1 概述
化學名克倫特羅是一種β-受體激動劑,臨牀上主要用於治療支氣管哮喘[1]。
克侖特羅(雙氯醇胺、氨哮素、克喘素)爲強選擇性β2受體激動劑,鬆弛平滑肌的作用強而持久,爲沙丁醇胺的100倍,用量極小,每次僅需服用30μg[2]。用於防治支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病引起的支氣管痙攣[2]。可口服、氣霧吸入或直腸給藥[2]。口服後10~20min起效,維持5h;氣霧吸入後5~10min起效,維持2~4h;直腸給藥,10~30min起效,維持8~24h。應用中少數患者出現輕度心悸、手指震顫、頭暈等副作用,一般於用藥過程中自行消失[2]。
近年發現在飼料中加入克倫特羅,可促進動物生長,提高畜禽瘦肉比,因此稱之爲瘦肉精[2]。通過食用含瘦肉精殘留的動物內臟或肉類,可導致中毒發生[2]。
2 克侖特羅介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Clenbuterol
2.3 別名
氨雙氯喘通;氨哮素;雙氯醇胺;克喘來;氨必妥;喘立平;氨雙氯醇胺;胺雙氯喘通;克喘素;鹽胺雙氯醇胺;Spiropent
2.4 分類
2.5 性狀
常用其鹽酸鹽,爲白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔點172-176℃(分解)。
2.6 劑型
1.片劑:每片20μg,40μg;
2.膜劑:60μg,120μg;
2.7 克侖特羅的藥理作用
克侖特羅爲強效β2受體激動藥。特點爲有效劑量小而作用時間持久,其支氣管擴張作用爲沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克侖特羅每次30μg,每天3次,與口服特布他林每次5mg,每天3次相比較。它們對增加FEV1和最大呼氣流速(FEF)和降低呼吸道阻力的療效相近。可見,口服克侖特羅平喘作用較特布他林強170倍。
2.8 克侖特羅的藥代動力學
口服吸收快而完全,15min起效,血漿藥物濃度達峯值時間爲2~3h,作用持續6~8h。藥物分佈符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相,血漿分佈半衰期爲1h,血漿代謝半衰期爲34h,主要通過腎臟排泄,168h後排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝物。氣霧吸入後5~10min起效,作用維持2~4h。直腸給藥(栓劑)後10~30min起效,作用維持8~24h。
2.9 克侖特羅的適應證
用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病所致的支氣管痙攣。
2.10 克侖特羅的禁忌證
2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血壓和甲狀腺功能亢進者禁用。
2.11 注意事項
克侖特羅口服用過量,給予β受體拮抗劑後症狀可即消失,與β受體拮抗劑有相互拮抗作用。
2.12 克侖特羅的不良反應
少見有輕度心悸、手指顫動、頭暈等,一般用藥過程中可自行緩解。
2.13 克侖特羅的用法用量
1.每次20~40μg,每天3次。
2.舌下含服:每次60~120μg,先舌下含服,待哮喘緩解後,將所餘部分用溫開水送下。
3.氣霧吸入:每次10~20μg,每天3~4次。
4.直腸給藥:每天2次(或睡前1次),每次60μg。
2.14 藥物相互作用
(尚不明確)
2.15 專家點評
國內報道,臨牀用於無感染的吸入性支氣管哮喘,即刻止喘的顯效率爲83.5%,平均10min起效,20min顯效,平均維持5~6h以上。氣霧吸入的療效與口服相近,起效較快,持續時間較短。肛門栓劑的平喘有效率爲94.5%,臨牀控制和顯效率爲62%。另一報道,32例兒童哮喘急性發作者應用克侖特羅吸入後,肺功能有很大改善,用藥後10min有25例肺部囉音全部消失;用藥後6h全組僅有2例出現肺部囉音。另264例哮喘性支氣管炎,採用克侖特羅平喘有效率爲89.7%,臨牀控制和顯效率爲53%。哮喘患者每次口服30μg,可明顯增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼氣流速(MEF),降低呼吸道阻力,其平喘療效與間羥叔丁腎上腺素(每次5mg,每天3次),相比要強於後者,較後者強165倍。克侖特羅尚能增強纖毛運動和促進痰的排出,有助於提高平喘療效。
3 克侖特羅中毒
近年發現在飼料中加入克倫特羅,可促進動物生長,提高畜禽瘦肉比,因此稱之爲瘦肉精[2]。通過食用含瘦肉精殘留的動物內臟或肉類,可導致中毒發生[2]。
3.1 克侖特羅中毒的診斷
2.臨牀出現β-受體興奮,以心血管爲特徵性中毒表現,可有心悸、心動過速、多汗、肌顫、肌無力;頭痛、噁心、呼吸困難等;嚴重者可發生驚厥、高血壓危象[2]。
3.實驗室檢查
(3)心電圖:心動過速、房顫,嚴重者可出現ST-T改變[2]。
3.2 克侖特羅中毒的治療
3.2.1 一般治療
3.2.2 對症治療
3.2.3 解毒劑的應用
(1)普萘洛爾:口服10~30mg,一日3~4次,酌情調整[2]。
(2)美託洛爾:口服25mg,一日2~3次,酌情加至治療量,最大不超過一日300mg[2]。
(3)阿替洛爾:口服12.5~25mg,一日1次,酌情加至一日50~100mg[2]。