阿託伐他汀

循環系統藥物 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 HMG輔酶A還原酶抑制劑 藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

ā tuō fá tā tīng

2 英文參考

Atorvastatin

3 阿託伐他汀概述

阿託伐他汀爲一線降脂藥,在臨牀應用較爲廣泛,它不良反應較輕,耐受性較好,但要注意它與其他藥物相互作用阿託伐他汀存在肌肉毒性,特別是可能導致橫紋溶解症,使用時一定要仔細權衡聯合用藥的風險-收益比,以減少和避免發生有害相互作用,保障用藥安全有效。

4 阿託伐他汀與其他藥物相互作用

拮抗劑  阿託伐他汀維拉帕米合用,能使患者的最高血藥濃度增加至少4倍,半衰期增加至少60%。患者合用阿託伐他汀地爾硫卓後可能會出現橫紋溶解

免疫抑制劑  環孢素阿託伐他汀可以使環孢素的濃度上升至少25%,可能是兩者之間對共同代謝酶存在競爭性抑制作用

華法林  阿託伐他汀華法林合用,凝血酶原時間在最初幾日內輕度下降,15日後恢復正常,因此,服用華法林患者加服阿託伐他汀時應嚴密監測

氯吡格雷  氯吡格雷阿託伐他汀合用後,其抗血小板作用下降。可能是阿託伐他汀氯吡格雷的活化需要相同的酶,彼此之間的競爭性代謝降低了氯吡格雷活性產物,影響了其抗血小板作用

大環內酯類抗生素  克拉黴素阿託伐他汀合用可能出現橫紋溶解,臨牀表現爲腎衰肌酸激酶升高、肌痛和嚴重肌無力。紅黴素克拉黴素等大環內酯類抗生素屬肝P450酶抑制劑,與之合用時可能發生相互作用,導致阿託伐他汀血漿濃度增加。

吉非羅齊  根據體外研究結果,吉非羅齊抑制阿託伐他汀葡萄糖醛酸代謝途徑,這可能導致阿託伐他汀血漿濃度升高。

地高辛  阿託伐他汀10毫克與多個劑量地高辛聯合用藥時,地高辛穩態血漿濃度不受影響。一次80毫克與地高辛聯合用藥時,地高辛濃度增加約20%。這是由於細胞膜轉運蛋白P-糖蛋白受到抑制,因此,患者服用地高辛應適當監測

5 阿託伐他汀介紹

5.1 藥品名稱

阿託伐他汀

5.2 英文名稱

Atorvastatin

5.3 別名

立普妥阿樂阿託他汀阿伐他汀;Lipitor

5.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > HMG輔酶A還原酶抑制

5.5 劑型

片劑:10mg,20mg,40mg。

5.6 阿託伐他汀的藥理作用

洛伐他汀

阿託伐他汀爲HMG-CoA還原酶選擇性抑制劑,通過抑制HMG-CoA還原酶和膽固醇肝臟生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,並能通過增加肝細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數目而增加LDL的攝取和分解代謝阿託伐他汀也能減少LDL的生成和其顆粒數。阿託伐他汀還能降低某些純合子家族性高膽固醇血癥(FH)患者低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,而這一類型的人羣對其他類型的降脂藥物治療很少有應答。

阿託伐他汀能降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血癥、非家族性高膽固醇血癥以及混合性脂類代謝障礙患者血漿總膽固醇(TC)、LDL-C和載脂蛋白B(ApoB),還能降低極低密度脂蛋白膽固醇VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,並能不同程度地提高血漿高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)和載脂蛋白A1(ApoA1)的水平

5.7 阿託伐他汀藥代動力學

口服吸收迅速(95%),吸收後98%與血漿蛋白結合,半衰期爲14h,經過肝臟和肝外的代謝後主要分泌於膽道,但似乎不經過腸肝循環,僅1.2%由腎臟排泄,因此,腎功能不全對阿託伐他汀的藥動學無影響。臨牀試驗已證實阿託伐他汀的療效不受年齡和性別的影響。

5.8 阿託伐他汀適應

參見洛伐他汀。特別適用於純合子家族性高膽固醇血癥

5.9 阿託伐他汀禁忌

洛伐他汀

5.10 注意事項

不良反應發生阿託伐他汀劑量無明顯相關性。約0.7%服藥者出現持續性轉氨酶升高超過正常3倍以上,多發生在治療後16周內,減少藥物劑量或停藥後可很快恢復。肌痛、關節痛和肌肉異常的發生率和安慰劑組、對照組無區別。阿託伐他汀治療組僅1例患者出現症狀肌酸激酶增高超過正常10倍以上,發生於治療5~7周時。無患者出現肌紅蛋白尿和急性腎功能衰竭

5.11 阿託伐他汀不良反應

主要表現爲噁心腹痛腹脹便祕消化不良和肝功能異常。

5.12 阿託伐他汀的用法用量

常用劑量爲每次10~80mg,每晚頓服

5.13 藥物相互作用

阿託伐他汀環孢素咪唑類抗真菌藥煙酸地高辛紅黴素、口服避孕藥考來替泊、抗酸劑和華法林等有相互作用。並用紅黴素可使阿託伐他汀血漿藥物濃度提高40%。同時並用地高辛,使後者的血漿穩態濃度上升20%,並用時注意監測後者的血漿濃度。

5.14 專家點評

阿託伐他汀能有效降低三酰甘油,而能使HDL輕度升高,作用強度與辛伐他汀相似。降低LDL-ch可達60%,長時間服用,具有預防動脈硬化作用

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