氟哌啶醇說明書
藥品名稱
氟哌啶醇
英文名稱
Haloperidol
別名
氟哌丁苯；氟哌醇；滷吡醇；滷比醇；Serenace；Duraperidol；Halperon；Serenase；Haldol
分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 丁酰苯類藥
劑型
1.片劑：1mg，2mg，4mg；
2.注射劑（粉）：5mg；
氟哌啶醇的藥理作用
1.氟哌啶醇能阻斷腦內多巴胺受體，抑制多巴胺能神經元的效應，並能增快增多腦內多巴胺的轉化。此外，還能阻斷α-腎上腺素能受體產生相應的生理作用。氟哌啶醇的作用與氯丙嗪類似，但阻斷多巴胺受體的作用更強，具有較強的抗精神病作用和止吐作用，其相對作用強度約爲氯丙嗪的50倍。而鎮靜作用、M-膽鹼能受體阻斷和α-腎上腺素能受體阻斷作用均較氯丙嗪爲弱，因此心血管不良反應較少，抗膽鹼作用引起的不良反應也較輕。
2.氟哌啶醇有良好的抗躁狂、抗幻覺、抗妄想作用，對控制興奮、躁動效果尤爲顯著，對慢性退縮患者有一定激活作用。但對聯想障礙、淡漠、抑鬱、人格障礙等症狀療效差。氟哌啶醇還能消除不自主運動，還能減輕或消除伴有的精神症狀。此外，氟哌啶醇對非精神病的情感障礙（如焦慮、緊張）和持續性呃逆亦有療效。
氟哌啶醇的藥代動力學
氟哌啶醇可迅速從胃腸道吸收。口服5h、肌內注射約20min達血藥峯值，tl/2爲12～36h。吸收入血後，約92%與血漿蛋白結合；可分佈全身，透過血-腦脊液屏障，並可進入乳汁。在肝內代謝，其代謝物隨尿、糞便排出。有證據表明，氟哌啶醇存在腸肝循環。
氟哌啶醇的適應證
特點是抗焦慮症、抗精神病作用強而久，對精神分裂症與其他精神病的躁狂症狀都有效。鎮吐作用亦較強，但鎮靜作用弱。
1.急、慢性精神分裂症尤其是攻擊性和激動性行爲的偏執型精神分裂症，躁狂症。
2.伴有腦損傷和精神呆滯的精神病或兒童行爲障礙。
3.用於運動障礙性疾病如Tourette綜合徵（多發性抽動-穢語綜合徵）、慢性舞蹈症等。
4.非精神病的情感障礙（如焦慮、緊張）。
5.止吐和控制難治性呃逆。
6.與哌替啶合用，可增強其鎮痛作用。
氟哌啶醇的禁忌證
1.對氟哌啶醇過敏者；
2.基底神經節病變者；
3.心功能不全者；
4.震顫麻痹患者；
5.任何原因引起的中樞神經抑制狀態；
6.化療後的嚴重嘔吐；
7.哺乳期婦女。
注意事項
1.（1）心臟疾病（尤其是心絞痛）患者；（2）癲癇患者；（3）青光眼患者；（4）肝功能不全者；（5）甲亢或中毒性甲狀腺腫大患者；（6）肺功能不全者；（7）腎功能不全及尿瀦留者；（8）急性卟啉症患者；（9）兒童；（10）孕婦。
2.藥物對兒童的影響：氟哌啶醇可引起嚴重的肌張力障礙。特別是對兒童和青少年，故兒童用藥時應特別謹慎。
3.藥物對老人的影響：老年人在開始時宜用小量，然後緩慢加藥，調整用量，以避免錐體外系反應及持久的遲發性運動障礙出現。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）白細胞計數；（2）大量或長期服用，需定期檢查肝功能；（3）密切注意遲發性運動障礙的早期症狀。
5.使用時必須注意劑量個體化，宜從小劑量開始，一般需經過3周左右才能顯示較好的療效。經服用有效量鞏固治療後，可逐漸減少至最低的有效量，根據臨牀需要進行維持治療。
6.錐體外系症狀爲氟哌啶醇治療初期最常見的不良反應，與用量有關，調整用量後可使該不良反應減輕。有時，在治療中聯合抗帕金森氏病藥物可使錐體外系症狀好轉。這種聯合治療不應超過3個月，否則將會增加遲發性運動障礙的發生率。
7.長期使用氟哌啶醇或用量較大時，應注意觀察遲發性運動障礙的早期症狀。尤其是老年女性患者，遲發性運動障礙的症狀常持續存在，不易控制。舌部蠕動爲識別這種不良反應的先兆症狀。
8.氟哌啶醇可控制躁狂抑鬱症的躁狂發作，但突然停藥，有時會促使抑鬱發作。
9.長期用藥者停藥時，應在幾周之內逐漸減少藥量，驟然停藥可出現遲發性運動障礙。
10.噁心爲氟哌啶醇的毒性先兆之一，有時會被合用的止吐藥掩蓋而不易識別，需注意。
11.氟哌啶醇可引起嗜睡，服藥期間應避免駕車或操作機器。
12.用藥過量及中毒的表現有：呼吸困難、血壓降低、嚴重精神萎靡或疲乏無力、肌肉顫抖或粗大的震顫以及肌肉無力或發僵等。兒童氟哌啶醇過量反應包括嗜睡、不寧、精神錯亂、嚴重的錐體外系反應和體溫過低等。此外尚有心動過緩（可能繼發於體溫過低）和嚴重的遲發性高血壓。逾量中毒時的處理：無特殊的拮抗藥。應採用洗胃、支持和對症治療。不得使用腎上腺素，治療血壓降低時可用去甲腎上腺上腺上腺素。
氟哌啶醇的不良反應
1.在大劑量用藥時，可出現錐體外系反應、（尤其是甲亢患者）震顫麻痹綜合徵、肌張力障礙、靜坐不能等症狀。在兒童和青少年中，易發生急性肌張力障礙。
2.在長期用藥中可引起遲發性運動障礙。還可出現口乾、視力模糊、煩躁不安、焦慮和抑鬱。
3.偶見粒細胞減少、角膜和晶體混濁、膽汁淤積性肝炎及輕微低血壓。
4.超劑量可致角弓反張、抽搐和昏迷等急性腦病症狀。一旦發現，應立即停藥，並進行對症處理及支持療法，適當應用抗膽鹼能藥。
氟哌啶醇的用法用量
1.成人開始口服劑量2～4mg，每天2～3次，逐漸增至8～12mg，每天2～3次。一般劑量爲每天20～30mg，維持治療2～4mg，每天2～3次。兒童及老年人的劑量宜減半。控制急性症狀可肌內注射5～10mg，每天2～3次。必要時可用20～30mg加入5%葡萄糖注射劑內靜脈輸注。
2.用於不自主運動：口服1～2mg，每天3次。
3.用於情感障礙：口服0.5mg，每天2次。
4．用於兒童行爲障礙：每天0.05mg/kg。
5.用於噁心、嘔吐：可口服1mg，每天2次。也可肌內注射1～2mg，每天2次。
6.氟哌啶醇亦可供靜脈注射：將氟哌啶醇加入25%葡萄糖注射劑20ml緩慢（1～2min）推注。
7.氟哌啶醇的癸酸酯是一種新型長效製劑，肌內注射後瀦留於組織中，經酯酶水解使氟哌啶醇遊離而發揮作用。
藥物相互作用
1.參見氯丙嗪。
2.用氟哌啶醇同時飲酒，易產生嚴重的低血壓和（或）深度昏迷。使用其他中樞神經抑制藥可加強中樞神經抑制作用。
3.氟哌啶醇會降低苯丙胺的作用。
4.抗癲癇藥可增加氟哌啶醇的毒性反應。
5.抗高血壓藥物與氟哌啶醇合用時，可使血壓過度降低。
6.抗膽鹼能藥與氟哌啶醇合用，雖可減少錐體外系不良反應，但有可能使眼壓增高，或降低精神分裂症患者的血內氟哌啶醇濃度。
7.腎上腺素與氟哌啶醇合用時，由於阻斷了α-受體，使β-受體的活動佔優勢，導致血壓下降。
8.甲基多巴與氟哌啶醇合用時，可導致精神錯亂、意識障礙、思維遲緩與定向障礙。
9.甲氧氯普氯普胺與氟哌啶醇合用時，錐體外系反應發生率可能增高。
10.苯妥英鈉、苯巴比妥可明顯降低氟哌啶醇的血藥濃度。苯妥英鈉還可能加重抗精神病藥引起的運動障礙。
11.用藥期間飲酒，可促使酒精中毒，易產生嚴重的低血壓和（或）深度昏迷。
12.吸菸可以降低氟哌啶醇的穩態血藥濃度，增高清除率。
13.用藥期間飲茶或咖啡，可影響氟哌啶醇的吸收，降低療效。氟哌啶醇溶液加入咖啡時易產生沉澱。
14.氟哌啶醇與檳榔同服，可因檳榔的膽鹼能活性而加重錐體外系反應。
專家點評
是常用的抗精神病藥物之一，鎮靜作用比氯丙嗪弱、止吐作用較強，對體溫及血壓無影響。抗焦慮、抗精神病的作用特強、療效高、見效快、毒性較低。對於幻覺妄想有明顯作用，並對慢性退縮患者有一定激活作用。因極易出現錐體外系症狀。臨牀用藥不宜過長及劑量過大。