第四節 藥物與受體
...不能引起效應,卻佔據一定量受體,拮抗激動藥的作用。競爭性拮抗藥(competitiveantagonist)能與激動藥互相競爭與受體結合,這種結合是可逆性的。在實驗中如果L與I同時存在則[RT]=[R]+[LR]+[IR],代入上述基本公式並加推導得 可...
醫源資料庫;醫源圖書館;教材類;藥理學血小板糖蛋白ⅡbⅢa拮抗劑在冠狀動脈介入治療中的應用
...劑評價阿西單抗對GPⅡb/Ⅲa有高親和力其它的配體RGD順序競爭性拮抗劑則親和力相對低。阿西單抗半衰期長可與Vitronectin受體結合。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑在冠狀動脈介入治療中的應用GPⅡb/Ⅲa拮抗劑評價阿西單抗對GPⅡb/Ⅲa...
醫源資料庫;醫學文檔庫;心血管相關已發現藥物作用靶點約500個20%尚待研究
...藥,而丁丙諾啡則爲阿片受體μ部分激動藥。拮抗藥分爲競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥,競爭性拮抗藥與激動藥同時應用時,能與激動藥競爭與受體的結合,降低激動藥與受體的親和力,但不降低內在活性;非競爭性拮抗藥與...
藥品天地;專業藥學;藥學研究脂多糖結合蛋白及其拮抗劑的研究進展
...基酸序列與LBP相似(也是由456個氨基酸殘基細胞),能夠競爭性地與LPS結合,具有中和LPS和抗菌作用。 關鍵詞:脂多糖結合蛋白殺菌/通透性增加蛋白脂多糖結構與功能 脂多糖(LPS)結合蛋白(LBP)和殺菌/通透性增加蛋...
合作平臺;醫學論文;基礎醫學論文;生物化學一文打盡恆瑞品種大全:pipeline有多少競爭對手?
...ARP抑制劑、腎素抑制劑、P2Y12受體拮抗劑、CETP抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑、凝血因子Xa抑制劑。生物製品貝伐珠單抗(生物2報臨牀):Roche原研的anti-VEGF單抗,用於治療多種實體瘤,超適應症用於年齡相關性黃斑變性,2013年銷售...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞氟馬西尼拮抗咪唑安定所致術後煩躁矛盾性激動
...致一些敏感個體產生“去抑制行爲”。而氟馬西尼是一種競爭性拮抗藥,可逆轉苯二氮艹卓引起的意識喪失、鎮靜、呼吸抑制和抗焦慮,減輕術後煩躁[5]。其作用機制是通過與苯二氮艹卓藥物競爭性結合中樞神經系統細胞膜...
醫源資料庫;在線期刊;中國民康醫學;2006年第18卷第1期哪些藥物常用於預防偏頭痛?
...痛: (1)5-羥色胺(5-HT)抑制劑 ①苯噻啶。該藥是5-HT競爭性拮抗劑,能和5-HT競爭特殊的受體而發揮抗5-HT的作用,可增加血管對其他血管收縮物質的易感性,此外,還有強大的抗組織胺作用,防止動脈壁的痛閾降低。用藥方...
醫源資料庫;醫源圖書館;疾病類;頭痛防治300問哪些藥物常用來治療變應性鼻炎?
...釋放出的組胺的作用,能特異性地和組胺H1受體結合,而競爭性地阻斷組胺的作用。傳統的組胺H1受體拮抗劑有撲爾敏、異丙嗪和苯海拉明等。這類藥物對變應性鼻炎的臨牀症狀有滿意的抑制作用,但它們能透過血腦屏障,有鎮...
醫源資料庫;醫源圖書館;疾病類;耳鼻咽喉疾病防治284問“大鼠GluA2受體”X-射線晶體結構
...構知之甚少,但現在EricGouaux及其同事報告了結合到一個競爭性拮抗劑上的對AMPA敏感的亞型“大鼠GluA2受體”的X-射線晶體結構。該受體(如封面圖片所示)具有一個出乎意料的對稱性和亞單元排列:總體上爲雙重對稱,細胞外區...
行業資訊;臨牀快報;神經科從噬菌體隨機肽庫中篩選IL-6抗體的識別表位
...病有多種治療途徑,其中包括應用IL-6中和抗體或應用IL-6拮抗劑以及IL-6受體拮抗劑進行治療的方案,因此能夠找到有效的具有中和IL-6生物活性的拮抗劑,對IL-6相關疾病的研究及治療具有重要理論和實際意義。本實驗應用一株具...
合作平臺;醫學論文;基礎醫學論文;免疫學