上海有機所在天然產物全合成方面取得進展
...常見的抗癌小分子(如微管蛋白穩定劑/去穩劑以及DNA拓撲異構酶抑制劑)不同,該分子顯示了較強的抑制癌細胞移動和滲透的作用,同時沒有明顯的細胞毒性。從結構上看,該分子在6,6,5,5,5的並環骨架上具有10個手性中心,具有一...
藥品天地;專業藥學;製藥工藝與技術足葉乙甙聯合CAG方案治療難治性急性髓細胞白血病
...性[2]。VP16是鬼臼毒素的半合成衍生物,它可抑制拓撲異構酶Ⅱ的活力導致DNA鏈的斷裂,阻止DNA的合成,爲細胞週期特異性藥物。我們將該藥與CAG方案聯合,組成CAEG方案治療難治性AML15例(其中包括3例CAG治療無效及4例HAG治療...
醫源資料庫;在線期刊;中國民康醫學;2008年第20卷第9期吳瑞:中國旅美生化和分子生物學家的貢獻
...:理解DNA分子超旋的機理,第一個發現催化DNA變構的拓撲異構酶(Proc.Natl.Acad.Sci.USA84:7024-7027,1987)。美國科學院院士。影響:他的工作導致對DNA分子超旋拓撲結構的理解。這個工作導致針對參與病毒複製的拓撲異構酶進行合理藥...
醫學教育;人物專訪CellResearch:DNA損傷與修復調節神經元的基因表達
...在Cell新研究中,Madabhushi等利用一種DNADSBs誘導劑——拓撲異構酶II(TopoII)依託泊苷(etoposide)處理了培養神經元,並隨後檢測了這些神經元的轉錄組。令人驚訝地是,他們發現一些神經元活性調控基因,尤其是早期反應基因表達上調...
醫藥經濟;生物技術;技術要聞小檗鹼抗腫瘤作用研究進展
...去甲基化合物抗腫瘤活性極爲明顯。抗腫瘤藥物靶—拓撲異構酶Ⅰ、Ⅱ與原小檗鹼化合物之間的相互作用提示具有生物活性的原小檗鹼化合物其結構與活性密切相關,季胺鹽、多環以及環上取代基的種類和取代位置均可影響其與...
合作平臺;在線期刊;中華醫學研究雜誌;2004年第4卷第6期;綜述雙靈固本散抗腫瘤研究與臨牀應用
...和DNA複製,直接殺傷癌細胞的作用。同時,能抑制DNA拓撲異構酶Ⅰ(TOPOⅠ),延遲G1向S期移行,直接干擾DNA合成代謝;能抑制DNA拓撲異構酶Ⅱ(TOPOⅡ)的DNA斷裂重新連接反應,使染色體畸變和細胞死亡。 這種抗癌作用既具...
醫源資料庫;在線期刊;中華醫藥雜誌;2006年第6卷第3期羥基喜樹鹼聯合放射治療中晚期宮頸癌的近期療效觀察
...療中晚期宮頸癌的近期療效及不良反應,初步探討DNA拓撲異構酶Ⅰ抑制劑在宮頸癌聯合治療中的應用價值。方法40例Ⅱa~Ⅲb期宮頸癌患者隨機分爲兩組行同期對比分析,20例行羥基喜樹鹼聯合放療(綜合組),20例行單純放療(...
合作平臺;在線期刊;中華中西醫雜誌;2004年第5卷第22期;論著慢性粒細胞白血病繼發高分化鱗癌1例報告及文獻複習
...的能力,從而失去抑制腫瘤細胞生長的作用[7],拓撲異構酶Ⅱ抑制劑(如阿黴素)可與DNA、拓撲異構酶形成三聯體阻斷該酶連接活性,使DNA鏈斷裂,引起ALL-1基因重排,畸變染色體導致異常克隆,從而成爲腫瘤細胞。⑤化療藥...
合作平臺;在線期刊;中華實用醫藥雜誌;2005年第5卷第7期;臨牀醫學耐氟喹諾酮淋球菌
...碼的DNA旋轉酶A亞單位發生突變。②parC基因編碼的DNA拓撲異構酶Ⅳ發生突變。③細胞內藥物累積量減少。DNA旋轉酶爲Ⅱ型DNA拓撲異構酶,在DNA複製、重組及轉錄中起重要作用。該酶爲氟喹諾酮類藥物質作用靶位。氟喹諾酮類藥物...
合作平臺;醫學論文;基礎醫學論文;微生物學福氏志賀菌喹諾酮類耐藥臨牀分離株gyrA和parC的基因突變
...福氏志賀菌喹諾酮類耐藥臨牀分離株DNA旋轉酶gyrA和拓撲異構酶ⅣparC基因的突變情況,探討GyrA和ParC氨基酸改變與喹諾酮類耐藥的相關性,研究者根據藥敏實驗結果選取47株福氏志賀菌臨牀分離菌,對其gyrA、parC喹諾酮耐藥決定區(...
行業資訊;臨牀快報;遺傳與基因組