雷公藤紅素

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

léi gōng téng hóng sù

2 註解

3 中文名

雷公藤紅素

4 英文名

Celastrol

5 化學名

(2R,4aS,6aS,6aR,14aS,14bR)-10-Hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid

6 別名

南蛇藤

8 分子式

C29H38O4

9 分子

450.61

10 CAS號

34157-83-0

11 提取來源

衛矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的全株或去皮木質部份.

12 理化性質

雷公藤紅素三萜類天然化合物,紅色針狀晶體,熔點爲185~200℃ (Decomp.),溶於甲醇乙醇丙酮乙酸乙酯氯仿,難溶於水。

13 藥理作用

雷公藤紅素是一個具有多種生物活性的天然產物,來源於中藥雷公藤的根皮,它是治療類風溼病雷公藤片雷公藤多甙片等製劑的有效成分之一。現代研究表明:它有很強的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗類風溼作用.

雷公藤紅素在體外可有效地誘導肥大細胞白血病細胞凋亡

雷公藤紅素在體外可能通過影響內皮細胞附分子ICAM-1等的表達,從而抑制血管生成。

雷公藤紅素狼瘡性腎炎小球硬化具有明顯保護作用,其降低腎臟Ⅰ、Ⅳ型膠原的沉積可能是通過增加小鼠腎組織局部MMP-2而抑制TGF-β1及TIMP-2的表達而實現的。

雷公藤紅素可減輕哮喘小鼠氣道炎症反應,其機制可能是通過下調成纖維細胞產生SCF,抑制肥大細胞產生組胺和eotaxin。

化合物結構載於2006年5月份CancerResearch雜誌封面,並證實該分子通過抑制蛋白酶體活性進而誘發癌細胞凋亡,是有效的蛋白酶抑制劑(IC50=2.5 μmol/L,其顯著抑制了裸鼠身上前列腺癌的增生[文獻:HuanJie Yang, Di Chen, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese “Thunder of God Vine”, is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Research, 2006, 66 (9): 4758~4765.]

14 應用前景

蛋白酶抑制劑是新型的抗癌藥物,2004年,美國上市了首個癌蛋白酶抑制劑-硼替佐米(Bortezomib),開闢了抗癌藥物研究的新紀元。雷公藤紅素作爲新型天然蛋白酶抑制劑,在癌症的預防和治療方面具有巨大的開發潛力。同時,該化合物還具有抗氧化、抗類風溼、抗老年性癡呆症等功效。

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