藥典標準
藥品名稱
尿素
拼音名
Niaosu
英文名
UREA
來源(分子式)與標準
本品含CH4N2O不得少於99.5%。
性狀
本品爲無色棱柱狀結晶或白色結晶性粉末;幾乎無臭,味鹹涼;放置較 久後,漸漸發生微弱的氨臭;水溶液顯中性反應。
本品在水、乙醇或沸乙醇中易溶,在乙醚或氯仿中不溶。
熔點
本品的熔點(附錄Ⅵ C)爲132 ~135 ℃。
檢查
氯化物 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液 7.0 ml製成的對照液比較,不得更濃(0.007%) 。
硫酸鹽
取本品2.0g,依法檢查(附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml 製成的對 照液比較,不得更濃(0.010%) 。
乙醇中不溶物
取本品5.0g,加熱乙醇50ml,如有不溶物,用105 ℃恆重的垂熔玻 璃坩堝濾過,濾渣用熱乙醇20ml洗滌,並在105 ℃乾燥至恆重,遺留殘渣不得過2mg 。
熾灼殘渣
不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。
重金屬 取本品1.0g,加水20ml溶解後,加鹽酸液(0.1mol/L)5ml ,依法檢查(附 錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
鑑別
(1) 取本品0.5g,置試管中加熱,液化並放出氨氣;繼續加熱至液體顯 渾濁,冷卻,加水10ml與氫氧化鈉試液2ml 溶解後,加硫酸銅試液1 滴,即顯紫紅色。
(2) 取本品0.1g,加水1ml 溶解後,加硝酸1ml ,即生成白色結晶性沉澱。
含量測定
取本品約0.15g ,精密稱定,置凱氏燒瓶中,加水25ml、3 %硫酸 銅溶液2ml 與硫酸8ml ,緩緩加熱至溶液成澄明的綠色後,繼續加熱30分鐘,放冷,加 水100ml ,搖勻,沿瓶壁緩緩加20%氫氧化鈉溶液75ml,自成一液層,加鋅粒0.2g,用 氮氣球將凱氏燒瓶與冷凝管連接,並將冷凝管的末端伸入盛有4 %硼酸溶液50ml的 500 ml錐形瓶的液麪下;輕輕擺動凱氏燒瓶,使溶液混合均勻,加熱蒸餾,俟氨餾盡,停止 蒸餾;餾出液中加甲基紅指示液數滴,用鹽酸滴定液(0.2mol/L)滴定,並將滴定的結果 用空白試驗校正。每1ml 的鹽酸滴定液(0.2mol/L)相當於6.006mg 的CH4N2O。
類別
角質溶解藥、利尿脫水藥。
注意
活動性顱內出血患者禁用(開顱手術除外)。
貯藏
密封保存。
尿素說明書
藥品名稱
尿素
英文名稱
Urea
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥
劑型
1.軟膏劑:10%,20%;
2.複方製劑:曲安西龍尿尿素霜;
3.注射劑:30mg(100ml) ,60g(250ml)。
尿素的藥理作用
尿素作用基本同山梨醇,爲滲透性利尿藥。由於部分尿素可透過血-腦脊液屏障進入腦組織內,故當血中尿素被腎臟消除,濃度迅速下降時,已進入腦組織內的尿素不能及時移出,水分可重新進入腦組織內,引起顱內壓升高,甚至使腦水腫加劇,即“反跳”現象,故應與其他脫水藥物交替使用。尿素除具快速和強大的脫水作用外,尚能使蛋白質溶解、變性,高濃度尿素可使氨基酸側鏈及蛋白質的多肽主鏈的結構改變,使蛋白質溶解,增加角質層的含水量,增進角質層的水合作用,使皮膚柔軟,並有抗菌(包括真菌)、止癢、促進肉芽生長作用。
尿素的藥代動力學
靜脈滴注後由腎小球濾過,約50%從腎小管再吸收,其餘50%由腎小管排出,如給予較大劑量,可增加血漿滲透壓,產生脫水及利尿作用。其作用迅速而強大,給藥後15~30min起效,1~2h作用達高峯,維持3~6h。
尿素的適應證
臨牀用於腦水腫、顱內高壓綜合徵(顱內壓增高)、青光眼,也用於燒傷後、術後、創傷後的少尿,並有促進前列腺術後的排尿作用。外用可治療某些皮膚病,例如製成軟膏或乳膏,可使皮膚軟化,防止手足皸裂,也可用於止癢。15%~20%軟膏適用於魚鱗癬、手足皸裂等。高濃度軟膏、硬膏可用於治療甲癬。黏膜部位不宜使用。
尿素的禁忌證
由於尿素可增加血中非蛋白氮,故嚴重肝、腎功能不全者,嚴重休克及明顯脫水者,有活動性顱內出血及血尿素氮水平高的患者禁用。
注意事項
1.尿素水溶液性質不穩定,注射劑須在臨用前以10%葡萄糖液溶解,並須在24h以內用完,以防分解而釋出氨,產生毒性。超過24h不能再用。
2.尿素單用有溶血作用,必須加入5%或10%葡萄糖注射劑或10%轉化糖溶液稀釋,不得用滅菌注射用水稀釋。
3.滴注尿素時不能溢至皮下組織。外溢時應以0.25%普魯卡因注射劑局部封閉,並加熱敷或50%硫酸鎂溼敷治療。
4.尿素缺點很多,臨牀現已很少應用。
尿素的不良反應
1.尿素貯存太久或藥液溫度太低,注入後可引起面色潮紅、精神興奮、煩躁不安等症狀。
2.尿素刺激性大,注射局部可出現靜脈痙攣性疼痛、靜脈炎或靜脈血栓;外漏皮下,可引起局部紅腫、起泡,甚至組織壞死。偶有輕度局部刺激。
尿素的用法用量
成人一次0.5~1g/kg,於20~30min內滴注完畢。12h後可重複給藥,每天1~2次,一般可連用1~3天。外用:每天1~2次,用量根據病損面積遵醫囑調整。
藥物相互作用
氫氯噻嗪
專家點評
參見山梨醇。某醫院曾首先提出40%尿素軟軟膏脫甲治療甲癬,獲得成功,對203例甲癬患者的治癒率達97.6%。10%~20%尿素與曲安西龍配方可以增強曲安西龍的止癢作用。故有曲安西龍尿尿素霜市售劑。