人胰高血糖是由29個氨基酸組成的直鏈多肽，分子量爲3485，它也是由一個大分子的前體裂解而來。胰高血糖在血清中的濃度爲50-100ng/L，在血漿中的半衰期爲5-10min,主要在肝滅活，腎也有降解作用。
與胰島素的作用相反，胰高血糖素是一種促進分解代謝的激素。胰高血糖素具有很強的促進糖原分解和糖異生作用，使血糖明顯升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速從糖原分解出來。胰高血糖素通過cAMP-PK系統，激活肝細胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖異生增強是因爲激素加速氨基酸進入肝細胞，並激活糖異生過程有關的酶系。胰高血糖素還可激活脂肪酶，促進脂肪分解，同時又能加強脂肪酸氧化，使酮體生成增多。胰高血糖素產生上述代謝效應的靶器官是肝，切除肝或阻斷肝血流，這些作用便消失。
另外，胰高血糖素可促進胰島素和胰島生長抑素的分泌。藥理劑量的胰高血糖素可使心肌細胞內cAMp 含量增加，心肌收縮增強。
影響胰高血糖素分泌的因素很多，血糖濃度是重要的因素。血糖降低時，胰高血糖素胰分泌增加；血糖升高時，則胰高血糖素分泌減少。氨基酸的作用與葡萄糖相反，能促進胰高血糖素的分泌。蛋白餐或靜脈注入各種氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促進胰島素釋放，可使血糖降低，另一方面還能同時刺激胰高血糖素分泌，這對防止低血糖有一定的生理意義。
胰島素可通過降低血糖間接刺激胰高血糖素的分泌，但B細胞分泌的胰島不比和D細胞分泌的生長抑素可直接作用於鄰近的A細胞，抑制胰高血糖素的分泌。
胰島素與胰高血糖素是一對作用相反的激素，它們都與血糖水平之間構成負反饋調節環路。因此，當機體外於不同的功能狀態時，血中胰島素與胰高血糖素的摩爾比值（I/G）也是不同的。一般在隔夜空腹條件下，I/G比值爲2.3，但當飢餓或長時間運動時，比例可降至0.5以下。比例變小是由於胰島素分泌減少與胰高血糖素分泌增多所致，這有利於糖原分解和糖異生，維持血糖水平，適應心、腦對葡萄糖的需要，並有利於脂肪分解，增強脂肪酸氧化供能。相反，在攝食或糖負荷後，比值可升至10以上，這是由於胰島素分泌增加而胰高血糖素分泌減少所致。在這種情況下，胰島不比的作用佔優勢。
藥品說明書
別名
升血糖素;胰高血糖素 ,高血糖素
外文名
Glucagon
適應症
本品現主要用於低血糖症，在一時不能口服或靜注葡萄糖時特別有用。不過，通常低血糖時仍應首選葡萄糖。近來亦用於心原性休克。
用量用法
肌注、皮下注射或靜注，用於低血糖症，每次０．５～１．０ｍｇ，５分鐘左右即可見效。如２０分鐘仍不見效，則應儘快應用葡萄糖。用於心原性休克，連續靜脈輸注，每小時１～１２ｍｇ。
注意事項
1.如對危急病例僅懷疑低血糖而尚未肯定時，不可代替葡萄糖靜注。 2.使用本品後，一俟低血糖昏迷病人恢復知覺，即應給予葡萄糖（如可能，最好口服），以防再次陷入昏迷。 3.用本品時，需警惕血糖過高，有時可見低血鉀。
規格
針劑高血糖素：每支１ｍｇ、１０ｍｇ。