依託芬那酯說明書
藥品名稱
依託芬那酯
英文名稱
Etofenamate
別名
依託芬鈉酯；優邁；氟滅酸酯；醇醚氟滅酸酯；Etofenamatum；Rheumon Gel；B－577
分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他
劑型
1g（100mg）。霜劑：100 mg /g x 20 g ,40g。
依託芬那酯的藥理作用
依託芬那依託芬那酯屬滅酸類非甾體類抗炎藥，可抑制環氧化酶和酯氧化酶，減少前列腺素和其他炎症介質的作用，從而發揮抗炎、鎮痛作用。依託芬那酯塗於皮膚上可被透皮吸收，且其藥物活性成分能有效地轉移到炎症部位，減輕局部腫脹並有較好的耐受性。實驗動物口服依託芬那酯後，其抗炎作用優於氟芬那酸和保泰松，但有一定的致消化道潰瘍的不良反應。依託芬那酯可抑制緩激肽、環氧化酶、組胺、5-羥色胺、透明質酸和總補體的釋放和作用，穩定溶酶體膜，使用依託芬那酯300mg，12～14h後血藥濃度達峯值，蛋白結合率爲98%～99%，通過腎和糞便，以氫氧化物、醚裂解物等形式排出。依託芬那酯的生物利用度有高度的個體差異，同一個體也因用藥部位、皮膚溼度不同而有較大差異，相對生物利用度與其他含有依託芬結構的藥物相似（大於20%）。
依託芬那酯的藥代動力學
依託芬那酯具有極強的親酯性及一定的親水性，故有良好的透皮功能，故專供外用。局部使用依託芬那酯300mg，12～14h後血藥濃度達峯值，蛋白結合率爲98%～99%。可分佈在人的血液、尿液、滑液、滑膜組織中。對炎症部位、滑膜組織、滑液有高親和性（比非炎症部位高5～20倍），其中滑膜組織中的濃度是血漿濃度的50%。依託芬那酯的生物利用度有高度的個體差異，同一個體也因用藥部位、皮膚溼度不同而有較大差異。相對生物利用度與其他含有依託芬那酯結構的藥物相似（大於20%）。依託芬那酯代謝產物（氫氧化物、醚裂解物、酯裂解物）和它們的結合物形式通過腎和糞便排出。半衰期爲3.3h。體內積蓄作用不明顯。
依託芬那酯的適應證
依託芬那酯局部運用，適用於骨骼肌肉系統中各種急慢性疾病的對症治療，如各種慢性關節炎、肌軟組織炎、閉合性外傷等。用於骨骼肌肉系統的軟組織風溼性疾病，如肌肉風溼症、肩痛及僵硬、肌肉痙攣（肩關節周圍炎的關節周圍痛）、腰痛、坐骨神經痛、腱鞘炎、滑囊炎以及過度勞累或退行性病變所致脊柱病和關節病、外傷如挫傷、扭傷和勞損。
依託芬那酯的禁忌證
1.對依託芬那酯、氟芬那酸和其他非甾體類抗炎藥過敏者。
2.孕婦、哺乳婦女及嬰幼兒。
3.鼻炎、蕁麻疹、血管性水腫、哮喘患者。
4.不宜用於開放性傷口。
注意事項
1.（1）有凝血障礙病史者；（2）液體瀦留導致的高血壓、心臟病和水腫患者；（3）消化性潰瘍、潰瘍性結腸炎或上消化道疾病患者；（4）肝腎功能不全者。
2.不要接觸黏膜和眼睛。
3.短時間內全身皮膚施用一支或更多的依託芬那酯，可引起頭痛、眩暈或上腹痛，可用水洗去藥物。
4.對依託芬那酯和其他非甾體抗炎藥過敏者，孕婦，哺乳婦女及嬰幼兒禁用。
依託芬那酯的不良反應
偶見皮膚過敏、潮紅；短時間塗敷後可有頭痛、噁心、嘔吐、頭暈、上腹部疼痛等反應，可迅速洗去藥物。
依託芬那酯的用法用量
根據疼痛部位的大小，每次在局部塗5～10cm長的霜劑，用手輕輕按摩，每天3～4次。
藥物相互作用
不宜與其他水楊酸類藥物合用。
專家點評
依託芬那酯爲非甾體消炎鎮痛解熱藥。作用機制是在炎症部位選擇性地抑制前列腺素合成。從而發揮抗炎、鎮痛作用。其抗炎作用優於氟芬那酸和保泰松。體內蓄積作用不明顯。另外依託芬那酯具有極強的親酯性及一定親水性，故有良好的透皮功能，故專供外用。