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靶向蛋白酶:成功、失敗與前景(一)
蛋白酶目前被看作是極爲重要的信號分子,涉及許多關鍵的生理過程。蛋白酶信號途徑受到嚴格的調控,蛋白酶活性的失調可以導致諸如心血管和炎症疾病、癌症、骨質疏鬆症和神經系統障礙等病理變化。一些靶向蛋白酶的小分...
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靶向蛋白酶:成功、失敗與前景(二)
■鑑別和確認蛋白酶靶標 瞭解健康與病變中蛋白酶信號的一個關鍵是鑑別蛋白酶的內生底物,目前已經應用許多方法來達到這一目的,計算生物學、遺傳學和蛋白質組學的進展也爲其提供了有力手段。例如,通過採用噬菌體...
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精漿中性粒細胞彈性蛋白酶檢測的臨牀應用
摘要:彈性蛋白酶是炎症過程中由分葉核中性粒細胞分泌的一種蛋白酶,其抑制劑結合物Ela/α1-PI被認爲是男性隱匿性生殖道炎症標記物。應用酶聯免疫分析技術檢測精漿中的Ela/α1-PI,發現不育症組男性精液中的Ela/α1-PI水平明顯...
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與細胞凋亡相關的蛋白酶研究進展
摘要目前國內外許多學者都逐漸認識到細胞內蛋白酶與細胞凋亡密切相關,認爲這些蛋白酶可能在細胞凋亡的啓動方面起着關鍵性作用。本文就這些蛋白酶的種類,底物及其抑制劑的作用作一綜述。 關鍵詞:細胞凋亡;白介...
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蛋白酶體抑制劑藥理基礎與臨牀應用進展
蛋白酶體抑制劑藥理基礎與臨牀應用進展(pdf)[摘要]蛋白酶體抑制劑是一類通過對泛素化通路阻斷的一類新抗腫瘤藥物,對腫瘤治療具有良好的應用前景。蛋白酶體是廣泛分佈於真核細胞質和細胞核中,具有多種功能的蛋白酶...
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可溶性固定化木瓜蛋白酶的製備及其性質研究
【摘要】 目的 製備一種可溶性固定化木瓜蛋白酶並對其部分酶學性質進行研究。方法 將木瓜蛋白酶偶聯在親水性高分子聚合物羧甲基纖維素醋酸琥珀酸酯(AS-L)上製備得到水溶性固定化木瓜蛋白酶。在相同的條件下測...
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蛋白酶體抑制劑藥理基礎與臨牀應用進展
[摘要]蛋白酶體抑制劑是一類通過對泛素化通路阻斷的一類新抗腫瘤藥物,對腫瘤治療具有良好的應用前景。蛋白酶體是廣泛分佈於真核細胞質和細胞核中,具有多種功能的蛋白酶複合物,而泛素—蛋白酶體系統是生物體內進...
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循環蛋白酶體水平爲多發性骨髓瘤的獨立預測因素
2007年01月10日Blood.2006Nov9;[Epubaheadofprint]32蛋白酶體爲細胞週期調節和凋亡的泛素化蛋白在細胞內降解後形成的蛋白水解複合物。研究發現骨髓瘤細胞中蛋白酶體活性升高,因此科學家選取了50名對照、20例意義未定的單克隆丙種球...
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使用抑制物對蛋白酶變應原進行抑制能減輕過敏性鼻炎和其他過敏性疾病的過敏反應
2006年08月09日ACTAOTO-LARYNGOLOGICA126(7):746-751JUL20066對於相應的蛋白酶產生的過敏反應可以由一些蛋白酶抑制物減輕,這意味着一種新的方法治療過敏性鼻炎和其他的過敏性疾病。一些過敏性疾病,例如過敏性鼻炎,是由於機體對不同...
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男性不育症患者精漿彈性硬蛋白酶的臨牀分析(附96例報告)
【摘要】 目的觀察精漿彈性硬蛋白酶在男性不育症的變化,探討精漿彈性硬蛋白酶值與CASA有關參數之間的關係。方法2005年11月~2006年5月至我院男科門診就診的96例男性不育症患者,年齡22~43歲,平均29.87歲。採用精漿彈性...
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丹蔘對硬皮病成纖維細胞基質金屬蛋白酶1作用的研究
【摘要】目的探討丹蔘對硬皮病成纖維細胞基質金屬蛋白酶1(又被稱爲間質膠原酶1)的生成和mRNA表達的影響。方法採用酶聯免疫吸附實驗(ELISA)和Northern雜交技術檢測了培養硬皮病成纖維細胞基質金屬蛋白酶1蛋白的合成分泌...
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靶向蛋白酶:成功、失敗與前景(完)
許多新的蛋白酶抑制劑目前正在開發之中,至少有50種不同的蛋白酶被考慮作爲潛在的靶標。許多靶標是採用動物模型確定的,尤其是齧齒動物基因敲除模型,然後用於篩選抑制劑。 ■腎素抑制劑治療高血壓 腎素是與激...
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加拿大學者利用印刷電極實現HIV蛋白酶的電化學檢測
...治療研究方面取得的最新進展[4]。該工作題爲“HIV-1型蛋白酶的電化學檢測方法”(AnelectrochemicalapproachforthedetectionofHIV-1protease)發表在英國皇家化學學會刊物Chem.Commum.上。Kraatz研究小組利用自己合成的二茂鐵-抑肽素加合物爲...
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蛋白水解酶在膠質瘤侵襲性生長過程中的作用
... 蛋白水解酶類主要有四大類:血漿酶系統、基質金屬蛋白酶(MMP)系統、去組合蛋白-基質金屬蛋白酶(adisinteˉgrinandmetalloproteinase,ADAM)系統、組織蛋白酶系統,它們的作用對象各有針對性。腫瘤細胞同間質細胞、ECM的相互...
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能夠選擇性抑制結核分枝桿菌蛋白酶體的新藥物
蛋白酶體(分解多餘或受損蛋白的蛋白複合物)在結構上是從古細菌到真核生物一直保留下來的。蛋白酶體抑制藥物已被用於癌症治療,而且也被建議用於真核病原體如瘧原蟲和錐體蟲所造成感染的治療,但蛋白酶體抑制藥物所...
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兩種化合物具有阻斷HIV病毒粒子形成功效
...最近發現了兩種化合物,可作用於人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶的新的結合點位,從而爲開發出療效更好、更抗耐藥性的新型艾滋病藥物奠定了基礎。相關研究成果將刊登在3月出版的《化學生物學和藥物設計》雜誌上。蛋白酶抑...
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研究發現:兩種化合物可阻斷HIV病毒粒子形成
...近發現了兩種化合物,可作用於人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶的新的結合點位,從而爲開發出療效更好、更抗耐藥性的新型艾滋病藥物奠定了基礎。相關研究成果將刊登在3月出版的《化學生物學和藥物設計》雜誌上。蛋白酶...
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兩種化合物可抵抗艾滋新型抗艾藥有了結構基礎
...最近發現了兩種化合物,可作用於人類免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶的新的結合點位,從而爲開發出療效更好、更抗耐藥性的新型艾滋病藥物奠定了基礎。相關研究成果將刊登在3月出版的《化學生物學和藥物設計》雜誌上。 蛋白...
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研究發現可殺滅結核桿菌化合物有助結核病治療
...,用某種化合物(oxathiazol-2-one)能夠有選擇地抑制分枝桿菌蛋白酶體,對於瞄準這種非複製狀態非常有用,這意味着新的方法能夠在發展中國家抗擊這種最普遍的傳染病。 分枝桿菌是已知唯一具有蛋白酶體――蛋白質聯合體,...
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蛋白酶K的妙用
蛋白酶K,威力巨大的廣譜蛋白酶,95C加熱10分鐘,則完全失活。數年前首次使用它,是替代DEPC處理RNA抽提用的離心管和槍頭,效果不錯;後來又用於處理RNase-Free的水,效果也是一級棒。從此就再也不用DEPC了。現在將它的細節公...
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指定蛋白酶解鎖病毒釋放或可協助定位摧毀癌細胞
...工程師JunghaeSuh開發出一種腺伴隨病毒,當具備兩種指定蛋白酶時就可以解鎖,釋放病毒攜帶的物質。腫瘤“病竈”附近的蛋白酶的含量會升高,爲使用AAV病毒定位和摧毀癌症細胞創造了可能性。AAV狀態溫和,可用爲基因療法的...
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Nlrp1b的蛋白酶解加工需要炎性小體的活化
...IsRequiredforinflammasomeActivity”,文章中,研究者揭示Nlrp1b的蛋白酶解加工需要炎性小體的活化。炎性小體(Inflammasomes)是一種多重的蛋白質複合物,可以推進前細胞凋亡蛋白酶對於病原體相關的分子模式(PAMPS)或內源性危險相關...
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肺纖方對博萊黴素大鼠肺纖維化模型基質金屬蛋白酶1、2及組織金屬蛋白酶抑制劑1、2的影響
...45d模型組、假手術組、肺纖方組、潑尼松組血清基質金屬蛋白酶1、2及其抑制物組織金屬蛋白酶抑制劑1、2的變化。結果肺纖方可以顯著降低血清基質金屬蛋白酶1、2及組織金屬蛋白酶抑制劑1、2。由此得出結論肺纖方具有抗大鼠...
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鈣激活蛋白酶在實驗性視網膜病中的作用
...同事在最新一期《眼科學縱覽》雜誌上撰文介紹了鈣激活蛋白酶(EC3.4.22.17)家族與視網膜神經病理學之間相關性的最新研究。這些研究對以下假說進行了驗證:細胞內鈣濃度升高導致鈣激活蛋白酶過度活化促成了眼內壓升高和...
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研究分析蛋白酶體在動物壽命中作用
蛋白酶體(proteasomes)是一種存在於細胞質和細胞核內,具有多種蛋白水解功能的大分子複合物,它在承擔細胞內蛋白質降解的泛素-蛋白酶體通路中起催化作用。9月13日出版的Nature雜誌以article和letter形式公佈了兩篇文章,分別指出...
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Science:新技術實現細胞內“分子普查”
...由缺陷蛋白在大腦神經細胞中累積造成的。健康細胞依賴蛋白酶體來避免這樣的問題。馬普生化研究所的WolfgangBaumeister領導研究團隊,首次在健康的大腦細胞中觀察和分析了工作中的蛋白酶體。這項研究發表在一月二十三日的Sci...
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發現新的抗結核桿菌藥物
...白積累到一定程度將導致細菌死亡。結核桿菌自身有一種蛋白酶體(proteasome),可以清除被破壞的蛋白質,從而使結核桿菌在感染細胞內繼續保持休眠狀態。因此,找到一種能使蛋白酶體失活的藥物將是一種全新的治療結核病的途...
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類泛素蛋白酶1調控缺氧誘導因子1a機制被發現
...》上,刊載了上海交通大學醫學院程金科博士關於類泛素蛋白酶1調控缺氧誘導因子1a功能領域的研究成果。這一研究成果因具有腫瘤診斷與防治上潛在的應用前景而備受國際醫學科學界的關注。 類泛素蛋白酶是蛋白質類泛素...
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丙型肝炎病毒蛋白酶生物學功能研究進展
...基因組含一大開放讀碼框架,其編碼的多蛋白前體經宿主蛋白酶和病毒蛋白酶在翻譯的同時或翻譯後加工成具有生物學功能的成熟蛋白。研究表明,病毒編碼的蛋白酶-Zn2+依賴性金屬蛋白酶和絲氨酸蛋白酶與HCV非結構區的加工有...
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蛋白水解酶配製
...反應濃度反應緩衝液溫度預處理 0.01mol/ltris(ph7.8) 鏈黴蛋白酶a20mg/ml -20℃(溶於水)1mg/ml0.01mol/ledta37℃自消化b 0.5%sds 0.01mol/ltris(ph7.8) 蛋白酶kc20mg/ml -20℃(溶於水)50μg/ml0.005mol/ledta37~56℃無須預處理 0.5%sds a:...