第五節 酶促反應的動力學
...結合是可逆的。這類抑制劑大致可分爲以下二類。 1.競爭性抑制(competitiveinhibition) (1)含義和反應式 抑制劑I和底物S對遊離酶E的結合有競爭作用,互相排斥,已結合底物的ES複合體,不能再結合I。同樣已結合抑制劑的EI...
醫源資料庫;醫源圖書館;教材類;生物化學與分子生物學靶向蛋白酶:成功、失敗與前景(二)
...的。 蛋白酶藥物設計的另一個考慮因素是,抑制劑是競爭性還是非競爭性的。除了第一種抗蛋白酶治療藥物肝素——血凝蛋白酶的一種變構間接抑制劑以外,目前應用或開發的所有其他蛋白酶抑制劑都是競爭性抑制劑。由於...
藥品天地;專業藥學;藥學研究毛細管電泳研究HIV抑制劑、Tat蛋白與RNA的相互作用
...與Tat蛋白和RNA的結合常數相近,說明這種抑制劑可與蛋白競爭性地結合RNA,從而有效抑制病毒複製。此結果與生物學方法的結論一致。關鍵詞:毛細管電泳,人類免疫缺陷病毒抑制劑,反式轉錄激活子蛋白,核酸,結合常數1引...
藥品天地;專業藥學;實驗技術;色譜技術;色譜論文最新自然子刊綜覽
...躍微生物羣體”。《自然—化學生物學》研究發現激酶ATP競爭性抑制劑新行爲機制《自然—化學生物學》日前報道了激酶ATP競爭性抑制劑的一種新的行爲機制。該機制或可應用於臨牀中這類抑制劑的藥效評估。激酶屬於酶的一種...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞已發現藥物作用靶點約500個20%尚待研究
...藥,而丁丙諾啡則爲阿片受體μ部分激動藥。拮抗藥分爲競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥,競爭性拮抗藥與激動藥同時應用時,能與激動藥競爭與受體的結合,降低激動藥與受體的親和力,但不降低內在活性;非競爭性拮抗藥與...
藥品天地;專業藥學;藥學研究甲氨蝶呤與其他藥物的相互作用
...好地掌握其相互作用。 1MTX與血漿蛋白結合的藥物有競爭性 MTX進入血液後可與血漿蛋白結合,其結合率爲50%~70%。故與血漿蛋白結合的藥物,如水楊酸類、保泰松、氨磺酰類等與MTX有競爭性,如果合併應用可使MTX與血漿...
合作平臺;在線期刊;中華現代中西醫雜誌;2005年第3卷第11期;藥物與臨牀禮來乳腺癌藥LY2835219使CDK4/6抑制劑競爭升溫
...款治療藥物進入3期臨牀試驗評價。 禮來的這款CDK4/6抑制劑LY2835219備受業內人士關注,在某種程度上來說是因爲輝瑞的競爭藥物Palbociclib憑藉不俗的陽性試驗數據(雖然不是最華麗的數據)已處於焦點的中心。此外,諾華也已...
藥品天地;專業藥學;藥學研究中藥對α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究
...葡萄糖苷酶具有較強的抑制作用,大黃的抑制作用類型爲競爭性抑制。結論大黃中含有α-葡萄糖苷酶抑制劑成分,可用於糖尿病治療。 【關鍵詞】中藥;α-葡萄糖苷酶;抑制作用;大黃 StudyoninhibitionoftheChineseherbalmedicineso...
醫源資料庫;在線期刊;中華現代中醫學雜誌;2005年第1卷第2期納洛酮治療因極量海洛因中毒致呼吸抑制218例療效分析
...屏障的速度爲嗎啡類的16倍,首先與邊緣系統的阿片受體競爭性結合,有效地減輕穀氨酸所致的腦水腫及腦組織鈉的含量,並能提高腎小球濾過率和改變腎小管再吸收。因此當突然給毒品濫用中毒者注入NLX使外源性阿片樣物質在...
合作平臺;在線期刊;中華實用醫藥雜誌;2004年第4卷第19期;論著組蛋白脫乙酰酶及其作爲藥物新靶標的研究進展
...乙酰酶(HDAC)催化進行,近年來發現一些有機物分子能競爭性抑制HDACs而影響組蛋白的乙酰化狀態,從而發揮治療腫瘤、心臟病、某些原蟲病的作用,HDACs由此而成爲藥物作用的新靶標。1HDACs的分子生物學特點 HDACs屬於脫乙...
醫源資料庫;在線期刊;中華醫藥雜誌;2006年第6卷第2期