藥品標準
正式名
辛伐他汀
漢語拼音
Xinfatating
標準號
WS-611（X-530）-2000
拉丁文或英文
Simvastatin
主要活性成分
本品爲2，2-二甲基丁酸-1,2,3,7,8,8α-六氫-3,7-二甲基-8-[2-（四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2）乙基]-1-萘酯。
性狀
本品爲白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭，無味。
本品在氯仿中極易溶解，在丙酮或甲醇中易溶，在水中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 江蘇省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 南京海光應用化學研究所
揚州製藥廠 提出
本標準自2001年1月22日起試行，試行期2年。
保護期至2001年12月20日，保護期內，其它單位不得仿製。
的溶液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ E），比旋度爲＋285o至＋298o。
鑑別
（1）取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含8μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A）測定，在230nm、238nm和246nm的波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
檢查
有關物質 取本品適量，加乙腈－0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（60:40）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液，作爲供試品溶液；量取適量，加上述溶劑稀釋製成每1ml中含4μg的溶液，作爲預試溶液。照含量測定項下色譜條件，取預試溶液20μl注入液相色譜儀，調節儀器檢測器靈敏度，使主成份色譜峯的峯高爲滿量的20～30％，再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峯保留時間的2倍。量取各雜質峯面積的總和，不得大於總峯面積的1.5％。
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0％（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－0.1%磷酸溶液（60:40）爲流動相，檢測波長爲238nm，辛伐他汀峯與洛伐他汀峯的分離度應符合規定，理論板數按辛伐他汀峯計算應不低於1000。
測定法 取本品約20mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈－0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（60:40）溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml置20ml量瓶中，加上述溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取經60℃減壓乾燥至恆重的辛伐他汀對照品，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。
作用與用途
降血脂藥。
用法與用量
注意
對本品過敏者、活動性肝炎或無法解釋的持續血清轉氨酶升高者、懷孕或哺乳期婦女禁用本品。
劑量
高膽固醇血癥：一般始服劑量爲每天10mg，晚間頓服。
冠心病：一般始服劑量爲每天20mg，晚間頓服。
標示量
按乾燥品計算，含C25H38O5應爲98.5～102.0％。
類別
製劑
高膽固醇血癥：一般始服劑量爲每天10mg，晚間頓服。 冠心病：一般始服劑量爲每天20mg，晚間頓服。
規格
貯藏
30℃以下，密閉保存。
辛伐他汀說明書
藥品名稱
辛伐他汀
英文名稱
Simvastatin
別名
舒降之；塞瓦停；澤之浩；西之達；舒降脂；新伐他汀；辛可；司伐他汀；斯伐他汀；默沙東；斯伐他汀；Sivastatin
分類
循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制劑
劑型
片劑：5mg，20mg。
辛伐他汀的藥理作用
洛伐他汀
抑制HMG輔酶A還原酶，降低內源性膽固醇的合成並反饋性地使肝內LDL受體數上調，從而降低血清總膽固醇及LDL-膽固醇。 用於高膽固醇血癥的患者，尤其是已患有冠心病者。
辛伐他汀的藥代動力學
口服吸收較完全（80%），在肝臟內首關效應強，食物的存在不影響其吸收。辛伐他汀爲無活性的前體藥，口服後主要在肝臟轉變成有活性的β-羥酸形式，其中95%與血漿白蛋白蛋白相結合，只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外周組織中發現。半衰期約15.6h，在人體內代謝途徑尚不十分清楚，微粒體細胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代謝產物主要經膽道和腎臟排出，核素14C標記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。
辛伐他汀的適應證
洛伐他汀
飲食療法及其它非藥物治療效果欠佳時，可應用舒降之降低原發性高膽固醇血癥者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。舒降之同時可升高高密度脂蛋白膽固醇（ＨＤＬ－Ｃ）並因此降低ＬＤＬ－ＨＤＬ及ＴＣ／ＨＤＬ的比率。
辛伐他汀的禁忌證
洛伐他汀
對辛伐他汀過敏者，活動性肝炎或無法解釋的持續轉氨酶升高者，妊娠或哺乳期婦女禁用。
注意事項
如血清總膽固醇水平＜3.6mmol/L或LDL-膽固醇水平＜1.94mmol/L，需減量。腎功能不全患者不需調整劑量。
辛伐他汀的不良反應
最常見不良反應是胃腸道症狀，包括便祕、腹痛、消化不良、腹脹和噁心。辛伐他汀引起肝臟受損並不常見，主要表現爲血清轉氨酶輕度升高。長期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現轉氨酶一過性升高。連續兩次或多次實驗室檢查發現轉氨酶升高超過正常值3倍的病例少見。大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現肌酸激酶（CK）一過性輕度升高（大於正常參考值的3倍），通常無臨牀意義。少數服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但這種肌炎常爲自限性。
辛伐他汀的用法用量
常用劑量爲每次5～80mg，每晚頓服。
藥物相互作用
1.同洛伐他汀。
2.辛伐他汀與利托那韋合用可引起橫紋肌溶解。
3.可與免疫抑制劑、香豆類抗凝劑及煙酸肌醇酯發生相互作用。
專家點評
國外進行大的循證醫學研究表明，使用辛伐他汀治療高膽固醇血癥患者，每天兩次口服，每次5～10mg，TC下降27%，LDL-ch下降34%，TG下降10%，HDL上升9%，治療原發性高膽固醇血癥，辛伐他汀的效果要優於同類產品普伐他汀。使用辛伐他汀治療雜合子家族性高膽固醇血癥，此病是由於遺傳缺陷，他們細胞膜上LDL受體另有正常人一半，經辛伐他汀8周治療後，也可出現穩定的作用，LDL-ch降低43%～85%，TG降低21%～38%，不良反應罕見。