版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書酞磺胺噻唑片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
酞磺胺噻唑片說明書
【藥品名稱】
通用名:酞磺胺噻唑片
曾用名:
商品名:
英文名:Phthalylsulfathiazole Tablets
漢語拼音:Tɑihuɑnɡ’ɑn Sɑizuo Piɑn
本品主要成份爲:酞磺胺噻唑。其化學名稱爲:2-[[[4-[(2-噻唑氨基)磺酰基]苯基]氨基]羰基]苯甲酸。
結構式:
分子式:C17H13N3O5S2
分子量:403.43
【性狀】
本品爲白色片。
【藥理毒理】
本品爲磺胺類抗菌藥,口服後吸收量極少,在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其較強的抑菌作用,本品對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍,腸桿菌科等細菌對其耐藥菌株增多。
本品爲廣譜抑菌劑,其作用機制爲在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作爲原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。
【藥代動力學】
本品口服後僅少量吸收,約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解爲磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低於15mg/ml,但也有高達60mg/ml。
【適應症】
主要用於敏感菌所致腸道感染的治療,也可用於腸道手術前後預防感染。
【用法用量】
成人口服首劑1.5~2g,以後一次1g,一日4次;小兒一日0.2g/kg,分4次服。
【不良反應】
【禁忌】
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.小於2個月的嬰兒禁用。
4.重度肝腎功能損害者禁用。
【注意事項】
1.飯前空腹口服。
2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
4.由於本品對肝腎具有毒性作用,故肝腎功能損害患者宜避免使用。
5.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響;本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑑於上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。
【兒童用藥】
由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,磺胺遊離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌;由於兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
【老年患者用藥】
老年患者應用本品時發生嚴重不良反應的機會增加。因此老年患者宜避免應用,確有指徵時需權衡利弊後決定。
【藥物相互作用】
1.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。
2.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與磺胺藥同時應用,或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
3.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。
5.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。
9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時 可增強保泰松的作用。
10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,導致血藥濃度升高而持久,易產生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。
11.與尿鹼化藥合用可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。
12.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指徵需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
【藥物過量】
磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。
【規格】
0.5g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱:
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電話號碼:
傳真號碼:
網 址: