消旋卡多曲
...卡多曲的藥理作用:作爲前體藥,口服後迅速水解爲活性代謝物(硫泛),後者具有抑制腦啡肽酶活性作用。而腦啡肽酶是膜結合金屬肽酶,存在於胃腸道、中樞神經系統和其他組織,降解爲內源性阿片類物質腦啡肽。在胃腸道...
消化系統藥物;止瀉藥物;藥物佐咪克
...注射後血漿峯濃度和藥時曲線下面積均爲女性高於男性。代謝物的濃度口服比靜脈注射高2倍,男性高於女性。靜脈注射t1/22.3h,口服t1/22.94h。靜脈注射給藥7天后尿中回收率64.4%±6.5%,糞便中排出27.1%±6.0%。大部分在給藥後24h內排...
恩必普
...較高;丁苯酞在動物體內的主要代謝產物分別爲側鏈羥基代謝物和內酯環開環後的氧化代謝物,腦內只發現側鏈羥基代謝物;丁苯酞在動物體內有70%以代謝產物形式從糞、尿中排出,有4%以原形藥的形式從糞、尿中排出。丁苯酞...
多拉司瓊
...和肝臟中迅速代謝成氫化多拉司瓊(MDL74、156),此活性代謝物的Cmax約35min達到。此活性代謝物在肝臟中經CYD2D6和CYP3A進一步代謝,而後隨尿液和糞便排出,血漿半衰期t1/2爲8h,清除率爲13.4mL/(min·kg)。代謝物MDL74.156本身具有較...
消化系統藥物;止吐及催吐藥物;藥物丁苯酞
...較高;丁苯酞在動物體內的主要代謝產物分別爲側鏈羥基代謝物和內酯環開環後的氧化代謝物,腦內只發現側鏈羥基代謝物;丁苯酞在動物體內有70%以代謝產物形式從糞、尿中排出,有4%以原形藥的形式從糞、尿中排出。丁苯酞...
神經系統藥物;神經細胞活化劑及營養藥物;其他神經細胞活化劑及營養藥物;藥物佐米曲坦/佐米曲普坦
...注射後血漿峯濃度和藥時曲線下面積均爲女性高於男性。代謝物的濃度口服比靜脈注射高2倍,男性高於女性。靜脈注射t1/22.3h,口服t1/22.94h。靜脈注射給藥7天后尿中回收率64.4%±6.5%,糞便中排出27.1%±6.0%。大部分在給藥後24h內排...
神經系統藥物;抗偏頭痛藥物;藥物哌芳替丁
...有限,血漿蛋白結合率爲6%~7%,分佈容積爲1.7~3.2L/kg,代謝物羅沙替丁(M-1)的分佈半衰期約爲2h。乙酰羅沙替丁在小腸、肝臟、血漿中通過酯解用迅速轉換爲其去乙酰基的代謝物M-1,其他代謝產物可能在肝臟中形成,代謝產...
哌芳酯丁
...有限,血漿蛋白結合率爲6%~7%,分佈容積爲1.7~3.2L/kg,代謝物羅沙替丁(M-1)的分佈半衰期約爲2h。乙酰羅沙替丁在小腸、肝臟、血漿中通過酯解用迅速轉換爲其去乙酰基的代謝物M-1,其他代謝產物可能在肝臟中形成,代謝產...
舒茚酸
...和原形藥之間可相互轉換。原形藥的半衰期爲7.8h,活性代謝物的半衰期爲14h。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有,只有少部分通過膽汁排出,大部分...
蘇靈大
...和原形藥之間可相互轉換。原形藥的半衰期爲7.8h,活性代謝物的半衰期爲14h。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有,只有少部分通過膽汁排出,大部分...