丙卡特羅說明書
藥品名稱
丙卡特羅
英文名稱
Procaterol
別名
美喘清；美普清；普魯卡地魯；普羅喹醇；異丙喹喘寧；美普定；撲哮息敏；鹽酸丙卡特羅；鹽酸普魯卡地魯；Meptin；Masacin；Procadil
分類
呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥
性狀
常用其鹽酸鹽，爲白色結晶性粉末。
劑型
1.片劑：25μg，50μg。
2.栓劑：100μg。
丙卡特羅的藥理作用
丙卡特羅有優越的β2受體選擇性。其擴張支氣管作用爲沙丁胺醇的3～10倍，用藥量小而作用持久，每次口服用藥可維持5h以上。實驗表明，其主要藥理作用特點爲1.在增加細胞內cAMP濃度同時，可抑制由P物質刺激咳嗽受體誘發的咳嗽；2.抗過敏作用，對接種流感C病毒引起的支氣管過敏亢進有抑制作用，經豚鼠和大白鼠氣道激發實驗證明，丙卡特羅不但能抑制即時型呼吸道阻力增加，也可抑制遲髮型的氣道反應性增加；3.可促進呼吸道纖毛運動，增加防禦功能；可抑制氣道黏膜水腫，尚具有劑量效應的相關性；4.可抑制肺水腫的形成。丙卡特羅口服後1h起效，2h達最大作用，作用維持12h。
丙卡特羅的藥代動力學
丙卡特羅血藥濃度經健康成人試驗口服100μg後，在體內呈二室模型，血漿分佈半衰期爲3h，血漿消除半衰期爲8.4h。另以健康成人12例爲對象，口服丙卡特羅100μg後，其血漿半衰期爲3.0h，總尿液排泄量爲10.3%±2.4%。
丙卡特羅的適應證
用於支氣管哮喘、喘息樣支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾病。
丙卡特羅的禁忌證
對丙卡特羅過敏者禁用。
注意事項
1.患有心功能不全、心律失常、甲亢、高血壓、糖尿病者慎用；孕婦、早產兒、新生兒慎用。
2.丙卡特羅對變態反應原引起的皮膚反應有抑制作用，故進行皮膚試驗時，應提前12h中止使用丙卡特羅。
丙卡特羅的不良反應
偶有心律失常、心率加快或面色潮紅。可有肌顫、頭痛眩眩暈或耳鳴。偶有噁心或胃腸不適，皮疹，口渴，鼻塞，周身倦怠。
丙卡特羅的用法用量
1.成人每次50μg，每天2次或睡前每晚每次50μg。
2.6歲以上兒童，每次25μg，每天2次或睡前每次25μg，兒童可隨年齡和症狀適當增減。
藥物相互作用
丙卡特羅與腎上腺素、異丙腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺類合用時會引起心律失常、心率增加，故應避免與上述藥物並用。
專家點評
國內報道，曾用丙卡特羅治療觀察119例支氣管哮喘與53例喘息型支氣管炎患者，總有效率達84.9%和70.0%，其中共有12例（7%）發生輕度肌顫。另一報道，對27例支氣管哮喘及喘息型支氣管炎患者分別給國產或進口產品口服，單劑量50μg頓服後0.5h起效，於2h左右臨牀評分降至最低，作用持續8h以上；另一次50μg，每天2次，連續1周，結果總有效率爲72.5%，其中對支氣管哮喘有效率爲80.6%，對喘息型支氣管炎的有效率爲57.1%，兩種產品無差異。國產產品不良反應發生率爲13.5%，主要爲輕度心悸，手顫等。應用丙卡特羅對症治療急性上呼吸道感染324例，第1階段，急性上呼吸道感染144例，口服丙卡特羅每次50μg，每天2次，連續6天，總有效率95.8%，不良反應爲6.3%。第2階段採取隨機觀察，丙卡特羅總有效率爲97.8%，療效優於對照組。鹽酸丙卡特羅是一種較好的平喘藥物，有較明顯的平喘作用。用藥後30min起效，4h藥效達最佳水平，至12h仍有作用。隨機臨牀試驗的臨牀療效和體徵綜合評價結果，丙卡特羅組有效率達70%，對於改善咳嗽、降低支氣管哮喘患者的哮鳴音，改善肺功能有較爲明顯的效果，療程中未發現嚴重副反應。丙卡特羅劑量小，不良反應較少，對心血管系統幾乎無影響，僅少數出現輕微心悸、肌顫（試驗組低於對照組），在心電圖、血常規、GPT、BUN及尿檢查中未發現異常，是一種較有效而又安全的新型β2受體激動劑。