氨苯蝶啶 2014年10月30日修訂版

BY wangyuan

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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藥典標準

藥品名稱

氨苯蝶啶

拼音名

Anben Dieding

英文名

TRIAMTERENE

來源(分子式)與標準

本品爲2,4,7-三氨基-6- 苯基-蝶啶。按乾燥品計算,含C12H11N7不得少於98.5%。

性狀

本品爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。

本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在冰醋酸中極微溶解,在稀礦酸中幾乎不溶。

檢查

有關物質

取本品20mg,加二甲基亞碸4ml 使溶解,用甲醇稀釋成25ml ,作爲供試品溶液;精密量取1ml ,用甲醇稀釋成200ml ,作爲對照溶液。照薄層色譜 法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以醋 酸乙酯-甲醇-濃氨溶液(9:1:1) 爲展開劑,展開後,晾乾,在紫外光燈(365nm) 下檢 視。供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。

乾燥失重

取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣

不得過 0.1%(附錄Ⅷ N)。

鑑別

(1) 取本品約10mg,加稀硫酸5ml ,振搖數分鐘後,濾過,濾液顯藍綠 色熒光;用水稀釋後,熒光即加強。再將此溶液分成2 份:1 份加氨試液使成鹼性,轉 變爲藍紫色熒光;另1 份加10%氫氧化鈉溶液使成鹼性,熒光即消失。

(2) 取本品,加10%醋酸溶液製成每1ml 中含5μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在360nm 的波長處有最大吸收,其吸收度約爲0.42。

含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml,加熱使溶解,放冷,加 醋酐10ml與喹哪啶紅指示液2 滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L) 滴定,至溶液的紅色消 失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.05mol/L) 相當於12.6 6mg的C12H11N7。

類別

利尿藥。

劑量

口服 一次50~ 100mg 一日 1~ 3次

注意

長期應用可發生高鉀血癥。嚴重腎功能不全者禁用。

貯藏

密閉保存。

製劑

氨苯蝶啶片

氨苯蝶啶說明書

藥品名稱

氨苯蝶啶

英文名稱

Triamterene

別名

三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

劑型

片劑:50mg。

氨苯蝶啶的藥理作用

氨苯蝶啶是蝶啶衍生物,化學結構與葉酸有關。可直接作用於集合管皮質段,干擾Na 回收和K 、H 的分泌。使Na 進入上皮細胞的速度降低,減少K 分泌,導致Na 、Cl-排泄增加而利尿,尿中K 減少或不變,從而達到保鉀利尿的目的。其作用機制與醛固酮分泌或拮抗無直接關係,是直接作用於腎小管的結果。

氨苯蝶啶的藥代動力學

口服吸收30%~70%,其生物利用度爲52%。服後1h顯效,2~3h達高峯,一般作用可持續9~16h。近20%以原形排出,80%則以各種代謝物出現。主要代謝物硫酸羥基氨苯蝶啶,有藥學活性。部分代謝產物經膽汁、大部分代謝產物經腎臟排泄。

氨苯蝶啶的適應證

充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化及腎病綜合徵併發的水腫。

氨苯蝶啶的禁忌證

1.腎功能衰竭及高鉀血癥禁用。

2.無尿病人禁用。

3.有嚴重腎病和肝病者忌用。

注意事項

1.孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應隨時注意血象變化、肝功能或其他特異反應。

2.有輕度貯鉀作用,應注意高血鉀,避免與可能增加血鉀的藥物同用。

氨苯蝶啶的不良反應

偶有噁心、嘔吐、眩暈、口乾、嗜睡、輕度腹瀉、下肢肌痙攣及光敏。偶有皮疹及肝功能損害。氨苯蝶啶可使血鉀升高,故其防範措施應同螺內酯。可增加血尿素氮。一般患者此反應爲可逆性。服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。

氨苯蝶啶的用法用量

1.每天50~100mg,分3次服用,爲減少胃部刺激於飯後服用。每天最大劑量不宜超過300mg,維持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。

2.兒童:每天2~4mg/kg,分次服用。氨苯蝶啶與氫氯噻嗪合用時,兩者均應減量。

藥物相互作用

螺內酯

專家點評

參閱螺內酯。

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