通用名
水合氯醛
化學名
2,2,2-三氯-1,1-乙二醇
拼音名
shuihelvquan
英文名
CHLORAL HYDRATE
CAS No.
302-17-0
結構式
分子式
C2H3Cl3O2
分子量
165.40
藥典標準
藥品名稱
水合氯醛
拼音名
Shuihelüquan
英文名
CHLORAL HYDRATE
來源(分子式)與標準
本品爲2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C2H3Cl3O2 不得少於99.0%。
性狀
本品爲白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,味微苦;在空氣中漸漸 揮發。
本品在水中極易溶解,在乙醇、氯仿或乙醚中易溶。
檢查
酸度
取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應 爲4.0 ~6.0 。
氯化物
取本品0.50g ,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml 製成的 對照液比較,不得更濃(0.010%) 。
醇合三氯乙醛
取本品1.0g,加水4ml 與氫氧化鈉試液2ml ,搖勻,濾過,濾液加 碘試液至顯深棕色,放置1 小時,生成黃色結晶性沉澱。
熾灼殘渣
不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。
鑑別
取本品0.2g,加水2ml 溶解後,加氫氧化鈉試液2ml ,溶液顯渾濁;加 溫後成澄明的兩液層,併發生氯仿的臭氣。
含量測定
取本品約4g,精密稱定,加水10ml溶解後,精密加氫氧化鈉滴定液 (1mol/L)30ml,搖勻,靜置2 分鐘,加酚酞指示液數滴,用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定 至紅色消失,再加鉻酸鉀指示液6 滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定;自氫氧化鈉滴 定液(1mol/L)的容積(ml)中減去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容積(ml),再減去消耗硝 酸銀滴定滴定液(0.1mol/L)容積(ml)的2/15。每1ml 的氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當於 165.4mg 的C2H3Cl3O2 。
類別
催眠藥、抗驚厥藥。
劑量
常用量 口服或灌腸 一次0.5 ~1.5g 極 量 口服或灌腸 一次2g 一日4g
注意
嚴重心、肝、腎功能不全者慎用。
貯藏
密封保存。
藥品說明書
別名
含水氯醛;水化氯醛 ,水合氯醛,水合三氯乙醛,氯氧水
外文名
Chloral Hydrate , Somnos,Nycton, Dormal
適應症
多用於神經性失眠、伴有顯著興奮的精神病及破傷風痙攣、士的寧中毒等。
藥品類別
鎮靜催眠藥
性狀
本品爲白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,在空氣中漸漸揮發。
藥理毒理
本品爲催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯後遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯後作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作爲基礎麻醉的輔助用藥,現已極少應用。
藥代動力學
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峯,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分佈全身各組織。血漿T1/2爲7~10小時。在肝臟迅速代謝成爲具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率爲35~40%,三氯乙醇T1/2約爲4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡,持續時間爲4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活,經腎臟排出,無滯後作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。
用量用法
1.睡前1次口服10%溶液5~15ml(一般服10ml)。以多量水稀釋並添加膠漿劑(掩蓋其不良臭味,避免刺激)後服用,或服用其合劑(加有澱粉、糖漿等)以減少刺激性。 2.抗驚鎮痙:多用灌腸法給藥,將10%溶液15~20ml稀釋1~2倍後1次灌入。極量1次爲2g(10%溶液20ml),1日4g(10%溶液40ml)。
不良反應
1.對胃黏膜有刺激,易引起噁心、嘔吐。 2.大劑量能抑制心肌收縮力,縮短心肌不應期,並抑制延髓的呼吸及血管運動中樞。 3.對肝、腎有損害作用。4.偶有發生過敏性皮疹,蕁麻疹。 5.長期服用,可產生依賴性及耐受性,突然停藥可引起神經質、幻覺、煩躁、異常興奮,瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合症。
禁忌症
肝、腎、心臟功能嚴重障礙者禁用。間歇性血卟啉病患者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品雖能通過胎盤,但在動物或人均尚未遇見致畸。在妊娠期經常服用,新生兒產生撤藥綜合徵。本品能分泌入乳汁,可致嬰兒鎮靜。
藥物相互作用
(1)中樞神經抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥(如可樂定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥)與本品合用時可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。
(2)與抗凝血藥同用時,抗凝效應減弱,應定期測定凝血酶原時間,以決定抗凝血藥用量。
(3)服用水合氯醛後靜注呋塞米注射液,可導致出汗,烘熱(hotflashes)、血壓升高。
藥物過量
可產生持續的精神錯亂、吞嚥困難、嚴重嗜睡、體溫低、頑固性惡心、嘔吐、胃痛、癲癎發作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力,並可能有肝腎功能損害。4~5g可引起急性中毒。致死量爲10g左右。中毒搶救:維持呼吸和循環功能,必要時行人工呼吸,氣管切開。在因水合氯醛過量中毒的病人,用氟馬西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、擴瞳、恢復呼吸頻率和血壓。
注意事項
1.本品刺激性強,應用時必須稀釋後用。
2.常用量無毒性,但對心臟病、動脈硬化症、腎炎、肝臟疾患、熱性病及特異體質者,尤其是消化性潰瘍及胃腸炎病人,需慎用或禁用。
3.口服4~5g可引起急性中毒,致死量在10g左右。
4.長期服用有成癮性與耐受性。
規格
水合氯醛合劑:由水合氯醛65g、溴化鈉65g、澱粉20g、枸櫞酸0.25g、薄荷水0.5ml等.