2 英文參考
Rupatadine[湘雅醫學專業詞典]
3 盧帕他定介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Rupatadine
3.3 別名
Rupafin；Dupafin
3.4 分類
3.5 盧帕他定的藥理作用
盧帕他定爲新型、強效抗過敏藥，具有抗組胺和拮抗血小板活化因子（platelet activating factor，PAF）雙重作用。研究表明，過敏和炎症性疾病是由多種不同介質的生成和釋放產生的多因素複雜過程。組胺即是在變態反應早期和這類疾病症狀出現時含有的最多炎性介質，它是由被抗原激活的肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放而產生的。這類疾病症狀如打噴嚏、鼻癢、流涕大多數都是由組胺H1受體所導致的。而PAF則是氣道炎症中又一重要炎性介質。像組胺一樣，PAF也可以引起支氣管的收縮和血管通透性的增強，從而導致流涕和鼻充血。同時，它還能引起支氣管敏感度的上升，從而誘發哮喘的發生。新的有關PAF的作用機制認爲，PAF間接作用於氣道，使之阻塞以及高敏亢進，繼而引發白三烯釋放。PAF和組胺的作用是互補的，組胺是從肥大細胞貯藏器中釋放出的早期應答介質，而PAF則是從頭合成的。盧帕他定爲既具有抗組胺作用又拮抗PAF活性的抗過敏藥。
3.6 盧帕他定的藥代動力學
健康志願者口服盧帕他定，吸收迅速，達峯時間（Tmax）爲0.75～1h。盧帕他定10mg單劑和重複給藥，血藥峯濃度（Cmax）分別爲2.3ng/ml和1.9ng/ml。健康志願者的平均半衰期（t1/2）約爲6h（4.3～14.3h）。口服盧帕他定40mg後，34.6%隨尿液排泄，60.9%隨糞便排泄。經膽汁排泄是盧帕他定最重要的消除途徑。
3.7 盧帕他定的適應證
適用於季節性和常年性過敏性鼻炎。
3.8 盧帕他定的用法用量
口服，每次10mg，1次/d。