基藥喹諾酮類抗生素市場深度分析
... 喹諾酮類抗微生物藥通過抑制DNA促旋酶和(或)拓撲異構酶Ⅳ而產生抗菌作用,其與DNA、DNA促旋酶或拓撲異構酶Ⅳ形成三元複合物,阻止DNA複製,導致DNA氧化損傷,進而激活細菌死亡機制。人體細胞缺乏這些靶體酶,因此喹...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞CE方案治療小細胞肺癌21例體會
...葉乙苷是鬼臼毒素的半合成衍生物,作用部位主要是拓撲異構酶Ⅱ,使DNA易於斷裂。足葉乙甙與DNA拓撲異構酶Ⅱ組成複合物已遭損的DNA不能修復而破壞,阻斷了瘤細胞繼續增殖而過到的治療目的。足葉乙甙爲細胞週期特異性藥物...
合作平臺;在線期刊;中華醫學研究雜誌;2005年第5卷第1期;臨牀醫學羥基喜樹鹼與ECF方案術前輔助化療治療中晚期胃癌近期療效觀察
...物鹼,是一種天然的抗癌藥物,是唯一選則性抑制DNA拓撲異構酶Ⅰ的抗癌類藥物,具有廣泛的抗腫瘤活性。臨牀應用表明對胃癌、結腸癌等有一定的療效,其機制獨特是通過拓撲異構酶Ⅰ(TOPOⅠ)介導的DNA斷裂、損傷反應,幹...
資料庫;在線期刊;中華現代內科學雜誌;2004年第1卷第4期5-3-3位點特異性重組
...其間沒有發現任何穩定的中間產物。這種前文提到的拓撲異構酶Ⅱ的反應很相似,即DNA雙鏈同時被切斷,然後磷酸二酯鍵又重新連接起來,並不需要ATP供應能量。故整合酶實際上能起拓撲異構酶的作用,可使帶有att位點(或類似...
醫源資料庫;醫源圖書館;教材類;分子生物學高效毛細管電泳法測定羥基喜樹鹼及其相關物質的含量
...抗癌機制與其它抗腫瘤藥不同,系通過選擇性的抑制拓撲異構酶I(Topp1),干擾DNA的複製,促使癌細胞的死亡,從而達到抗癌的目的。其具有高效、低毒、廣譜抗癌的特,在臨牀上用於膀胱癌、直腸癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、白血...
藥品天地;專業藥學;實驗技術;色譜技術;色譜論文鹽酸莫西沙星用於老年性社區獲得性肺炎的臨牀觀察
...明顯優於頭孢曲松鈉。該藥抗菌機制爲干擾DNAⅡ,Ⅳ拓撲異構酶。對於革蘭陰性菌,其主要靶點是拓撲異構酶Ⅱ,而對革蘭陽性菌,其主要靶點是拓撲異構酶Ⅳ,所以它保持了早期喹諾酮類對革蘭陰性菌、厭氧菌及支原體、衣原...
醫源資料庫;在線期刊;中華現代中西醫雜誌;2006年第4卷第9期首類基於Fleximer聚合物平臺的複方藥物進入臨牀試驗階段
...鹼聚合前藥,喜樹鹼是一種具有有效抗癌活性的高效拓撲異構酶I抑制劑。這項研究的主要目標是確定XMT-1001的安全性、耐受性和藥動學特徵。此次研究還將對患者進行抗癌活性特徵的評估。該項研究正在以下三個臨牀地點進行:...
藥品天地;專業藥學;藥學研究草酸鉑聯合羥基喜樹鹼、氟尿嘧啶、甲酰四氫葉酸鈣治療晚期胃腸道腫瘤的療效評價
...OHLF3方案中,草酸鉑與DNA結合形成複合物,但經Ⅰ型拓撲異構酶作用可被切開修復,解除鉑對DNA的作用;合用羥基喜樹鹼可抑制Ⅰ型拓撲異構酶作用,加強草酸鉑對DNA的作用,兩者具有協同作用[4]。曾有很多關於OHLF3方案應用...
醫源資料庫;在線期刊;中華現代臨牀醫學雜誌;2009年第7卷第4期第四代氟喹諾酮類抗菌藥—加替沙星臨牀應用進展
...,加替沙星以細菌DNA複製、轉錄和修復所必需的Ⅱ型拓撲異構酶中的DNA螺旋酶爲靶酶,主要與α螺旋單位結合構成螺旋酶-DNA加替沙星複合物,阻礙酶反應過程,干擾細菌DNA的複製而起殺菌作用。加替沙星與大多數氟喹諾酮類抗菌...
醫源資料庫;在線期刊;中華醫藥雜誌;2005年第5卷第10期加替沙星治療泌尿系統感染療效觀察
...制主要是抑制細菌DNA複製、轉錄和修復所必需的新型拓撲異構酶中的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ,發揮抗菌作用[2]。由於其在7位的哌嗪環上的甲基取代及8位上的甲氧基取代,從而增強了抗革蘭陽性菌作用和抗厭氧菌作用。加替沙...
醫源資料庫;在線期刊;中國熱帶醫學雜誌;2008年第8卷第7期