成都生物所在不對稱催化構建手性偕二芳基甲基硼酸酯研究中獲進展
...實現了銅催化聯硼酸頻那醇酯對4-亞烷基苯醌的1,6-不對稱加成反應,發展了一種構建手性二苄基硼酸酯的高效方法(高達97%對映選擇性和97%收率)。這類新型的手性硼酸酯可方便地轉化爲手性醇和穩定的氟硼酸鹽,後者通過Suzuki...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞更高效合成腫瘤抑制劑
...然產物分子的關鍵策略,就是利用他們所研發及優化的環加成反應,去構造中央的七元環結構,成功合成cortistatinA以供醫學及藥學研究之用。“發展新化學反應是一個非常重要的研究領域,因爲每一個新的反應都可能是一件有用...
行業資訊;臨牀快報;腫瘤相關成都生物所呋喃[2,3-b]並吡喃(呋喃)類化合物合成獲進展
...利用1,2-環丙烷糖(環丙烷吡喃糖和呋喃糖)與醛的[3+2]環加成反應,成功立體選擇性構建了呋喃[2,3-b]並吡喃及呋喃[2,3-b]並呋喃類衍生物。首先在BiCl3的促進下,誘導1,2-環丙烷糖開環,再通過分子內的關環形成並環氧鎓離子中間...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞天津工生所等闡明枯草芽孢桿菌生物膜形成機制
...於SaCrtM的1594Å3及SQS的1912Å3,無法進行兩分子FPP的加成反應,因此從結構角度上來講,YisP並不能發揮與CrtM或SQS同樣的催化功能。進一步通過酶活測定及TLC驗證,發現YisP是一種二磷酸水解酶,能將FPP水解生成Farnesol,而Farnes...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞成都生物所新型手性配體的設計與手性反轉控制研究獲進展
...Rh)催化的不對稱芳硼酸對α,β-不飽和酮/酯類化合物1,4-加成反應中表現出優異的催化性能。研究還發現,改變烯烴上取代基的位置可以很好地控制產物的立體構型反轉((S)-構型產物的ee值可達98%,(R)-構型產物的ee值可達99%...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞我國學者在活細胞內的生物正交反應研究取得進展
...。狄爾斯-阿爾德反應(Diels–Alderreaction)是經典的雙烯加成反應,“逆電子需求的狄爾斯-阿爾德反應”(“(逆)狄-阿”反應)同樣有着重要的理論和應用價值,近年來被應用於抗體修飾、材料合成和活體標記等多個領域。...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞上海有機所發表天然產物全合成進展
...6-exo-dig炔烴環化反應以構建[3.3.1]橋環體系、分子內Michael加成反應以構建吡咯烷結構、光引發的烯烴異構化/6π電環化串聯反應和隨後的氧化芳構化反應以構建四取代苯環結構、自由基環化反應以構建七元環結構。整條合成路線的...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞上海藥物所環狀酮亞胺的催化不對稱芳基化研究取得進展
...子骨架手性硫烯配體可以高效催化活化羰基的不對稱1,2-加成反應(Angew.Chem.Int.Ed.,2012,51,780-783;Org.Biomol.Chem.2012,10,9158-9164;Chem.Eur.J.2013,19,865-869),進一步發展了新的支鏈結構的手性亞磺酰胺烯烴配體,成功用於銠催化的硼酸對環狀酮...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞銅催化點擊反應能用於活體細胞
...子的化學合成,其代表反應爲銅催化的疊氮-炔基Husigen環加成反應。儘管科學家們很快就證明,點擊化學能將小分子探測器依附於試管內的生物分子或固定的細胞上,但因爲銅在微摩爾級濃度比較高的情況下有毒,不能用它來給...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞林科院首創生物基複合阻燃系統
...於聚氨酯硬泡的松香多異氰酸酯創制技術,通過鬆香的D-A加成反應、酰胺化反應、酰胺與草酰氯反應,製備出富馬海松酸三酰基異氰酸酯,避開了傳統光氣法路線,反應條件溫和。”周永紅說。在此基礎上,研發團隊首次開發出...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞