莫雷西嗪說明書
藥品名稱
莫雷西嗪
英文名稱
Moracizine
別名
鹽酸乙嗎噻嗪;嗎拉西嗪;安脈靜;安他脈靜;莫里西嗪;乙嗎噻嗪;Ethmozine
分類
循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
劑型
1.針劑:50mg(2ml);
2.片劑:0.05g,0.2g,0.3g。
莫雷西嗪的藥理作用
莫雷西嗪爲Ⅰc類抗心律失常藥物,作用與奎尼丁類似。主要電生理效應是降低動作電位0位相最大除極速率,縮短APD及ERP,減慢浦肯野纖維的傳導速度,能抑制缺血浦肯野纖維的4位相除極。
莫雷西嗪的藥代動力學
口服吸收良好且迅速,約1~3h血藥濃度達峯值水平,生物利用度爲34%~75%,有效血藥濃度爲0.25~1.3μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約95%,半衰期約1~5h,靜脈注射半衰期爲2.39±1.43h。口服莫雷西嗪後主要分佈於心肌、肝、腎、腦組織,血中極少,心肌中濃度最高,原藥在體內積累緩慢,主要經肝代謝及腎排泄,代謝產物有抗心律失常作用。
莫雷西嗪的適應證
臨牀對冠心病、心絞痛、高血壓等患者的心律失常具有顯著療效,副反應小,耐受性好,故適用於治療室上性期前收縮、室上性心動過速、室性期前收縮、室性心動過速。
莫雷西嗪的禁忌證
嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、高度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合綜合徵禁用。
注意事項
1.肝、腎功能異常者應減低劑量和慎用。
2.由於莫雷西嗪生物利用度個體差異較大,臨牀應用時應根據用藥後的療效及不良反應隨時調整用藥劑量,儘可能在血藥濃度檢測條件下使用。
3.肌注有局部疼痛。靜注有短暫眩暈和血壓下降。
莫雷西嗪的不良反應
1.傳導阻滯加重,抑制竇房結功能,致心律失常作用;
2.胃腸道症狀:食慾缺乏、噁心、嘔吐等;
3.神經系統症狀:震顫、頭暈、頭痛、麻木、欣快感。
莫雷西嗪的用法用量
1.口服開始每次100mg,每天3次,逐漸增量,國內採用每天450~800mg,分3~4次或6~8小時1次,美國採用每天300~1500mg,分3~4次服用。
2.肌注或靜注:以2.5%溶液2ml,加於0.5%普魯卡因1~2ml中肌注,或加於10ml等滲鹽水或5%葡萄糖液中於2~5分鐘內緩慢靜注,每日2次。對陣發性心動過速,可緩慢靜注2.5%溶液4ml。
藥物相互作用
1.西咪替丁可使莫雷西嗪體內清除率下降,使後者血濃度-時間曲線下面積增加、血漿半衰期延長。
2.短期與地高辛合用,可使地高辛血濃度增加,長期伍用未見明顯影響。
3.莫雷西嗪可增加茶鹼清除率,用後血漿半衰期縮短。
專家點評
莫雷西嗪爲吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb類和Ⅰc類藥物的藥理作用,爲廣譜抗心律失常藥物。莫雷西嗪對室性早搏,室性心動過速均有效,對房性早搏療效尚好,對心房撲動,心房顫動復律作用較差。據報道,靜脈注射1.6mg/kg可抑制預激綜合徵的旁路傳導,故可終止AVRT發作。有些學者認爲短期使用莫雷西嗪,其抗心律失常的作用不如普羅帕酮。