概述
氟西汀(百憂解)爲高選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝取,延長和增加5-HT的作用,而產生抗抑鬱作用。口服吸收,血漿蛋白結合率94%,半衰期1~3d,體內代謝產物去甲氟西汀的半衰期長達7~15d,分佈容積25.9L/kg,用於治療各種類型的抑鬱症和抑鬱症伴焦慮,也可用於強迫症和恐怖症。氟西汀的藥物不良反應較輕。20mg/次,1~2/d,最大劑量80mg/d。[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:97.
氟西汀中毒
氟西汀口服吸收,血漿蛋白結合率94%,半衰期1~3d,體內代謝產物去甲氟西汀的半衰期長達7~15d,分佈容積25.9L/kg,用於治療各種類型的抑鬱症和抑鬱症伴焦慮,也可用於強迫症和恐怖症。氟西汀的藥物不良反應較輕。20mg/次,1~2/d,最大劑量80mg/d。
臨牀表現
[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:97.
1.不良反應:噁心、頭痛、口乾、出汗、視物模糊等。治療初期,可能出現性功能障礙和毛髮脫落。皮疹發生率3%。長期治療中,個別患者出現認知功能障礙,停藥後可恢復。
2.大劑量應用時,可出現精神症狀和誘發癲癇。
診斷
氟西汀中毒的診斷要點爲[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:97. :
1.有服用或誤服氟西汀史,出現上述臨牀表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
治療
氟西汀中毒的治療要點爲[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:97. :
過量中毒時,無特效治療,以對症支持治療爲主。血液透析和血液灌流無效。
氟西汀說明書
藥品名稱
氟西汀
英文名稱
Fluoxetine , Prozac
別名
氟苯氧苯胺;氟苯氧丙胺;氟烷苯胺丙醚;百憂解;百優解;百優解20;優克;Prozac;Adofen;Fluctin
分類
神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 5-羥色胺再攝取抑制藥
劑型
1.片劑:10mg,20mg;
2.膠囊:20mg。
氟西汀的藥理作用
氟西汀能選擇性抑制5-HT的再攝取,相比之下,氟西汀特別優先抑制5-HT的再攝取,面對去甲腎上腺上腺上腺素再攝取的抑制作用較弱。在其他神經遞質的部位,如毒蕈鹼受體,則具有有限的直接作用。M受體及H1受體的親和力都較低,因而抗毒蕈鹼和鎮靜作用較三環類抗抑鬱藥爲輕,且無明顯的心臟毒性,對多巴胺的再攝取無明顯影響。療效高、但顯效較慢,常需數週。主要適用於中度及重度抑鬱症,對伴隨有坐立不安及運動障礙的抑鬱症療效顯著。由於氟西汀不良反應較少,故適用於患者長期抗復發治療及老年抑鬱症的治療。
氟西汀的藥代動力學
氟西汀易於從胃腸道吸收,口服後6~8h可達血藥峯值。生物利用度爲70%,不受食物影響。吸收後廣泛分佈於全身,分佈容積爲12~97L/kg。蛋白結合率爲94%。在肝內代謝爲去甲氟西汀而繼續發揮藥理效應。原藥的t1/2爲1~3天,去甲氟西汀t1/2爲4~16天。肝功能損害者其半衰期明顯延長。80%的代謝物隨尿排出,15%隨糞便排出。
氟西汀的適應證
1.用於治療中、重度抑鬱症和其伴隨之焦慮,強迫症及暴食症。
2.用於長期抑鬱症的復發治療。
3.特別適合治療老年抑鬱症。
氟西汀的禁忌證
對氟西汀過敏者、哺乳者和躁狂抑鬱症患者禁用。
注意事項
1.肝腎功能不全、有癲癇病史患者慎用。
2.糖尿病患者慎用。
氟西汀的不良反應
1.噁心、嘔吐、口乾、消化不良、腹瀉、厭食、體重減輕。
2.失眠、嗜睡、頭痛、焦慮、不安、神經敏感、乏力、視力模糊也常見,但較輕微,且多發生在治療早期,一般不影響治療。
3.頭暈、震顫、驚厥、錐體外系反應已有報道。
4.氟西汀可致過度出汗、皮疹、蕁麻疹、瘙癢。有的患者在發生皮疹時,還可能涉及肺、肝、腎,可能爲血管炎,因此,使用氟西汀時如發生皮疹應立即停藥。
5.可能引起低鈉血癥,尤其老年患者。
6.有肝功能異常發生。
7.超量可致噁心、嘔吐、中樞興奮,且有死亡報道。
8.比較少見的不良反應有低鉀、低鈉、缺鐵性貧血、血糖升高或降低。
氟西汀的用法用量
1.抑鬱症開始口服每天20mg,連用3周,以後視需要和耐受情況可逐漸增加到每天80mg。一般口服每天20mg即能獲得較佳的抗抑鬱效果,且副作用小。由於其半衰期特別長,每天只需服藥1次。
2.強迫症20-60mg/日。暴食症:60mg/日。
3.老年患者必須減量。
藥物相互作用
1.氟西汀不可合用MAOI,如需換用,必須停用氟西汀14天后再用MAOI,以免引起5-HT綜合徵。
2.如合用色氨酸、氟伏沙明或鋰鹽也會使5-HT效應加劇。
3.與三環類抗抑鬱藥合用,因競爭肝內代謝,可能使後者的血藥濃度升高,甚至中毒。
4.氟西汀可使鋰的血藥濃度升高或降低。
5.氟西汀可增加乙醇的作用。
6.氟西汀和其他選擇性5-HT再攝取抑制劑對P4502D6具有抑制作用,故可使依靠此同工酶代謝的藥物濃度上升;且在人羣中約有7%先天性缺少這種同工酶,這就使後者的血藥濃度更見上升,甚至產生毒性,如異喹胍、右美沙芬和三環類抗抑鬱藥。
專家點評
此藥有良好的改善抑鬱作用,但達到療效時間長,通常在第2~4周出現,部分患者的症狀在第一週內就開始改善。另外,氟西汀有顯著預防抑鬱復發的作用。無三環類藥的抗膽鹼能及心血管系統的不良反應。因此類藥一般需連續服用3~6個月,且價格偏高,影響了臨牀應用。