第二節 磺胺類藥
...利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶,在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸,再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起着重要的傳遞作用。磺...
醫源資料庫;醫源圖書館;教材類;藥理學5.10 葉酸
...成 胸腺嘧啶核酸由尿嘧啶核苷酸,通過胸腺嘧啶核苷酸合成酶(thymidyte synthetase)作用,以維生素5,10亞甲基THFA爲甲基供體轉變而來。這個反應中所生成的FH2,爲FH2還原酶催化,由NADPH供給氫,還原爲THFA。 葉酸鹽...
醫源資料庫;醫源圖書館;教材類;臨牀營養學惡性瘧原蟲對S-P抗藥性流行病學及機制研究進展
...對氨基苯甲酸(PABA)競爭瘧原蟲核酸代謝中的二氫蝶酸合成酶(Dihydrofolatesynthetase,DHPS)來抑制瘧原蟲二氫蝶酸的合成,乙胺嘧啶與惡性瘧原蟲(Plasmodiumfalciparum,P.f)的二氫葉酸還原酶(Dihydropteroatesynthase,DHFR)有較大的親和力並...
醫源資料庫;在線期刊;中國熱帶醫學雜誌;2008年第8卷第12期聯磺甲氧苄啶
...。其作用機制爲SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,使細菌不能合成二氫葉酸,TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶,阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時,對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用,其抗菌...
藥品天地;專業藥學;西藥大全;非抗生素類抗感染藥;磺胺類及其增效劑葉酸有哪些生理功能?
...葉酸都是不可缺少的。 單穀氨酸葉酸中的喋酰基可在二氫葉酸還原酶的催化作用下變成7,8-二氫葉酸(FH2),再進一步還原成5,6,7,8-四氫葉酸(FH2)。許多細胞內的酶反應,必須有FH4參與。含有4氨組的葉酸類似物(氨甲喋呤)對...
醫源資料庫;醫源圖書館;疾病類;貧血防治333問第二節 常用抗瘧藥
...從而阻止四氫葉酸的生成,阻礙核酸的合成。與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或碸類合用,在葉酸代謝的兩個環節上起雙重抑制作用,可收協同作用之效,且可延緩耐藥性的發生。因此,此藥常與半衰期相近的周效磺胺或氨苯碸...
醫源資料庫;醫源圖書館;教材類;藥理學甲氨蝶呤血藥濃度監測的意義
...濃度;使細胞MTX多穀氨酸化能力降低;降低胸腺嘧啶核苷酸合成酶活性。 3臨牀HD-MTX-CFR方案應用 MTX選擇性差,毒性大,抗瘤譜窄。由於MTX向細胞的滲入靠主動轉運,而腫瘤細胞表面缺乏MTX進入細胞的轉運部位,只有當血漿...
合作平臺;在線期刊;中華現代中西醫雜誌;2005年第3卷第10期;藥物與臨牀淺談葉酸的代謝
...膏的另一種造血因子,其來源是蝶啶酸(Pteroicacid)。“二氫”或“四氫”葉酸是在葉酸的7、8位或5、6、7、8位上氫化而成的。在體內,還原作用是由血清與腸液中的搞壞血酸或葉酸還原酶完成的。葉酸對抗物,如2,4二氨基嘧...
醫源資料庫;在線期刊;中華現代臨牀醫學雜誌;2005年第3卷第20期甲氨蝶呤與其他藥物的相互作用
...其抗腫瘤的作用機制是:MTX的化學結構與葉酸相似,可與二氫葉酸還原酶(DHFR)形成不可逆性結合,阻止DHFR將體內的二氫葉酸(FH2)還原爲四氫葉酸(FH4),使細胞內有毒的抑制底物多谷酰的FH2大量堆積,嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶...
合作平臺;在線期刊;中華現代中西醫雜誌;2005年第3卷第11期;藥物與臨牀複方磺胺甲唑片致口腔黏膜剝脫性皮炎1例
...化膿性鏈球菌等具有良好的抗菌效果。SMZ作用於二氫葉酸合成酶,干擾細菌合成葉酸的第一步;TMP作用於葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻滯,具有較強的協同...
合作平臺;在線期刊;中華現代中西醫雜誌;2005年第3卷第7期;病例報告