肌苷 2014年12月08日修訂版

BY wangyuan

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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肌苷概述

肌苷也稱次黃嘌呤核苷。是以次黃嘌呤爲鹼基部分的核糖核苷的一種。肌肉中含量最多,酵母、尿液中也存在。從腺苷與亞硝酸作用或酶解脫氨後得到。紫外線最大吸收248納米。在覈苷磷酸化酶的作用下主成次黃嘌呤。

肌苷藥典標準

品名

中文名

肌苷

漢語拼音

Jigan

英文名

Inosine

結構式

分子式與分子量

C10H12N4O5     268.23

來源(名稱)、含量(效價)

本品爲9β-9- D-核糖次黃嘌呤。按乾燥品計算,含C10H12N4O5應爲98.0%~102.0%。

性狀

本品爲白色結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。

鑑別

(1)取0.01%供試品溶液適量,加等體積的3,5-二羥基甲苯溶液(取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g,加鹽酸使成100ml),混勻,在水浴中加熱約10分鐘,即顯綠色。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》605圖)一致。

檢查

溶液的透光率

取本品0.5g,加水50ml使溶解,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在430nm的波長處測定透光率,不得低於98.0%(供注射用)。

有關物質

取本品,加水製成每1ml中含0.5mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峯的峯高約爲滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峯保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積(1.0%)。

乾燥失重

取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣

不得過0.1%(供注射用),或不得過0.2%(供口服用)(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

重金屬

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

異常毒性

取本品,加氯化鈉注射液製成每1ml中含10mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ C),按靜脈注射法給藥,應符合規定(供注射用)。

含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-水(10:90)爲流動相;檢測波長爲248nm。取肌苷對照品約10mg,80℃水浴加熱10分鐘,放冷,加水至50ml,取20ml注入液相色譜儀,肌苷峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求,理論板數按肌苷峯計算不小於2000。

測定法

取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另精密稱取肌苷對照品適量,同法測定,按外標法以峯面積計算,即得。

類別

細胞代謝改善藥。

貯藏

遮光,密閉保存。

製劑

(1)肌苷口服溶液  (2)肌苷片  (3)肌苷膠囊  (4)肌苷注射液  (5)肌苷葡萄糖注射液  (6)肌苷氯化鈉注射液  (7)注射用肌苷

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

肌苷說明書

藥品名稱

肌苷

英文名稱

Inosini

別名

5'-肌苷酸鈉;次黃嘌呤核甙;次黃嘌呤核苷;肌甙;肌苷A;肌苷B;雅瑪山肌苷;Hypoxanthine Riboside;Aminosine;Oxiamine

分類

消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物

劑型

1.片劑:每片0.1g,0.2g;

2.口服液:0.2g(2ml),0.2g(10ml),0.2g(20ml);

3.注射劑:0.1g(2ml),0.1g(5ml),0.2g(3.5ml)。

肌苷的藥理作用

肌苷爲人體的正常成分,爲腺嘌呤的前體,能直接透過細胞膜進入體細胞,參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。肌苷能活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,活化肝功能,並使處於低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝,有助於受損肝細胞功能的恢復。並參與人體能量代謝與蛋白質合成。能提高ATP水平並可轉變爲各種核苷酸。可刺激體內產生抗體,還可提高腸道對鐵的吸收,活化肝功能,加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。

肌苷的藥代動力學

(尚不明確)

肌苷的適應證

1.用於治療白細胞減少、血小板減少。

2.治療急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病。

3.用於冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、風溼性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。

4.用於預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應。

5.用於眼科疾病(中心性視網膜炎、視神經萎縮)的輔助用藥。

肌苷的禁忌證

禁與氯黴素、雙嘧達莫等注射劑配伍。

注意事項

使用時注意肌苷的配伍禁忌。常與氯黴素、硫噴妥鈉等配伍。

肌苷的不良反應

1.偶見胃部不適、輕度腹痛、腹瀉。

2.靜脈注射有時可引起顏面潮紅、噁心及胸部灼熱感等。

肌苷的用法用量

1.成人0.2~0.4g,兒童每次0.1~0.2g,每天3次。

2.靜脈注射或輸注:成人每次0.2~0.6g,兒童每次0.1~0.2g,每天1~2次,可與葡萄糖溶液、氨基酸溶液、0.9%氯化鈉注射劑混合輸入。

3.眼球后注射:每次40mg,8天注射1次,5次爲1個療程。

藥物相互作用

肌苷不能與乳清酸、氯黴素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。

專家點評

肌苷參與體內能量代謝及蛋白質的合成,臨牀用於白細胞減少,血小板減少等症,也用於肝損傷的輔助治療。此外肌苷還可刺激機體產生抗體,提高免疫力,更適合慢性疾病的治療如冠心病等。活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,使處於低能、缺氧狀態下的組織細胞繼續順利地進行代謝,活化肝功能,使受損害肝細胞加快修復。適用於白細胞和血小板減少症、心肌損傷、肝炎、肝硬化。升白細胞作用較弱,對嚴重粒細胞減少無明顯效果。因無明顯副作用,可與其他升白藥物配合使用。

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