氟尿嘧啶 2009年01月14日修訂版

BY banlang

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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藥典標準

藥品名稱

氟尿嘧啶

拼音名

Funiaomiding

英文名

FLUOROURACIL

來源(分子式)與標準

本品爲5-氟-2,4(1H,3H) -嘧啶二酮。按乾燥品計算,含C4H3FN2O2 應爲97.0~ 103.0 %。

性狀

本品爲白色或類白色的結晶或結晶性粉末。
  本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶;在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中 溶解。
  熔點
  本品的熔點(附錄Ⅵ C)爲281 ~284 ℃,熔融時同時分解。

檢查

氯化物 取本品1.0g,加水100ml ,加熱使溶解,放冷濾過;分取濾液 25ml,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液3.5ml 製成的對照液比較,不得更濃 (0.014 %)。
  硫酸鹽
  取上述氯化物項下剩餘的濾液40ml,依法檢查(附錄Ⅷ B),與標準硫酸 鉀溶液0.8ml 製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
  氟 取本品約15mg,精密稱定,照氟檢查法(附錄Ⅷ E)測定,含氟量應爲13.1~ 14.6%。
  乾燥失重
  取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
  重金屬 取本品0.50g ,依法檢查(附錄Ⅷ N第三法),含重金屬不得過百萬分之 二十。

鑑別

(1) 取本品的水溶液(1→100)5ml ,加溴試液1ml ,振搖,溴液的顏色 即消失;加氫氧化鋇試液2ml ,生成紫色沉澱。
  (2) 取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml ,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻塗 於管壁;加本品的細粉約2mg ,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻塗於管壁,而類似 油垢存在於管壁。
  (3) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在265nm 的波長處 有最大吸收,在 232nm的波長處有最小吸收。

含量測定

取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000) 溶解並定量稀釋製成每 1ml 中約含10μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在265nm 的波長處測定吸收度,按C4H3FN2O2 的吸收係數(E1cm 1%)爲552 計算,即得。

類別

抗腫瘤藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

(1) 氟尿嘧啶軟膏 (2) 氟尿嘧啶注射液

藥品說明書

別名

5-氟尿嘧啶; 氟尿嘧啶,氟優,夫洛夫脫蘭

外文名

Fluorouracil ,5-FU

適應症

消化系癌(胃癌、結腸癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮膚癌、頭頸部癌。

用量用法

1.靜注:1次500~750mg,隔日1次。國外常用的"飽和"劑量法每千克體重爲12~15mg,連續4、5日,以後改爲隔日1次,出現毒性反應後劑量減半。也有人採用一開始每平方米體積即給500~600mg,每週1次的方法,而不用飽和劑量。1療程總量成人可達5.0~7.5g。 2.靜滴:毒性較直接注射爲低。一般爲每千克體重15mg,溶於等滲鹽水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小時,每日1次,連續5日,以後將劑量減半,隔日1次,直至出現毒性反應。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日每千克體重25~30mg,溶於5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時,每10日爲1療程。 3.動脈內滴注:根據部位不同每千克體重可用5~20mg,溶於5%葡萄糖液500~1000ml中靜滴6~8小時。 4.局部應用:5%~10%軟膏外用,每日1~2次。也可作腫瘤內注射,每次劑量250~500mg。 5.口服:一般每日300mg,分3次服,總量10~15g或連續服用至出現毒性反應,即應停藥。

注意事項

1.胃腸道反應有食慾減退、噁心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹瀉,嚴重者有血性腹瀉。 2.骨髓抑制:白細胞及血小板下降,嚴重時可有全血象下降。 3.局部刺激:注射部位可引起靜脈炎。動脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰、色素沉着。 4.神經系統:少數可有小腦變性、共濟失調。 5.脫髮、皮炎、甲牀變黑等。 6.氟尿嘧啶毒性較大,有以下情況者應減量: (1)一般狀況差,蛋白質消耗或有吸收障礙者; (2)廣泛肝轉移並有黃疸者; (3)曾經接受大面積盆腔照射者; (4)廣泛骨盆轉移者; (5)過去曾多次用過化學治療的病人; (6)腎上腺皮質功能不全及過去作過腎上腺或垂體切除者。 7.停藥指標: (1)腹瀉每日5次以上或有血性腹瀉者; (2)白細胞降至3000/μl以下,血小板降到8萬/μl以下以及血象急劇下降的病人; (3)出現神經症狀時; (4)粘膜反應嚴重及色素沉着明顯的病人。 8.劑量應嚴格掌握,過於肥胖或有水腫的病人可按體重計算。

規格

針劑:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。 複方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50m g.

注射粉劑 500mgx5瓶。2.5gx1瓶。

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