酶的抑制
...基的羥基結合而使酶失活。可逆抑制酶的可逆抑制又分爲競爭性抑制和非競爭性抑制兩種類型。競爭性抑制競爭性抑制劑往往和底物在結構上有某些相似之處,二者可能競爭與酶分子的同一部位結合。增加底物的濃度可以減弱這...
核苷類逆轉錄酶抑制劑
...化成活性的三磷酸核苷衍生物,與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉錄酶(RT)結合,抑制RT的作用,阻礙前病毒的合成。主要品種本類藥物主要有拉米夫定、司他夫定、地丹諾辛(DDI)和扎西他賓(DDC)。基本結構核苷類逆轉錄酶...
受體
...不能引起效應,卻佔據一定量受體,拮抗激動藥的作用。競爭性拮抗藥(competitiveantagonist)能與激動藥互相競爭與受體結合,這種結合是可逆性的。在實驗中如果L與I同時存在則[RT]=[R]+[LR]+[IR],代入上述基本公式並加推導得可見L和I...
阿託伐他汀
...素的濃度上升至少25%,可能是兩者之間對共同代謝酶存在競爭性抑制作用。華法林阿託伐他汀與華法林合用,凝血酶原時間在最初幾日內輕度下降,15日後恢復正常,因此,服用華法林的患者加服阿託伐他汀時應嚴密監測。氯吡...
循環系統藥物;調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物;HMG輔酶A還原酶抑制劑;藥物阿樂
...素的濃度上升至少25%,可能是兩者之間對共同代謝酶存在競爭性抑制作用。華法林阿託伐他汀與華法林合用,凝血酶原時間在最初幾日內輕度下降,15日後恢復正常,因此,服用華法林的患者加服阿託伐他汀時應嚴密監測。氯吡...
敵胺
拼音:díàn概述:安他唑啉有抗心律失常作用,能競爭性地阻斷效應細胞上H1受體,減少因組織釋放組胺引起的作用。可用於房性、室性期前收縮,陣發性房性、房室結性、室性心動過速等,對心房纖顫無效。成人最小致死量估...
阿託他汀
...素的濃度上升至少25%,可能是兩者之間對共同代謝酶存在競爭性抑制作用。華法林阿託伐他汀與華法林合用,凝血酶原時間在最初幾日內輕度下降,15日後恢復正常,因此,服用華法林的患者加服阿託伐他汀時應嚴密監測。氯吡...
安他啉
拼音:āntālín概述:安他唑啉有抗心律失常作用,能競爭性地阻斷效應細胞上H1受體,減少因組織釋放組胺引起的作用。可用於房性、室性期前收縮,陣發性房性、房室結性、室性心動過速等,對心房纖顫無效。成人最小致死量...
蛋白酶抑制劑
...於治療HIV-1感染。作用特點是基於肽類的化合物,它們或競爭性抑制蛋白酶活性或作爲互補蛋白酶活性點的抑制劑。這類藥物能抑制蛋白酶的活性,其主要作用於艾滋病病毒複製的最後階段,由於蛋白酶被抑制,使之從感染的CD4...
歐替敏
...爲乙二胺類抗組胺藥,通過與效應細胞上的H1受體結合而競爭性抑制組胺活性、並有抗5-羥色胺、抗膽鹼及鎮靜作用。阿扎他定的藥代動力學:口服易吸收,4h後達血中峯值濃度,血漿半衰期爲9h,5天內有50%從尿中排除,20%藥物以...