2 英文參考
Staphylokinase[湘雅醫學專業詞典]
3 葡激酶介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Staphylokinase
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
10mg。
3.6 葡激酶的藥理作用
葡激葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生,也可經基因克隆技術獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用後抗體可持續1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成複合物,使複合物中的纖溶酶原轉變爲纖溶酶,然後形成纖溶酶-葡激酶複合物,再激活纖溶酶原轉化爲纖溶酶,從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性,當不存在纖維蛋白時,纖溶酶原葡激酶複合物迅速被α2抗纖溶酶中和,可引起全身性纖溶酶原激活,而當存在纖維蛋白時,此複合物與血凝塊結合,降低α2-抗纖溶酶對其抑制作用,因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉化爲纖溶酶。動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近,對肺動脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強。
3.7 葡激酶的藥代動力學
靜脈滴注後迅速自血漿清除,半衰期爲6min左右。它主要經肝臟代謝,隨尿排出。
3.8 葡激酶的適應證
3.9 葡激酶的禁忌證
3.10 注意事項
3.11 葡激酶的不良反應
3.12 葡激酶的用法用量
30min內靜脈滴注葡激酶15~30mg,如使用總量爲15mg,首劑先靜脈注射3mg,後12mg在30min內靜脈滴注完。急性心肌梗死患者靜脈滴注劑量爲10mg。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
不同劑量的葡激酶與rt-PA對急性心肌梗死患者進行溶栓治療,觀察兩藥對冠脈再通率的影響,100例急性心肌梗死患者隨機分爲A組(葡激酶10mg)、B組(葡激酶20mg)及C組(r-PA治療組),結果表明90min時A組、B組及C組的血管再通率(TIMI-3級)分別爲50%、74%及62%。葡激酶作用與鏈激酶類似。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性。經動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相似,對肺動脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強。臨牀用於治療急性心肌梗死患者,雖也有抗原性,但較鏈激酶低。