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第二節 酰胺
...,但酸性比羧酸強得多。苯磺酰氯與氨或胺作用,可生成磺酰胺。 在醫藥上,重要的磺酰胺類化合物有磺胺類藥物及氯胺類藥物。 1.磺胺類藥物 磺胺類藥物是優良的化學治療劑,開始應用於20世紀30年代。它們能抑...
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格列吡嗪緩釋膠囊
...爲供試品溶液。另精密稱取4-[2-5(甲基吡嗪-2-酰胺)乙基]苯磺酰胺對照品適量,加甲醇製成每1ml中約含8μg的溶液,精密量取5ml,置10ml量瓶中,加上述溶液稀釋製成每1ml中約含4μg的溶液,作爲對照品溶液。照高效液相色譜法(中國...
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標準品與對照品表
...西平 卡那黴素B 甲芬那酸甲地高辛甲苯咪唑甲苯磺酰胺甲碸黴素甲氧苄氨嘧啶6-甲氧基-2-萘乙酮 甲氨蝶呤甲基-5-甲基-3-異戊唑羧酸鹽α-甲基吡啶 N-甲基哌嗪甲萘醌 甲烯土黴素甲硝唑甲硫氨酸 甲巰咪...
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上海藥物所環狀酮亞胺的催化不對稱芳基化研究取得進展
...重要課題。磺內酰胺(sultam)和磺胺內酯(sulfamidate)是兩類含磺酰胺官能團的結構獨特的環狀胺類化合物,很多具有顯著的生理活性,如HIV-1轉錄酶抑制劑、5-羥色胺拮抗劑、抗腫瘤、抗炎等,此外,它們也是合成很多重要有機和藥...
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有機化合物的鑑別
...在氫氧化鈉溶液存在下,能與苯磺酰氯發生反應,生成苯磺酰胺。伯胺反應後生成的苯磺酰胺,因其氮原子上還有一個氫原子,顯示弱酸性,能溶於氫氧化鈉而生成鹽;仲胺生成的苯磺酰胺中,其氮原子上沒有氫原子,不溶於氫...
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奧美拉唑、雷尼替丁治療消化道潰瘍的對照觀察
...於胃粘膜壁細胞的分泌小管中,並在高酸環境下轉化爲亞磺酰胺的活性形式,通過二硫鍵與壁細胞中的H+-K+-ATP酶的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的複合物,從而抑制該活性酶的活性,阻斷胃酸分泌的最後步驟。...
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格列吡嗪緩釋片
...品溶液;另精密稱取4-[2-5-(甲基吡嗪-2-酰胺)乙基]苯磺酰胺對照品適量,加甲醇溶液稀釋成20μg/ml的溶液,精密量取2ml,置10ml量瓶中,加磷酸二氫鈉緩衝液至刻度,搖勻,作爲對照品溶液。照高效液相色譜法(中國藥典1995年...
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格列美脲
...動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液(1);另分別取磺酰胺對照品與磺酰胺甲酸乙酯對照品各12.5mg,精密稱定,置50ml量瓶中,分別用甲醇10ml超聲處理使溶解後,加流動相稀釋至刻度,再用流動相分別稀釋製成每1ml含2.5μg的溶...
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奧美拉唑與克拉黴素、膠體果膠鉍聯合治療幽門螺桿菌相關性消化性潰瘍的臨牀觀察
...胃黏膜壁細胞的分泌小管中,並在此高酸環境下轉化爲亞磺酰胺的活性形式,然後通過一硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的複合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃...
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磺胺嘧啶鈉
...FADIAZINESODIUM來源(分子式)與標準本品爲N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺鈉鹽。含C10H9N4NaO2S不得少於99.0%。性狀 本品爲白色結晶性粉末;無臭,味微苦;遇光色漸變暗;久置潮溼空氣中,即緩緩吸收二氧化碳而析出磺胺嘧啶。 ...
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唑尼沙胺
...間長,對癲癇病竈的異常放電有抑制作用。由於結構中有磺酰胺基,故對碳酸酐酶有抑制作用。本品毒性低,雄性大鼠LD50值口服爲1992,靜注爲705。長期毒性試驗表明無嚴重毒性反應,只見輕微肝、腎影響,停藥後可恢復。給大...
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磺胺嘧啶銀
...FADIAZINESILVER來源(分子式)與標準本品爲N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺銀鹽。按乾燥品計算,含C10H9AgN4O2S不得少於98.0%。性狀 本品爲白色或類白色的結晶性粉末;遇光或遇熱易變質。 本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中均不溶。...
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高效液相色譜法測定氫氯噻嗪原料的含量
...噻嗪的合成中間體及水解產物4氨基6氯1,3苯二磺酰胺會消耗滴定液,此外甲醇鈉滴定液毒性較大且濃度不穩定,在實際工作中既不環保也不方便操作。採用高效液相色譜法測定,方法簡便可行。氫氯噻嗪合成中間體及...
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醋酸磺胺米隆
...MAFENIDEACETATE來源(分子式)與標準本品爲α-氨基-對甲苯磺酰胺醋酸鹽。含C7H10N2O2S.C2H4O2不得少於98.0%。性狀 本品爲白色或淡黃色結晶或結晶性粉末;有醋酸臭;水溶液呈弱酸性。 本品在水中易溶。 熔點 取本品,...
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雙氯非那胺
...文名DICLOFENAMIDE來源(分子式)與標準本品爲4,5-二氯間苯二磺酰胺。按乾燥品計算,含C6H6Cl2N2O4S2不得少於98.0%。性狀 本品爲白色或幾乎白色的結晶性粉末;幾乎無臭,味微苦。 本品在乙醇中溶解,在水或氯仿中幾乎不溶;...
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甲苯磺丁脲
...UTAMIDE來源(分子式)與標準本品爲4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺。含C12H18N2O3S不得少於99.0%。性狀 本品爲白色結晶或結晶性粉末;無臭,無味。 本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶,在氫氧化鹼溶...
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磺胺嘧啶
...名SULFADIAZINE來源(分子式)與標準本品爲N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。含C10H10N4O2S不得少於99.0%。性狀 本品爲白色或類白色的結晶或粉末;無臭,無味,遇光色漸變暗。 本品在乙醇或丙酮中微溶,在水中幾乎不溶;在氫氧化...
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格列吡嗪
...(1)和(2)。再取4-[2-5-(甲基吡嗪-2-酰胺)乙基]苯磺酰胺對照品,加甲醇-氯仿(1∶1)製成每1ml中含0.1mg的溶液作爲對照溶液,??層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述供試品溶液與對照溶液各10μl,...
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21世紀除草劑發展展望
...草劑的公斤級降爲以克爲單位。隨後開發的咪唑啉酮類、磺酰胺類、嘧啶醚類都具有高效的除草活性。在ALS抑制劑的開發熱潮中,靶標爲原卟啉原氧化酶的新除草劑開發受到關注,Fluthiacet-methyl、ET751等新品種每公頃用量低至10g...
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尼美舒利片
...文:Nimesulide 主要活性成分:N-[4-硝基-2-苯氧苯基]-甲磺酰胺。按乾燥品計算,含C13H12N2O5S不得少於99.0%。 性狀:淡黃色針狀結晶;無臭,無味。本品在甲醇或乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(中國藥典1995...
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奧美拉唑對家兔腎臟內髓集合管細胞H+.K+交換功能的影響
...-ATP酶抑制劑。本身爲弱鹼性,與H+結合後形成有活性的次磺酰胺,次磺酰胺與H-K-ATP酶的第5、第6穿膜區的半胱氨酸形成共價修飾,導致H-K-ATP酶失活,阻斷細胞的H+.K+交換,從而減少胃酸分泌。奧美拉唑常用於治療消化性潰瘍,也...
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首個國產伊布利特注射液即將上市
...,預計今年內將投放市場。伊布利特(Ibuitlide)屬於甲基磺酰胺的衍生物,是一種新型離子通道活性的Ⅲ類抗心律失常藥物。該品由美國法瑪西亞普強公司研製開發,已在歐美11個國家上市,是美國FDA首個批准的靜脈應用治療房...
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老年患者的臨牀用藥及常用藥的提示
...、氨基糖苷類抗生素、甲氰咪呱、氨甲蝶呤、苯巴比妥、磺酰胺類、降糖藥等,應適當減量或延長給藥時間,對損腎的某些藥物如:頭孢菌類、磺胺藥等應慎用。(2)鎮靜藥及興奮藥:老年人對鎮靜藥、催眠藥的敏感增加,服...
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高效液相色譜/質譜聯用儀在農藥全分析中的應用
...工藝得出,雜質3爲糖精開環後再酯化生成的2-甲酸甲酯苯磺酰胺近一年來.我們利用HPLC-MS對十餘種農藥進行了全分析研究,均取得了良好的效果,對所有品種離子化時的質譜參數如干燥氣流速、溫度、霧化氣壓力、CID電壓進行...
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瑞舒伐他汀
...團,其餘部分區別於其他的他汀類,包括一個極性的甲基磺酰胺基團,它與分子的低親脂性相關。親水性的化合物較少被動擴散,不易進入非肝細胞,但經過器官陰離子的轉運過程卻極易進入肝細胞。該化合物的親水特性可使其...
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美國研究人員發現阻止白血病復發的新線索
...。(蛋白質捲曲螺旋互相盤繞在一起,並傳遞抑制劑,萘磺酰胺來修改點位)。“這正是我們一直致力於努力將標記物和銠結合的兩種想法的融合,”鮑爾說。“我們知道白血病和其它癌症中STAT3活性的增強能夠幫助癌細胞在化療...
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哌泊噻嗪棕櫚酸酯
...10-[3-[4-(2-羥基乙基)哌啶]丙基]-N,N-二甲基吩噻嗪-2-磺酰胺棕櫚酸酯。按乾燥品計算含C40H63N3O4S2不得少於99.0%。 性狀:本品爲淡黃色結晶性粉末;無臭、無味。在氯仿中極易溶解,在丙酮或乙醚中易溶,在無水乙醇中微...
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“手性與手性藥物研究中的若干科學問題研究”取得重要進展
...了幾類手性藥物中間體。設計、合成了聚苯乙烯負載手性磺酰胺配體,並研究了在合成多種手性苯丙胺類抗抑鬱藥物中的應用;發展了以水和PEG爲反應介質的環境友好的不對稱反應。 3.生物催化與生物轉化研究: 分離、...
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磺胺嘧啶鋅
...MZINCUM 主要活性成分:含二分子結晶水的2-(對氨基苯磺酰胺基)嘧啶的鋅鹽,按無水物計算,含C20H18N8O4S2Zn應爲97.0~103.0%。 性狀:白色或類白色的結晶性粉末;無臭,無味;遇光或熱易變質。本品在水、乙醇、氯仿或乙...
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格列吡嗪片
...(1)與(2);另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺基)-乙基]苯磺酰胺對照品適量,加氯仿-甲醇(1∶1)製成每1ml中含0.1mg的溶液。作爲對照品溶液(3);照簿層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述四種溶液各25μl...