二氮嗪說明書
藥品名稱
二氮嗪
英文名稱
Diazoxide
別名
氯甲苯噻嗪；二氮甲噻嗪；低壓唑；氯苯甲噻二嗪；降壓嗪；速降平；Hyperstat；Proglycem
分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 直接作用的血管擴張劑
劑型
注射劑：每支150mg，300mg附專用溶劑20ml。
二氮嗪的藥理作用
二氮二氮嗪直接作用於血管平滑肌，使其鬆弛，降低外周血管阻力，使血壓急劇下降。一次快速靜注二氮嗪300mg後5min出現降壓高峯，使血壓降至正常水平，作用維持12～18h。二氮嗪對靜脈系統並無作用，不致引起直立性低血壓，對心臟無直接影響，但降壓同時反射性引起交感神經興奮，使心率加快，左心室射血速度和心排出量增加，腎素分泌增加，水鈉瀦留。降壓明顯時，使腎血流量和腎小球濾過率暫時降低，但持續時間不長。二氮嗪抑制胰腺β細胞分泌胰島素；抑制磷酸二酯酶，增加細胞內cAMP或促進兒茶酚胺釋放，使血糖升高，故可作升糖藥。二氮嗪尚對子宮平滑肌有較強的鬆弛作用，降低妊娠和未妊娠子宮的收縮頻率及強度，降低子宮對縮宮素的敏感性，一次快速靜注後，對自發的及催產素引起的子宮活動抑制可達4h之久。
二氮嗪的藥代動力學
二氮二氮嗪口服可以吸收，50%經肝臟代謝消除，50%以原形藥物由尿液排泄，tmax 3～5h，進入血液後的藥物90%以上與血漿蛋白結合而失效，故僅有輕微的降壓作用。當大劑量推注時，血漿中游離藥物濃度超過血漿蛋白結合容量，從而發揮較強的降壓效果。二氮嗪靜注後，作用迅速，1min內見效，2～5min降壓作用明顯，t1/2 22～26h，作用維持4～12h，近有文獻報道，二氮嗪緩慢注射或在20～30min內滴注，血壓呈進行性下降，20～30min後達到治療的期望水平。
二氮嗪的適應證
高血壓危象，高血壓腦病，幼兒特發性低血糖，胰島細胞瘤引起的嚴重低血糖病，痛經和制止流產。但對嗜鉻細胞瘤或單胺氧化化酶抑制劑引起的高血壓無效。
二氮嗪的禁忌證
1.充血性心力衰竭、糖尿病、夾層主動脈瘤、心絞痛、心肌缺血和心肌梗死、腦缺血、腎功能不全的重型高血壓患者禁用；
2.孕婦、過敏患者禁用。
注意事項
1.糖尿病患者或多次使用的患者，應並用胰島素和服降血糖藥，以控制血糖。
2.二氮嗪不應與其他藥物和輸液配伍。
3.注射劑鹼性強，注射時應防止溢出血管外。
4.對多次注射該藥的患者，可用胰島素或口服降糖藥以控制血糖。
二氮嗪的不良反應
二氮二氮嗪不良反應較多，可引起水鈉瀦留，多次重複給藥可能引起水腫，充血性心力衰竭；過量可能引起低血壓甚至導致休克。用藥後可能出現一時性腦或心肌缺血，發熱感，頭痛，噁心，失眠，便祕，皮疹，白細胞及血小板減少，腹部不適感，聽覺異常，靜脈灼痛，靜脈炎；偶見有心率加快，誘發心絞痛等不良反應，應與利尿降壓藥合用。長期應用可引起高血糖，高尿酸血癥，錐體外症候，多毛症。
二氮嗪的用法用量
1.每次200～400mg，兒童5mg/kg，在15～20秒鐘內注完。搶救高血壓危象時，可在0.5～3h內再注射1次，每天總量不超過1200mg。
2.靜脈滴注：每天2～3次，每次300～600mg，滴速每分鐘15～30mg。
3.口服：每天2～3次，每次50～150mg。
藥物相互作用
與噻嗪類利尿劑合用可使高血糖加劇，同時應用β-受體阻斷劑、利血平、胍乙啶應減少劑量。其他降壓藥可加劇二氮嗪作用。不宜與其他藥物及輸液配伍。
專家點評
主要用於高血壓急症需要血壓快速下降時，靜注300mg後1～2min血壓下降至最低水平，可維持6～18h，爲避免血壓驟降，也可以50～150mg靜注1次或重複注射或以每分鐘15～30速度靜脈滴注。二氮嗪的優點是作用出現快，血壓下降平穩，血壓很少低於正常水平，無中樞抑制作用。二氮嗪爲非利尿性噻嗪類衍生物，主要藥理作用爲擴張小動脈，機制不明。但既往臨牀將其作爲高血壓急症的首選藥物，近年來發現其療效和安全性均不如硝普鈉，故已逐漸被後者所取代。