5,6-二氟-2-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉的合成
...6-二氟-2-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉(1)是合成新型DNA拓撲異構酶抑制劑類抗菌藥那氟沙星[1,2](Nadi-floxacin)的重要中間體,可由2-溴-4,5-二氟乙酰苯胺(4)與巴豆醛反應得8-溴-5,6-二氟-2-甲基喹啉(5),再經Pd/C氫化還原制...
合作平臺;在線期刊;中華實用醫藥雜誌;2005年第5卷第3期;藥物臨牀內鏡下瘤體注射羥基喜樹鹼治療晚期胃癌的臨牀觀察
...近期療效,有效率達55%[2]。 羥基喜樹鹼是DNA拓撲異構酶I(TOPO—I)抑制抗癌藥。HCPT的作用表現爲細胞週期特異性,羥基喜樹鹼主要作用於細胞週期的S期,抑制細胞增殖和誘導細胞凋亡,使細胞阻滯於S期。羥基喜樹鹼對...
合作平臺;在線期刊;中華醫藥雜誌;2004年第4卷第7期;經驗交流癌症藥物開發:障礙重重待突破
...單核苷酸多態性因受到藥代動力學影響而更加複雜,拓撲異構酶抑制劑伊立替康就是很好的例子。有效靶點難尋藥物對臨牀前癌症動物模型的療效並不能充分說明其在臨牀中的療效,傳統上是通過人癌細胞系對免疫受損小鼠進行...
行業資訊;臨牀快報;腫瘤相關生物物理所用拓撲學定義“什麼是數字”
...科學的研究。最近一篇發表於《美國科學院院刊》題爲《拓撲學定義的數字認知基本單元》的文章提出:數字可以被定義爲拓撲不變性質,如連通性和內外關係;也就是說,數字認知操作的基本單元是拓撲學定義的基本單元。中...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞莫西沙星治療非淋菌性尿道炎(宮頸炎)153例療效觀察
...較強的抗菌活性。其抗菌活性依賴於其對DNA螺旋酶和拓撲異構酶IV與DNA結合,從而抑制DNA複製。對青黴素、頭孢菌素類、糖酞類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。本組資料顯示,衣原體和支原...
醫源資料庫;在線期刊;中華實用醫藥雜誌;2008年第8卷第7期綠茶茶多酚防癌作用的分子機制及其藥代動力學的研究進展
...等作用。本室劉宗潮〔7,8〕等證實綠茶提取物對DNA拓撲異構酶Ⅱ、DNA引物酶多聚酶α複合體有抑制作用,與其抗腫瘤作用有密切關係。 2 茶多酚防癌作用的分子機制 茶多酚防癌作用的機制尚未完全清楚。目前的研究...
合作平臺;醫學論文;基礎醫學論文;細胞及分子生物學第四節 DNA的三級結構與功能
...在着負超螺旋。研究發現,所有的DNA超螺旋都是由DNA拓撲異構酶產生的。圖15-11 Opencircular(a)andsupercoiled(b)formsofPM2virusDNA,Barrepresents0.2μm.(BycourtesyofDrLesleyCoggins) (二)染色質和核小體 1.染色質 真核生物的染色體(chromaso...
醫源資料庫;醫源圖書館;教材類;生物化學與分子生物學PF方案+HCPT治療惡性胸腔積液的臨牀觀察
...物鹼;近幾年研究發現它是迄今唯一的選擇性抑制DNA拓撲異構酶1的抗癌藥物[2],在體外是一種強大的核酸抑制劑,它可以抑制DNA分子在雙螺旋基礎上的超螺旋狀態和解旋狀態之間的相互轉移過程,直接影響了DNA的複製、轉錄,...
合作平臺;在線期刊;中華中西醫雜誌;2004年第5卷第18期;經驗交流追求創新挽救生命——院士熱議我國抗腫瘤藥物與化學療法研究
...、5-氟尿嘧啶、阿黴素、順鉑、他莫昔芬、紫杉類、拓撲異構酶抑制劑和靶向治療藥物。 半個世紀以來一直戰鬥在腫瘤治療研究領域的孫燕深知創新對於提高療效的意義。據他介紹,上個世紀80年代以來,我國在治療白血病...
藥品天地;專業藥學;藥學研究貝時璋與交叉科學
...改變動力學的研究、酶的活性部位的柔性、蛋白質二硫鍵異構酶的分子伴侶活性研究、“大範圍首先”的視知覺拓撲結構和功能層次理論研究、膜蛋白及其複合物的晶體結構研究、果蠅學習與記憶研究等方面也取得了重大突破。...
醫學教育;人物專訪