藥典標準
藥品名稱
氨苯蝶啶
拼音名
Anben Dieding
英文名
TRIAMTERENE
來源(分子式)與標準
本品爲2,4,7-三氨基-6- 苯基-蝶啶。按乾燥品計算,含C12H11N7不得少於98.5%。
性狀
本品爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。
本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在冰醋酸中極微溶解,在稀礦酸中幾乎不溶。
檢查
有關物質
取本品20mg,加二甲基亞碸4ml 使溶解,用甲醇稀釋成25ml ,作爲供試品溶液;精密量取1ml ,用甲醇稀釋成200ml ,作爲對照溶液。照薄層色譜 法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以醋 酸乙酯-甲醇-濃氨溶液(9:1:1) 爲展開劑,展開後,晾乾,在紫外光燈(365nm) 下檢 視。供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。
乾燥失重
取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過 0.1%(附錄Ⅷ N)。
鑑別
(1) 取本品約10mg,加稀硫酸5ml ,振搖數分鐘後,濾過,濾液顯藍綠 色熒光;用水稀釋後,熒光即加強。再將此溶液分成2 份:1 份加氨試液使成鹼性,轉 變爲藍紫色熒光;另1 份加10%氫氧化鈉溶液使成鹼性,熒光即消失。
(2) 取本品,加10%醋酸溶液製成每1ml 中含5μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在360nm 的波長處有最大吸收,其吸收度約爲0.42。
含量測定
取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml,加熱使溶解,放冷,加 醋酐10ml與喹哪啶紅指示液2 滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L) 滴定,至溶液的紅色消 失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.05mol/L) 相當於12.6 6mg的C12H11N7。
類別
利尿藥。
劑量
口服 一次50~ 100mg 一日 1~ 3次
注意
長期應用可發生高鉀血癥。嚴重腎功能不全者禁用。
貯藏
密閉保存。
製劑
氨苯蝶啶片
氨苯蝶啶說明書
藥品名稱
氨苯蝶啶
英文名稱
Triamterene
別名
三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥
劑型
片劑:50mg。
氨苯蝶啶的藥理作用
氨苯蝶啶是蝶啶衍生物,化學結構與葉酸有關。可直接作用於集合管皮質段,干擾Na 回收和K 、H 的分泌。使Na 進入上皮細胞的速度降低,減少K 分泌,導致Na 、Cl-排泄增加而利尿,尿中K 減少或不變,從而達到保鉀利尿的目的。其作用機制與醛固酮分泌或拮抗無直接關係,是直接作用於腎小管的結果。
氨苯蝶啶的藥代動力學
口服吸收30%~70%,其生物利用度爲52%。服後1h顯效,2~3h達高峯,一般作用可持續9~16h。近20%以原形排出,80%則以各種代謝物出現。主要代謝物硫酸羥基氨苯蝶啶,有藥學活性。部分代謝產物經膽汁、大部分代謝產物經腎臟排泄。
氨苯蝶啶的適應證
充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化及腎病綜合徵併發的水腫。
氨苯蝶啶的禁忌證
1.腎功能衰竭及高鉀血癥禁用。
2.無尿病人禁用。
3.有嚴重腎病和肝病者忌用。
注意事項
1.孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應隨時注意血象變化、肝功能或其他特異反應。
2.有輕度貯鉀作用,應注意高血鉀,避免與可能增加血鉀的藥物同用。
氨苯蝶啶的不良反應
偶有噁心、嘔吐、眩暈、口乾、嗜睡、輕度腹瀉、下肢肌痙攣及光敏。偶有皮疹及肝功能損害。氨苯蝶啶可使血鉀升高,故其防範措施應同螺內酯。可增加血尿素氮。一般患者此反應爲可逆性。服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。
氨苯蝶啶的用法用量
1.每天50~100mg,分3次服用,爲減少胃部刺激於飯後服用。每天最大劑量不宜超過300mg,維持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。
2.兒童:每天2~4mg/kg,分次服用。氨苯蝶啶與氫氯噻嗪合用時,兩者均應減量。
藥物相互作用
螺內酯
專家點評
參閱螺內酯。