安乃近說明書
藥品名稱
安乃近
英文名稱
Metamizole Sodium , Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
別名
羅瓦爾精;羅瓦而精;諾靜;諾清;諾瓦經;安替比林甲胺甲烷;Analgin;Analginum;Dipyrone;Metamizole Sod;Metamizolum Natricum;Noramidopyrine
分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 吡唑酮類藥
劑型
1.片劑:0.25g,0.5g;
2.注射劑:0.25g(1ml),0.5g(2ml);
3.滴鼻液:20%,0.2g(2ml);
4.滴劑:0.2g(1ml),10-20%溶液。
安乃近的藥理作用
安乃近爲氨基比林與亞硫酸鈉相結合的化合物,易溶於水作用較快,可供注射用。其解熱和鎮痛作用較氨基比林快而強。具有較顯著的解熱作用及較強的鎮痛作用,解熱作用爲氨基比林的3倍,鎮痛作用與氨基比林相似。安乃近還有較強的抗風溼作用,且胃腸道刺激作用小,但可引起其他嚴重不良反應。
安乃近的藥代動力學
口服吸收完全,於2h內達血藥濃度峯值。注射給藥可迅速起效。半衰期約1~4h。 主要經肝臟代謝,腎臟排泄。
安乃近的適應證
主要用於急性高熱時的緊急退熱,亦用於頭痛、偏頭痛、肌肉痛、風溼性神經痛、牙痛、關節痛及月經痛等。安乃近還可用於急性風溼性關節炎,但因可能引起嚴重不良反應,故已很少在風溼性疾病中應用。
安乃近的禁忌證
1.對安乃近或吡唑酮類過敏者、孕婦、哺乳者,有血液病史者禁用;
2.不宜用於穴位注射,特別禁用於關節部位的穴位注射。
注意事項
1. 不得與任何其它藥物混合注射。
2. 安乃近一般不作首選用藥,僅在急性高熱、病情急重,又無其他有效解熱藥可用的情況下用於緊急退熱。
3. 注射給藥時偶致大汗淋漓,發生虛脫症狀,須注意觀察、處理,並應嚴格控制劑量。
4.用藥期間定期檢查血。一旦發生粒細胞減少,應立即停藥,並及時應用抗生素預防感染。
5.老年人和兒童、肝腎功能障礙者、卟啉症患者。
6.安乃近不得長期使用。
7.肌肉注射可致局部肌肉萎縮及糜爛,現已不用。
安乃近的不良反應
1.血液學:可引起粒細胞缺乏症,發生率約爲1.1%,呈急性起病,重者有致命危險。亦可引起免疫性溶血性貧血、血小板減少性紫癜及再生障礙性貧血等。
2.皮膚:可引起蕁麻疹、藥疹、滲出性紅斑等過敏表現。嚴重者可發生剝脫性皮炎及大皰性表皮鬆解症等,甚至導致死亡。
3.局部反應:注射部位可能出現紅腫及疼痛,數天後才消退。大劑量肌注可使注射局部產生嚴重的大面積無菌性壞死,使患者產生毒血癥甚至死亡。
4.個別病例用藥後可發生過敏性休克,甚至導致死亡。
5.肌注時,有些患者可出現大汗、胸悶、血壓驟降,以致虛脫。
6.穴位注射可引起肌肉萎縮、關節功能障礙等。
7.安乃近還可導致嗜睡、倦怠、頭痛、噁心、嘔吐、口腔乾燥、尿液變色、支氣管痙攣、尋常性天皰瘡等不良反應。
安乃近的用法用量
1.成人0.5g,每天3次。兒童每次8-10mg/kg,必要時重複。
2.滴鼻:小兒退熱常以10%~20%溶液滴鼻,5歲以下1次每鼻孔1~2滴;5歲以上適當加量。
3.肌內注射:成人深部臀肌內注射,每次0.25~0.5g。兒童每次5~10mg/kg。
藥物相互作用
1.安乃近與醋硝香豆素、茴印二酮、雙香豆素、苯茚二酮、華法林、依替貝肽、達那帕羅、低分子量肝素合用時,出血的危險性增加。
2.與鈣通道阻滯藥合用時,胃腸道出血的危險性增加。
3.與阿侖磷酸鈉合用時,對胃腸道的刺激作用增加,故合用時應謹慎。
4.安乃近與酮咯酸合用時,胃腸道不良反應增加,可能出現消化道潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔。
5.安乃近可增加環孢素中毒的危險性,合用時可能出現腎功能障礙、膽汁淤積、感覺異常等。
6.安乃近可降低甲氨蝶呤的清除率,導致甲氨蝶呤中毒,出現白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害、黏膜潰瘍形成等不良反應。
7.與鋰劑合用時,鋰的清除率降低,血漿濃度增加,可能導致鋰中毒的症狀。
8.安乃近與氧氟沙氟沙氟沙星、左氟沙星合用時,可抑制γ-氨基丁酸的作用,從而使癲癇發作的危險性增加。
9.安乃近可干擾前列腺素的生成,使血管緊張素轉換酶抑制藥、β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用和利鈉作用降低。
10.與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時,利尿劑的利尿和降壓作用降低。
11.與保鉀利尿藥合用時,後者的利尿作用降低,可能出現高鉀血癥,也可能引起中毒性腎損害。
12.與磺脲類合用時,磺脲類的代謝受到抑制,出現低血糖的危險性增加。
13.與免疫抑制劑合用,可能引起腎衰竭,其作用機制尚不清楚。
專家點評
安乃近可引起虛脫,過敏性皮炎,骨髓抑制等,肌注可引起肌肉萎縮及局部糜爛,偶有過敏性休克,故針劑現已不用,常使用滴鼻劑。安乃近解熱作用顯著、鎮痛作用強、作用出現快、但副作用太多,臨牀應用逐漸減少。