藥典標準
藥品名稱
阿米卡星
拼音名
Amikaxing
英文名
AMIKACIN
來源（分子式）與標準
本品爲O-3-氨基-3- 脫氧-α-D-葡吡喃糖基-（1→6）-O-［（6- 氨基-6- 脫氧-α-D- 葡吡喃糖基 -（1→4）］-N’－（4-氨基 -2-羥基 -1-氧丁基）-2- 脫氧-D- 鏈黴胺。按 乾燥品計算，每1mg 的效價不得少於910 阿米卡星單位。
性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，無味。
本品在水中易溶，在乙醇中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml 中含20mg的溶液，依 法測定（附錄Ⅵ E），比旋度爲＋97°至＋ 105°。
檢查
結晶度
取本品少許，置載玻片上，加液體石蠟1 滴，使成懸浮液，於 偏光顯微鏡下檢查，轉動載物臺時，應呈現消光位及雙折射現象。
鹼度 取本品0.1g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應爲9.5 ～ 11.5。
溶液的澄清度與顏色
取本品5 份，分別加0.5mol/L硫酸溶液製成每1ml 中含0.1g 的溶液，溶液應澄清無色如顯渾濁，與1 號濁度準標液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色2 號標準比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
乾燥失重
取本品，在120 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過7.0 ％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
不得過0.5 ％（附錄Ⅷ N）。
異常毒性 取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml 中含5000單位的溶液，依法檢查（ 附錄Ⅺ C），按靜脈注射法給藥，應符合規定。
熱原
取本品，加滅菌注射用水製成每1ml 中含25,000單位的溶液，依法檢查（附 錄Ⅺ D），劑量按家兔體重每1kg 注射1ml ，應符合規定。
鑑別
（1） 取本品約10mg，加水1ml 溶解後，加0.1 ％蒽酮的硫酸溶液4ml ，即顯藍紫色。
（2） 取本品約10mg，加水1ml 溶解後，加4 ％氫氧化鈉溶液1ml ，混合，加5 ％硝 酸鈷溶液2ml ，即產生紫藍色絮狀沉澱。
（3） 取本品與阿米卡星標準品適量，分別加水製成每1ml 中含6mg 的溶液，照薄層 色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠Ｇ薄層板，以 氯仿－甲醇－濃氨溶液（1:1:1） 爲展開劑，展開後，晾乾，噴以0.2 ％茚三酮的水飽和 正丁醇溶液，在100 ℃加熱10分鐘，供試品與標準品所顯主斑點的顏色與位置應相同。
含量測定
精密稱取本品適量，加滅菌水製成每1ml 中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A）測定。1000阿米卡星單位相當於1mg的C22H43N5O13。
類別
抗生素類藥。
貯藏
嚴封，在乾燥處保存。
製劑
注射用硫酸阿米卡星。
阿米卡星說明書
藥品名稱
阿米卡星
英文名稱
Amikacin
別名
硫酸阿米卡星；安卡星；立可信；阿米卡黴素；安樂卡星；單硫酸丁胺卡那黴素；丁胺卡那黴素二硫酸鹽；硫酸丁胺卡那；硫酸丁胺卡那黴素；Amikacin Sulfate；BB-K8；Amikin；Biklin；Likacin
分類
抗生素 > 氨基糖苷類
劑型
注射用硫酸丁胺卡那黴素：0.1g（1ml），0.2g（2ml）。
阿米卡星的藥理作用
硫酸阿米卡硫酸阿米卡星爲半合成的氨基糖苷藥，是將氨基羥丁酰鏈引入卡那黴素A分子的鏈黴胺部分而得。其作用機制是作用於細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，並破壞細菌細胞壁的完整性，致使細菌細胞膜破壞，細胞死亡。阿米卡星對大腸桿菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌（吲哚陰性和陽性）、克雷白桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有較強的抗菌活性；對結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有一定抗菌活性。阿米卡星對革蘭陽性球菌（金黃色葡萄球菌除外）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒無效。
阿米卡星的藥代動力學
硫酸阿米卡硫酸阿米卡星口服不吸收，肌內注射後吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg後，0.75～1.5h後血藥濃度峯值，分別爲12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml，6h尿中藥物濃度分別爲560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。靜脈滴注15～30min後達峯值，一次靜脈滴注500mg，30min滴完時的血藥濃度峯值爲38μg/ml。阿米卡星分佈容積爲0.21L/kg。藥物吸收後主要分佈於細胞外液，有5%～15%的給藥量重新分佈到各種組織，可在腎臟皮質細胞和內耳液中蓄積。正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10%～20%，當腦膜有炎症時，可達同期血藥濃度的50%。阿米卡星可透過胎盤，在滑膜液中可達治療濃度，但在支氣管分泌物、膽汁、房水、心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液內的濃度較低。阿米卡星蛋白結合率較低，約爲4%。健康成人半衰期爲2～2.5h；燒傷患者爲1～1.5h；胎兒爲3.7h；新生兒爲4～8h；無尿患者半衰期可長達30min。藥物在體內不代謝，主要經腎小球濾過隨尿液排出，9h內可排出給藥量的84%～92%；24h內可排出94%～98%，10～20天內可完全排泄。藥物可經血液透析與腹膜透析清除。
阿米卡星的適應證
1.阿米卡星適用於敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。
2.中樞神經系統感染（包括腦膜炎）。
3.腹腔感染（包括腹膜炎）。
4.膽道感染。
5.骨、關節、皮膚及軟組織感染。
6.燒傷、手術後感染（包括血管外科手術後感染）。
7.泌尿系統感染（包括複發性尿路感染等）。
8.其他嚴重感染，如細菌性心內膜炎、敗血症（包括新生兒膿毒血癥）等。
阿米卡星的禁忌證
1.對阿米卡星或其他氨基糖苷類藥過敏者。
2.孕婦（尤其是妊娠前3個月內）。
注意事項
1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。
2.慎用:（1）脫水患者（脫水患者血藥濃度增高，可增加產生毒性反應的可能性）；（2）第8對腦神經損害患者；（3）重症肌無力或帕金森病患者；（4）腎功能損害患者；（5）兒童；（6）年老、體弱患者；（7）接受肌肉鬆弛藥治療患者。
3.少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值升高。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:（1）聽電圖測定（尤其對老年患者），用以檢測高頻聽力損害；（2）溫度刺激試驗，用以檢測前庭毒性；（3）腎功能測定；（4）血藥濃度監測，阿米卡星的有效治療濃度範圍爲15～25μg/ml，應避免血藥峯濃度持續在35μg/ml以上和谷濃度超過5μg/ml。
阿米卡星的不良反應
1.主要影響耳蝸神經，使患者高頻聽力首先受損，以後聽力減退逐漸發展至耳聾、耳鳴和耳部飽脹感等症狀。
2.腎毒性：主要損害近端腎小管，可出現蛋白尿、管型尿，繼而出現血尿、尿量減少或增多，進而發生氮質血癥、腎功能減退、排鉀增多等。
3.神經肌肉阻滯：阿米卡星具有類似箭毒阻滯乙酰膽鹼和絡合鈣離子的作用，能引起心肌抑制，呼吸衰竭等。原有肌無力症或已接受過肌肉鬆弛藥者更易發生。
4.過敏反應：少數患者用藥後可出現過敏反應，包括過敏性休克、皮疹、蕁麻疹、藥物熱等。
5.其他：阿米卡星可干擾正常菌羣，長期用藥可導致非敏感菌過度生長。
阿米卡星的用法用量
1.（1）肌內注射：①單純性尿路感染：每12小時0.2g。②其他全身感染:每8小時5mg/kg，或每12小時7.5mg/kg。每天不超過1.5g，療程不超過10天。③燒傷合併感染的治療：每次5～7.5mg/kg，每6小時1次。（2）靜脈滴注：用量同肌內注射。（3）腎功能不全時劑量：腎功能不全者，給予首次飽和量（7.5mg/kg）後，根據肌酐清除率調整劑量。可以每次劑量不變，延長給藥間期；或給藥間期不變，減少每次劑量。
2.兒童：（1）肌內注射：新生兒首劑10mg/kg，然後每12小時7.5mg/kg；兒童用量同成人。（2）靜脈滴注：用量同肌內注射。
藥物相互作用
1.與羧苄西林聯用，對銅綠假單胞菌等某些敏感菌株有協同抗菌作用。
2.與碳酸氫鈉、氨茶鹼等聯用，可增強抗菌效能。
3.與強利尿藥（如呋塞米、依他尼酸等）聯用，可增加腎毒性。
4.與頭孢菌素類聯用，可增加腎毒性。
5.與右旋糖酐聯用，可增加腎毒性。
6.與其他有耳毒性的藥物（如紅黴素等）聯用，可增加耳毒性。
7.與肌肉鬆弛藥或具有此種作用的藥物（如地西泮等）聯用，可致神經肌肉阻滯作用增強。
專家點評
阿米卡星爲半合成的氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴黴素相似。對大部分氨基糖苷類鈍化酶穩定，適用於治療革蘭陰性桿菌中卡那黴素、慶大黴黴素或妥布黴素耐藥菌株所致感染；對銅綠假單胞菌具有高效，而且與其他抗生素無交叉耐藥性，抗菌作用比卡那黴素強。