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靶向蛋白酶：成功、失敗與前景（二）
...的。 蛋白酶藥物設計的另一個考慮因素是，抑制劑是競爭性還是非競爭性的。除了第一種抗蛋白酶治療藥物肝素——血凝蛋白酶的一種變構間接抑制劑以外，目前應用或開發的所有其他蛋白酶抑制劑都是競爭性抑制劑。由於...
藥品天地；專業藥學；藥學研究 -
常用的調整血脂藥物有哪些，其作用機理是什麼？
...劑類：爲新一類的調整血脂藥。其部分結構與HMGCoA還原酶的基質HMGCoA結構相似，可和HMGCoA競爭與酶的活性部位結合，從而阻礙HMGCoA還原酶的作用，後者是膽固醇合成過程中的限速酶，因而膽固醇的合成受到抑制，從而血...
醫源資料庫；醫源圖書館；疾病類；冠心病防治356問 -
第二節 糖的分解代謝
...O2，丙二酸是琥珀酸的類似物，是琥珀酸脫氫酶強有力的競爭性抑制物，所以可以阻斷三羧酸循環。 (7)延胡索酸的水化 延胡索酸酶僅對延胡索酸的反式雙鍵起作用，而對順丁烯二酸(馬來酸)則無催化作用，因而是高度...
醫源資料庫；醫源圖書館；教材類；生物化學與分子生物學 -
黃褐斑研究新進展
...體對外來菌在某部定居的阻抗力）降低，以及細菌之間的競爭性抑制作用和干擾現象減弱，因而使其它產色素微球菌大量繁殖，並與表皮粘附、結合，它們產生的色素超過皮膚局部的自淨能力而被皮膚吸收沉積於表皮內。不同溫...
合作平臺；醫學論文；臨牀醫學與專科論文；皮膚病學 -
阿託伐他汀鈣降低LDL-C的療效觀察
...戊二酰輔酶A還原酶的親和力要高出數千倍，對該酶發生競爭性抑制，使膽固醇合成受阻，由於LDL-C降低，通過負反饋調節使肝細胞表面LDL-C受體數目增加及活性增強，使血漿總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇降低。因3-羥基-3甲基戊...
醫源資料庫；在線期刊；中國民康醫學；2009年第21卷第9期 -
第七講生物化學競賽訓練題
...件B鹼性條件CpH不變D酶濃度足夠大E底物濃度足夠大時15．競爭性抑制劑的作用方式是抑制劑A使酶的非必需基因發生變化B佔據酶的活性中心C與酶的輔基結合D使酶變性而失活16．能反饋地抑制己糖激酶的代謝物是A6-磷酸果糖B6-磷酸...
醫源資料庫；醫源習題集；生物化學 -
複合持續性抗驚治療毒鼠強中毒4例報告
...，氯酯醒、腦復康改善腦功能，二巰基丙磺酸鈉恢復巰基酶的活性，血液透析+血液灌注以及保護臟器功能，維持水、電解質、酸鹼平衡等綜合治療的同時，早期聯合應用安定10～20mg靜脈注射，然後5%葡萄糖液500ml+安定30mg靜滴，...
合作平臺；在線期刊；中華中西醫雜誌；2005年第6卷第6期；病例報告 -
莎普愛思治療初中期老年性白內障臨牀觀察
...緩衰老演變過程，預防和阻止白內障的發生和發展。PSD有競爭性抑制醌類物質的作用，可阻止白內障的發展。有關學者觀察PSD經過5年給藥效果，發現有26.1%能保持原視力，而73.9%視力均有不同程度下降，故認爲藥物效果可疑［3］...
合作平臺；在線期刊；中華現代眼科學雜誌；2004年9月第1期；臨牀醫學 -
何新建等擬南芥葉酸多聚谷氨酰基化研究獲進展
...y的含量在fpgs1突變體中顯著升高。作爲與SAM競爭的甲基化酶的抑制子，SAH含量的升高可能影響了SAM與DNA甲基化酶的結合，干擾甲基化酶的正常功能，從而引起fpgs1突變體中DNA甲基化水平顯著降低。該研究還發現，fpgs1突變體中的...
醫藥經濟；生物技術；技術要聞 -
Science：讓癌基因停止代謝
...IDH2基因的突變，這是兩種能編碼代謝酶：異檸檬酸脫氫酶的重要基因。近期的研究發現通過設計能抑制這兩種酶基因的變異的小分子，可分別減緩白血病和腦腫瘤細胞的生長。相關研究成果公佈在Science雜誌上。異檸檬酸脫氫酶I...
行業資訊；臨牀快報；腫瘤相關