乙酰唑胺 2014年10月30日修訂版

BY wangyuan

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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乙酰唑胺說明書

藥品名稱

乙酰唑胺

英文名稱

Acetazolamide ,Acetamide, Albox,Diluran, Diurramide, DIAMOX, Edemox

別名

醋氮磺胺;醋氮酰胺;醋唑磺胺;丹木斯;乙酰偶氮氨;代馬克司;代冒克斯;Acetazolamidum;Diamox

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

劑型

1.片劑:每片250mg;

2.注射劑(粉):500mg。

乙酰唑胺的藥理作用

1.降低眼壓。眼內各部組織(如視網膜、葡萄膜、晶體)均有碳酸酐酶存在,並以睫狀體的量最多。青光眼時,睫狀體上皮內碳酸酐酶活性增高,從而生成過多的碳酸氫鈉,使房水內滲透壓升高、房水生成量增加、眼壓升高。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性,從而減少房水生成(50%~60%),降低青光眼患者眼壓。還有人認爲,乙酰唑胺的降眼壓作用是由於其減少血漿中HCO3的濃度、增加血漿氯化物的濃度,從而引起代謝性酸中毒,使血鹼儲備量下降所致。

2.心源性水腫。乙酰唑胺可用於心源性水腫,但對腎臟性及肝臟性水腫無效。乙酰唑胺能抑制腎小管上皮細胞中的碳酸酐酶,使H的產生和Na重吸收減少,Na、水與重碳酸鹽排出增加,因而產生利尿作用。但乙酰唑胺利尿作用不強(對於伴有水腫的子癇患者則有良好的利尿降壓作用),且長期服用可產生耐藥性,因此目前很少單獨用於利尿。當與汞利尿藥合用時,可彼此糾正引起的酸鹼平衡失調。

3.其他:乙酰唑胺還可減少腦脊液的產生和抑制胃酸分泌,其機制可能也與抑制碳酸酐酶的作用有關。乙酰唑胺抗癲癇的作用機制尚不十分清楚。

乙酰唑胺的藥代動力學

口服易吸收,蛋白結合率很高。口服500mg後1~1.5h眼壓開始降低,2~4h血藥濃度達峯值,爲12~27μg/ml,作用可維持4~6h,半衰期爲24~5.8h;口服緩釋膠囊500mg後2h開始起降眼壓作用,峯時間爲8~12h,血清峯濃度爲6μg/ml,作用持續18~24h;靜脈注射500mg後2min開始降眼壓作用,15min達峯值血藥濃度,作用持續4~5h。乙酰唑胺無論口服給藥或靜脈注射,給藥量的90%~100%在24h內以原形由腎臟排泄,但緩釋膠囊在24h內僅排出47%。

乙酰唑胺的適應證

1.治療各種類型的青光眼及降低抗青光眼和某些內眼手術前的眼壓,是短期控制各型青光眼眼壓升高的有效降眼壓的輔助藥物。

2.用於心源性水腫。還用於腦水腫,能減少腦脊液的產生。

3.治療消化性潰瘍,能抑制胃酸分泌。

4.試用於癲癇大、小發作。

5.還可用於治療急性高山病和少年肌陣攣性癲癇。

6.心力衰竭時的低氯性鹼血癥、低鉀血癥性週期性麻痹。

乙酰唑胺的禁忌證

1.對乙酰唑胺或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏。

2.腎上腺衰竭及腎上腺皮質功能減退。

3.低鈉血癥及低鉀血癥。

4.嚴重肝、腎功能障礙。

5.高氯性酸中毒。

6.心力衰竭。

7.有尿結石病史。

8.慢性非充血性閉角型青光眼患者。

注意事項

1.(1)糖尿病;(2)肺梗死或肺氣腫。

2.藥物對老人的影響:老年患者長期使用更易產生耐藥性,並易引起代謝性酸中毒和低鉀血癥。

3.藥物對妊娠的影響:動物實驗證實,給予齧齒類動物10倍於成人常規劑量的乙酰唑胺,有較高的致畸率,因此妊娠婦女不宜使用乙酰唑胺,尤其是妊娠的前3個月。

4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可干擾Glenn-Nelson法的吸收,使尿17-羥類固醇測定產生假陽性結果;(2)可鹼化尿液,使尿蛋白測定(如溴酚藍試驗等)出現假陽性結果;(3)可增高血氨濃度、血清膽紅素、尿膽原濃度;(4)可增高血糖濃度、尿糖濃度,但非糖尿病者不受影響;(5)血漿氯化物的濃度可增高,血清鉀的濃度可降低。

5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:對於青光眼患者:(1)急性發作時每天應測眼壓,慢性期應定期測量眼壓,並定期檢查視力、視野;(2)眼壓控制後應根據青光眼類型、虹膜角膜角改變等情況,調整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術;(3)使用縮瞳劑或噻嗎洛爾滴眼劑聯合乙酰唑胺控制眼壓仍不理想的晚期開角型青光眼、先天性青光眼及需延期施行抗青光眼手術的患者,除應加服鉀鹽外,在治療前還需有24h眼壓曲線、視力、視野、血壓、血象及尿常規等記錄,以便在治療過程中評價療效及發現可能產生的不良反應。

6.不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者,也不能耐受乙酰唑胺。

7.對於閉角型青光眼,在急性期使用乙酰唑胺後,原則上應根據虹膜角膜角及眼壓描記情況選擇適宜的抗青光眼手術,否則眼壓降低會給人以安全的假象,從而使房角粘連進一步發展,延誤手術時機。

8.某些不耐受乙酰唑胺不良反應或久服乙酰唑胺無效者,可改用其他碳酸酐酶抑制藥(如雙氯非那胺)。

9.爲預防腎臟併發症的發生,除按磺胺類藥物一般預防原則外,還應加服鉀鹽、鎂鹽等,高鈣尿患者應進低鈣飲食。

10.對腎結石(含鈣爲主)患者,乙酰唑胺可誘發或加重病情。如出現腹絞痛和血尿應立即停藥。

11.服用期間多飲水,長期服用應加服鉀鹽,不宜與鈣、碘及廣譜抗生素合用。

12.肺心病、心力衰竭、阿狄森綜合徵、肝功能衰竭、代謝性酸血癥及伴有低鉀血癥水腫患者不宜用。慢性非充血性閉角型青光眼患者不宜用。

13.乙酰唑胺能引起近視、眼調節功能喪失、晶狀體向前移位、視網膜水腫等症,出現時應及時停藥。

乙酰唑胺的不良反應

乙酰唑胺在眼科短期及間歇使用中很少發生嚴重不良反應,某些不良反應是磺胺衍生物所共有的,也有些不良反應呈劑量相關性。

1.常見四肢麻木及刺痛感、噁心、食慾缺乏、睏倦、體重減輕、抑鬱、金屬樣味覺,腹瀉及多尿等。

2.偶見聽力減退以及首次用藥後出現暫時性近視、磺胺樣皮疹。

3.罕見剝脫性皮炎、粒細胞減少症或再生障礙性貧血。

4.長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質紊亂及代謝性酸中毒等症狀以及腎臟併發症(如腎絞痛、結石症、磺胺尿結晶、腎病綜合徵等)。長期服用能引起感覺異常、胃腸功能紊亂、食慾缺乏、嗜睡、疲憊、暫時近視。長期服用易致低血鉀,應及時補充鉀鹽。該藥可使尿酸排出減少,治療期間有報道使痛風加劇者。對已有腎病的糖尿病患者,可使腎功能迅速減退。長期用藥尿呈鹼性,磷酸鈣結晶易於沉澱,而發生腎結石,有時可發生急性腎功能衰竭。也可出現磺胺類的不良反應,如皮疹、結晶尿、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血及血小板缺乏症。

乙酰唑胺的用法用量

1.口服給藥:(1)開角型青光眼:首次劑量250mg,每天1~4次。維持劑量應根據患者對藥物的反應而決定,儘量使用較小的劑量使眼壓得到控制,一般每次250mg,每天2次就可使眼壓控制在正常範圍;(2)繼發性青光眼和手術前降眼壓:每次250mg,每天2次;(3)急性病例:首次劑量加倍至500mg,以後改用125~250mg的維持量,每4小時1次;(4)治療心源性水腫:每次250~500mg,每天1次,早餐後服藥效果最佳;(5)治療腦水腫:每次250mg,每天2~3次;(6)治療消化性潰瘍:每次500mg,每天3次,3周爲1個療程,疼痛消失時間爲7~9天。在服藥期間可每天合併應用碳酸氫鈉2g、枸櫞酸鈉1g、碳酸氫鉀1g、氧化化鎂1.5g、水1500~2000ml,以防水、電解質紊亂。預防家族性週期性麻痹:成人每天250~750mg,分2~3次服用。

2.靜脈注射:對於急性青光眼發作時的搶救和某些噁心、嘔吐妨礙口服的患者,可靜脈或肌內注射乙酰唑胺500mg,或者靜脈注射250mg與肌內注射250mg交替使用。對於一些急性發作的青光眼患者可在2~4h內重複使用上述劑量,但繼續治療則應根據患者的情況改爲口服劑。

3.肌內注射:同靜脈注射。

4.兒童:(1)口服給藥:抗青光眼,每天口服5~10mg/kg或每天口服300~900mg/m2,分次服用。(2)靜脈注射:抗急性青光眼,常按體重靜脈注射,每次5~10mg/kg,每6小時1次。(3)肌內注射:參見靜脈注射項。

藥物相互作用

1.與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素、鹽皮質激素合用,可導致嚴重的低血鉀,並造成骨質疏鬆。在與上述藥物合用時應注意監測血鉀的濃度及心臟功能。

2.與苯丙胺、抗M-膽鹼藥(特別是阿托品)、奎尼丁等合用時,可形成鹼性尿,從而減少乙酰唑胺排泄,加重乙酰唑胺不良反應。

3.由於乙酰唑胺可造成高血糖和尿糖,因此與抗糖尿病藥(如胰島素)合用時,應調整抗糖尿病藥物的用量。

4.與苯巴比妥,卡馬西平或苯妥英鈉等合用,可導致骨軟化的發病率上升。

5.與洋地黃苷類合用,可提高洋地黃的毒性,發生低鉀血癥。

6.與甘露醇或尿素合用,在增強降低眼壓作用的同時,可增加尿量。

專家點評

乙酰唑胺爲碳酸酐酶抑制藥,屬磺胺衍生物。通過抑制眼睫狀體細胞中的碳酸酐酶,使碳酸形成減少,HCO3減少,由於滲透壓作用使房水生成減少,從而降低眼壓。臨牀常與縮瞳劑或其他降眼壓藥物合用。常用於各類青光眼及內眼手術前降壓和術後前房形成遲緩者。

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