苯海拉明
...4h,蛋白結合率78%~99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服後達體循環前約被代謝50%。分佈廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分佈於腦組織;大部分肝內轉化,以代謝物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳婦女也可由乳汁...
藥物;抗變態反應藥物;抗組胺藥間羥舒喘靈酯
...性的叔丁沙丁胺醇的前體藥物,可提高藥物的吸水性和在首過效應中水解代謝時的穩定性,從而延長母體藥物作用維持時間。它通過激動腎上腺素β2受體,使支氣管平滑肌產生鬆弛作用,並抑制內源性致痙物的釋放,抑制由內源...
氟哌噻噸
...噻噸的藥代動力學:口服迅速被吸收,可能在腸壁內進行首過代謝,也廣泛在肝內代謝。其大量代謝物隨尿、糞便排出;有證據顯示存在腸肝循環。由於口服後的首過代謝,其所獲血藥濃度明顯低於肌內注射氟哌噻噸癸酸癸酸癸...
神經系統藥物;抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物;硫雜蒽類藥;藥物羥哌氟丙硫蔥
...噻噸的藥代動力學:口服迅速被吸收,可能在腸壁內進行首過代謝,也廣泛在肝內代謝。其大量代謝物隨尿、糞便排出;有證據顯示存在腸肝循環。由於口服後的首過代謝,其所獲血藥濃度明顯低於肌內注射氟哌噻噸癸酸癸酸癸...
甲乃金
...發作時,由於胃呆滯,吸收更受影響。又因爲高度的肝內首過代謝,使生物利用度明顯受限。吸入或直腸給藥雖見吸收有所改善,但生物利用度卻未見明顯提高。不管給藥途徑如何,個體間的吸收差異總是存在的。傳統上認爲咖...
ES
...有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用,消除半衰期較長,每天單次用藥即可控制發作。主要缺點爲有一些偶見的嚴重不良反應,包括肝腎功能損害和紅斑性狼瘡。乙琥胺能夠提高癲癇發作閾,使發作頻率減緩。...
柴浪丁
...有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用,消除半衰期較長,每天單次用藥即可控制發作。主要缺點爲有一些偶見的嚴重不良反應,包括肝腎功能損害和紅斑性狼瘡。乙琥胺能夠提高癲癇發作閾,使發作頻率減緩。...
乙琥胺
...有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用,消除半衰期較長,每天單次用藥即可控制發作。主要缺點爲有一些偶見的嚴重不良反應,包括肝腎功能損害和紅斑性狼瘡。乙琥胺能夠提高癲癇發作閾,使發作頻率減緩。...
神經系統藥物;抗癲癇藥物;琥珀酰胺類藥;藥物利扎曲普坦
...藥代動力學:口服利扎曲普坦被完全吸收,但經過廣泛的首過代謝效應,其平均絕對生物利用度爲45%。利扎曲普坦的普通製劑口服5.0mg,AUC平均爲105ng·h/ml,口服吸收速度較慢,平均達血漿峯濃度時間約爲1~1.5h,半衰期爲1.5~2.2...
神經系統藥物;抗偏頭痛藥物;藥物已上市中藥變更研究技術指導原則(一)
...引起藥用物質基礎的改變,對藥物的吸收、利用不會產生明顯影響,不會引起安全性、有效性的明顯改變;Ⅱ類變更屬於中度變更,其變更對藥用物質基礎或對藥物的吸收、利用有影響,但變化不大;Ⅲ類變更屬於重大變更,其...