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激酶組學助新藥研發
激酶是細胞中最重要的蛋白質類別之一。它們在細胞信號傳導中發揮作用,對從細胞生長到發炎等各個過程進行調控。不過,更加重要的是,當激酶的功能出現偏差時,在某些人類癌症中會發現其蹤影,因此,它已經成爲製藥公...
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葡萄糖激酶構象變化機理被闡明——上海藥物所所獲成果爲研發根治糖尿病新藥帶來希望
...蔣華良研究員領銜的研究小組,在與糖尿病相關的葡萄糖激酶構象變化機理研究方面取得重要進展,在國際上率先破解了葡萄糖激酶的工作原理,爲研發根治糖尿病的藥物指明瞭方向。研究結果近日發表在國際權威期刊《美國科...
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清華大學最新《PNAS》文章
...,這有利於進一步瞭解果蠅神經傳遞記憶形成過程中蛋白激酶A信號通路的作用。這一研究成果公佈在《美國國家科學院刊》(PNAS)雜誌上。文章的通訊作者是來自清華大學生物科學與技術系的周海夢教授,以及冷泉港實驗室,...
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CASK激酶活性的涅磐重生
鈣/鈣調蛋白依賴性絲氨酸蛋白激酶(calcium/calmodulin-dependentserineproteinkinaseCASK)是一種獨特的膜相關鳥苷酸激酶(membraneassociatedguanylatekinaseMAGUK)。CASK具有多個不同的蛋白質結合結構域,除了典型的MAGUK域之外,它還擁有一個氨基...
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新型溶栓劑納豆激酶的研究進展
【摘要】納豆激酶是一種由納豆菌產生的具有強烈纖溶作用的絲氨酸蛋白酶,與傳統的一些溶栓劑相比,其具有安全性好、成本低、經口服後可迅速入血、纖溶活性強、作用時間長等優點。有望被開發爲新一代的口服抗血栓藥物...
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中科院上海藥物所率先破解“葡萄糖監控器”原理
...國科學院上海藥物研究所科學家在與糖尿病相關的葡萄糖激酶構象變化機理研究方面取得重要進展,研究結果近日發表在國際權威期刊《美國科學院院刊(PNAS)》上。口服降糖藥物、注射胰島素來治療糖尿病,畢竟治標不治本...
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一種激酶保證癌細胞能源供應
...機制。一種稱爲表皮細胞生長因子受體(EGFR)的酪氨酸激酶通過一種非激酶依賴機制促進癌細胞的存活。EGFR與細胞增殖、存活和過度表達密切相關,而起源於上皮組織的癌症中常常可以觀察到EGFR活化。迄今爲止,人們認爲EGFR...
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上海藥物所葡萄糖激酶催化機制研究取得進展
...在《科學公共圖書館—綜合(PLoSONE)》上發表了關於葡萄糖激酶催化機制研究的論文(PLoSONE,2009,7:e6304),闡述了葡萄糖激酶(Glucokinase,GK)催化過程的分子機理。葡萄糖激酶是調節人體血液中葡萄糖水平的重要酶,主要作用是監...
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蛋白激酶抑制劑:揭開CNS藥物開發新篇章
蛋白激酶可爲創新性和具有更好療效的抗癌藥開發提供藥物作用靶點,這些小分子蛋白激酶抑制劑藥物包括諾華的格列衛(伊馬替尼)、輝瑞的索坦(舒尼替尼)、葛蘭素史克的泰克泊(拉帕替尼)以及百時美施貴寶的撲瑞賽(達沙替...
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我國納豆激酶產業亟待規範
“由於缺乏相關的產業標準,納豆激酶產業在中國面臨的仍然是嚴冬。”日前,針對我國納豆激酶產業發展中的困境,很多業內專家表示擔憂。 納豆激酶是在納豆發酵過程中由納豆枯草桿菌產生的一種絲氨酸蛋白酶。上世紀...
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強磁場中心等發現II型激酶藥物不必然有很高的選擇性
TypeII抑制劑結合模式及激酶靶標羣示意圖近期,中國科學院強磁場科學中心研究員劉青松課題組聯合英國牛津大學StefanKnapp教授以及美國哈佛大學醫學院NathanaelS.Gray教授研究發現:與I型藥物相比,II型激酶藥物並不必然具有更高...
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英發現極光激酶B可殺死癌細胞
...曼徹斯特大學科研人員新近發現,抑制一種被稱爲“極光激酶B”的物質可以有效殺死癌細胞。這一發現將爲研製抗癌藥物開闢新路。 極光激酶是一類蛋白激酶,可以“修改”別的蛋白質,在細胞有絲分裂和癌變過程中起重...
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葡萄糖激酶機理研究獲進展
...良教授及其博士研究生張健等,在與糖尿病相關的葡萄糖激酶構象變化機理研究中,首次在原子水平上解釋了葡萄糖激酶激動劑作用原理,發現了3個葡萄糖激酶自調節變構的3個關鍵過渡態。有關論文日前發表在國際權威雜誌《...
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前列腺癌細胞中雄激素調節蛋白激酶Cδ的轉錄及調節其凋亡功能
蛋白激酶C家族的新成員蛋白激酶Cδ的激活,可導致若干型細胞的凋亡。儘管基於蛋白激酶Cδ激活的分子基礎仍不明瞭,所知的調控表達機制的信息仍十分有限。該項研究顯示,在前列腺腫瘤細胞中蛋白激酶Cδ在轉錄水平上受雄...
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針對前列腺癌的新型BMX激酶選擇性抑制劑問世
...NathanaelS.Gray課題組和SteveBalk課題組合作,開發了一種新型激酶選擇性不可逆抑制劑BMX-IN-1,並發現該抑制劑和另一種激酶抑制劑MK2206組合後可顯著抑制前列腺癌細胞的增殖。相關成果近日已由美國化學會《化學生物學》雜誌在線...
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大連醫科大首席科學家Nature子刊發表癌症新成果
...、中山大學等處的研究人員證實,細胞核AURKA獲得獨立於激酶之外的反式激活功能,增強了乳腺癌幹細胞表型。這一重要的研究發現發佈在1月19日的《自然通訊》(NatureCommunications)雜誌上。教育部長江學者特聘教授、973項目首...
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rt-pA與尿激酶治療急性心肌梗死療效觀察
【摘要】目的觀察組織型纖溶酶原激活劑(rt-pA)與尿激酶治療急性心肌梗死(AMI)的臨牀療效和副作用。方法將150例病人隨機分爲兩組。rt-pA組80例,先給rt-pA8mg靜脈推注,之後42mgrt-pA90min內靜脈滴注;尿激酶組70例,給予尿激酶15...
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低分子右旋糖酐和尿激酶在抗血小板聚集方面的協同性研究
【摘要】目的探討低分子右旋糖酐與尿激酶在抗血小板聚集上的協同作用。方法將低分子右旋糖酐+尿激酶的無菌注射液,經靜脈注入腦缺血模型大鼠體內,並用生理鹽水和尿激酶作爲對照,分別於6h後採血製備PRP與PPP,以ADP爲誘...
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胸腔內注入尿激酶治療結核性滲出性胸膜炎的效果
【摘要】目的探討胸腔內注入尿激酶治療結核性滲出性胸膜炎的效果。方法確診的結核性滲出性胸膜炎病人103例,隨機分爲尿激酶組和對照組,均應用抗結核藥物治療,及時胸腔穿刺抽液,尿激酶組於每次抽液後將尿激酶10萬單...
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強磁場中心等合作開發出DDR1激酶選擇性抑制劑
...題組以及SamW.Lee教授課題組針對在多種癌症中表現異常的激酶DDR1合作開發了一種新型抑制劑DDR1-IN-1,並應用高通量篩選技術和組合藥學的方法發現該抑制劑和另一種激酶抑制劑GSK2126458聯合用藥後,可顯著增強其對結直腸癌細胞...
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DDR1激酶選擇性抑制劑可顯著殺傷結直腸癌細胞
...題組以及SamW.Lee教授課題組針對在多種癌症中表現異常的激酶DDR1合作開發了一種新型抑制劑DDR1-IN-1,並應用高通量篩選技術和組合藥學的方法發現該抑制劑和另一種激酶抑制劑GSK2126458聯合用藥後,可顯著增強其對結直腸癌細胞...
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我國突變性葡萄糖激酶基因治療Ⅱ型糖尿病研究獲得重要進展
...物技術有限公司21日聯合宣佈:經過突變改造的葡萄糖激酶基因用於治療Ⅱ型糖尿病獲得重要進展。葡萄糖激酶是細胞血糖感受和調節系統中的重要元素,研究人員經過10多年對葡萄糖激酶基因的深入系統研究,發現可以增...
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應大力加強抗血栓藥物的研究
在“科學抗血栓健康教育全國行”啓動儀式暨力之瀾納豆激酶上市發佈會上,中日友好醫院原副院長、中國健康教育協會副會長楊秉賢指出,血栓主要是在由於人類的血管發生病變,或者血液的沉悶發生了改變,引起血管狹窄、...
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科學家發現驅動惡性腫瘤生長和存在的關鍵激酶
...生物學中扮演者重要的開關作用。研究者發現一種酪氨酸激酶可以驅動(driver)惡性腫瘤的生長和生存。相關研究成果刊登在了近日的國際雜誌CancerResearch上。一般的癌症(carcinomas)來源於上皮細胞,如乳腺癌,肺癌等;然而,...
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抗艾藥物研發目光投向宿主蛋白抑制劑
...劍橋科德(KUDOS)製藥公司的研究人員發現,人體內的ATM激酶有可能成爲抗HIV-1感染藥物的一種新型治療靶位。通過抑制ATM激酶,可以有效阻止各種類型的HIV-1病毒株在宿主細胞中的複製,同時顯著降低抗逆轉錄病毒藥物耐藥性產...
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胸腔細管引流並胸腔內注射尿激酶治療包裹性胸腔積液31例臨牀觀察
...亦增大。近2年筆者採用胸腔細管引流術並胸腔內注射尿激酶治療包裹性胸腔積液,多數患者取得了滿意的效果,現總結如下。 1資料與方法 1.1一般資料 31例患者均爲住院患者,包括結核性胸膜炎29例、膿胸2例,其中...
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利用RNAi技術對生命活動中的激酶進行大規模研究
...組利用RNAi技術對在人類調亡、細胞週期等活動中出現的激酶進行了大規模的研究,文章發表在7月7號的Nature雜誌上。學過細胞生物學的人對激酶和內吞作用一定不會陌生,蛋白激酶(Kinase)是一類磷酸轉移酶,其作用是將ATP的γ...
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DNA依賴型蛋白激酶的結構圖
...》(Structure)雜誌封面的圖片背景是一個DNA依賴型的蛋白激酶分子(DNA-PKcs)的冷凍電鏡圖,而前景則爲該圖描繪出的亞納米級的DNA依賴型的蛋白激酶分子。DNA雙鏈斷裂被公認爲由DNA依賴型的蛋白激酶決定,DNA依賴型蛋白激酶的...
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聯合應用低分子右旋糖酐和尿激酶治療小竈性腦梗死的臨牀研究
【關鍵詞】尿激酶;低分子右旋糖酐;腦梗死;血液流變學TheclinicalstudyoncombinedapplicantionoflowermoleculardextranandurokinaseintreatmentofsmalllocalbraininfarctionZHANGYong-shun,LIUJian-qing.DepartmentofNeurology,WanchengHospital,Dongguan523000,China【Abstract】ObjectiveT...
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類風溼關節炎滑膜細胞酪氨酸激酶信號傳導系統
...一,其受體則是把信號介導到細胞內,引起細胞內酪氨酸激酶磷酸化,使信號向下遊傳導,調控核內相關基因的開放或關閉,最終導致DNA合成和細胞分裂的關鍵成分。另外,許多癌基因蛋白是生長因子或其受體或細胞內重要激酶...