飲食對藥物代謝的影響
...的細胞色素P450酶繫有CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4等亞型。其中,約有超過50%的臨牀藥物通過CYP3A4進行代謝[5]。酶的特異性有助於解釋許多藥物間以及食物-藥物間的相互作用。表1列舉了藥物代謝中一些重要的P450酶...
醫源資料庫;在線期刊;中華實用醫藥雜誌;2006年第6卷第5期氯吡格雷抵抗研究進展
...有關。Lau等[19]認爲氯吡格雷抗血小板強度與肝臟細胞CYP3A4活性相關,而CYP3A4活性與個體的遺傳因素密切相關。基因變異可能使mRNA產生更大的穩定性,導致血小板表面受體密度更大,進一步導致標準劑量的氯吡格雷作用不足,...
醫源資料庫;在線期刊;中華現代內科學雜誌;2006年第3卷第3期大環內酯類與某些藥物有相互作用
...是3A4)和p-糖蛋白有關。與華法林的相互作用機制也可能與CYP3A4無關。最常報告的藥物相互作用詳情見表。一般人們認爲,羅紅黴素發生藥物相互作用的可能性比紅黴素小,因爲羅紅黴素與CYP3A4的親合力比紅黴素小得多;但ADRAC收到的...
行業資訊;臨牀快報;藥理學臨牀合理用藥分析
...不良反應。 藥物體內代謝主要依賴於細胞色素P450(CYP3A4)。如果特非那定與CYP3A4抑制劑合用有引起QT間期延長,尖端扭轉型室率的危險。 阿司咪唑與CYP3A4抑制劑合用,同樣可以引起QT延長,尖端扭轉型室率。所以美國強...
醫源資料庫;在線期刊;中華實用醫藥雜誌;2005年第5卷第20期氯吡格雷抵抗
...CPG的吸收和生物轉化CPG經過CYP450的作用變成活性代謝物,CYP3A4的代謝活性與CPGR相關,其中任一環節出現異常均可導致CPG抗PLT聚集效果的變化。劑量不足、胃腸道吸收障礙將導致進入肝臟的藥物量發生變化,Taubert等[17]發現,...
醫源資料庫;在線期刊;中華現代內科學雜誌;2008年第5卷第3期FDA對酮康唑口服藥物的使用進行嚴格限制
...時肝毒性風險更加普遍。FDA同時表示,酮康唑口服藥物是CYP3A4酶最有效的抑制劑之一。這種作用有時可導致致命的藥物相互作用,因爲有些藥物是以CYP3A4進行代謝,此外由於CYP3A4還能催化腎上腺類固醇激素的釋放,因此酮康唑口...
藥品天地;專業藥學;藥品不良反應簡述新型抗精神病藥阿立哌唑
...方式,即脫氫、羥化、和末端脫烴作用。在體外研究中,CYP3A4和CYP2D6酶系起脫氫、羥化作用,末端脫烴是由CYP3A4酶起催化作用。穩態下,阿立哌唑的活性代謝產物脫氫阿立哌唑,相當於血漿中曲線下面積40%的阿立哌唑。服用單一...
醫源資料庫;在線期刊;四川精神衛生;2006年第19卷第4期五種人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑在體外對細胞色素P4503A4,3A5和3A7的分化抑制
...006年04月19日BasicClinPharmacolToxicol.2006Jan;98(1):79-8511通過重組CYP3A4,CYP3A5和CYP3A7酶的睾丸素6-β羥化作用在體外研究五種HIV蛋白酶抑制劑(安潑那韋(amprenavir)、印地那韋(indinavir)、那非那韋(nelfinavir)、利托那韋(ritonavir)和沙...
行業資訊;臨牀快報;HIV/AIDSP-糖蛋白與藥物的體內過程
...。 3.3P-gp與藥物代謝研究發現,細胞色素P450亞科3A4(CYP3A4)和P-gp有着相似的組織分佈及相似的底物。P-gp表達於小腸、結腸及肝膽小管的腔上皮細胞;CYP3A4則主要存在於小腸及肝臟[20]。 此外,P-gp的調節子也常是CYP3A4...
醫源資料庫;在線期刊;中華現代皮膚科學雜誌;2005年第2卷第1期英國MHRA公佈文拉法辛安全性評估結果
...面考慮,一些患者,如CYP2D6低代謝人羣(尤其是服用強效CYP3A4抑制劑),由於文拉法辛在體內的暴露量增加,毒性反應也可能增加。 藥物在敏感人羣中引起自殺行爲可能是增加總體死亡率的因素,排除此可能性的數據並不充...
藥品天地;專業藥學;藥學研究