒性反應，尤其是造血系統的不良反應。

【藥物過量】

藥物過量時應予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。

【規格】

250ml：2.5g

【貯藏】

遮光，密閉，在陰涼處保存。

【有效期】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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