藥品標準
正式名
丙戊酸鎂
漢語拼音
Bingwusuanmei
標準號
WS1-334(X-93)-89
拉丁文或英文
MAGNESII VALPROAS
主要活性成分
2-丙基戊酸鎂。按乾燥品計算,含(C16H30MgO4)不得少於98.0~101.0%。
性狀
白色結晶性粉末或顆粒;微有丙戊酸臭。
在稀酸中略溶,在水及乙醇中微溶。
鑑別
(1)取本品約0。1g,加水10ml,加熱使溶解後,加苯1ml、1%醋酸氧鈾溶液1~2滴與羅丹明B飽和苯溶液1~2滴,搖勻,苯層立即顯粉紅色,在紫外光下顯橙色熒光。
(2)取本品約2g,加水50ml,加熱使溶解,放冷,加硫酸液(1mol/L)約5ml使溶液呈酸性,再加乙醚15ml,振搖,放置使分層,水溶液顯鎂鹽的鑑別反應(中國藥典1985年版二部附錄29頁)。
(3)取鑑別(2)項下的乙醚提取液,置蒸發皿中,揮幹,殘渣依法測定(中國藥典1985年版二部附錄17頁),折光率應爲l.423~1.425。
檢查
鹼度 取本品1g,加新沸放冷的水20ml溶解後,依法測定(中國藥典1985年版二部附錄33頁),pH值應爲8.0~10.0。
有關物質 取鑑別(3)項下的殘渣,照氣相層析法(中國藥典1985年版二部附錄26頁(一)法),用固定相爲15%聚乙二醇20M-2-硝基對苯二甲酸,加1%磷酸,硅烷化白色擔體層析柱(用丙戊酸計算的塔板數應不低於1000),在柱溫160±10℃下測定,計算雜質峯面積不得超過總峯面積的1.5%。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重。減失重量不得過2.0%(中國藥典1985年版二部附錄40頁)。
重金屬 取本品1g,加稀鹽酸10ml與水20ml,加熱煮沸,放冷,置分液漏斗中,加乙醚15ml,振搖,靜置使分層。分取水層,加氨試液至呈中性,置水浴上濃縮至20ml,放冷,加稀醋酸2ml,依法檢查(中國藥典1985年版二部附錄38頁第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.4g,精密稱定,加水50ml溶解後,加乙醚30ml,照電位滴定法(中國藥典1985年版二部附錄53頁),用玻璃-飽和甘汞電極,以鹽酸液(0.1mol/L)滴定至pH3.8,即得。每1ml的鹽酸液(0.1mol/L)相當於15.54mg的C16H30MgO4。
作用與用途
抗癲癇藥。用於各種類型癲癇。
用法與用量
口服 一次0.2~0.4g,一日0.4~1.2g。兒童按體重每1kg每日20~30mg。分2~3次服用。
注意
孕婦慎用。
劑量
標示量
類別
製劑
規格
貯藏
密封,乾燥處保存.
有效期
暫定三年。
丙戊酸鎂說明書
藥品名稱
丙戊酸鎂
英文名稱
Magnesium Valproate
別名
癲心寧
分類
神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
劑型
片劑:0.1g,0.2g。
丙戊酸鎂的藥理作用
1.抑制γ-氨基丁酸(GABA)降解,使腦內GABA濃度增加。
2.增加穀氨酸脫羧酶活性,使腦內GABA合成增多。
3.阻止軸突與膠質細胞對GABA的再攝取,以增加突觸間隙內GABA含量。
4.選擇性地增強突觸後膜對GABA的反應。
5.此外丙戊酸鎂還可直接作用於神經元膜,降低腦內興奮性氨基酸遞質天門冬氨酸的濃度。
丙戊酸鎂的藥代動力學
口服後全部迅速吸收,1.7h達血漿濃度峯值,生物利用度121%,蛋白結合率90%~95%,半衰期爲8.3h。有效血藥濃度爲40~100µg/ml,血藥濃度高於120µg/ml易出現不良反應。
丙戊酸鎂的適應證
丙戊酸鎂爲廣譜抗癲癇藥。
丙戊酸鎂的禁忌證
丙戊丙戊酸尚有致畸作用,孕婦慎用。
注意事項
1.與苯巴妥合用易引起嗜睡。
2.血藥濃度高於120µg/ml易出現不良反應該。
丙戊酸鎂的不良反應
丙戊酸鎂的毒副反應輕而短暫,主要爲肝臟損害、白細胞減少,用藥期間應定期查肝功和血常規;少數人可引起倦腄、體重增加、胰腺炎及震顫等錐體外系症狀,減量和停藥後症狀可消失。
丙戊酸鎂的用法用量
成人口服每次0.2~0.4g,3次/d,嚴重者每天可服1.8g;兒童每天20~30mg/kg,分3次服。