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西地那非和波生坦的藥代動力學相互作用的動態平衡
...壓(PAH)的治療藥物西地那非(一種5型磷酸二酯酶抑制劑)和波生坦(一種內皮素受體阻滯藥)對於健康志願者藥代動力學方面的相互作用,BurgessG等人進行了一項隨機雙盲安慰劑對照研究[EurJClinPharmacol,2008,64(1):4350]。研究入選55例男...
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ET受體拮抗劑波生坦治療肺動脈高壓
2006年03月02日新華社41最早的臨牀研究是將波生坦製成靜脈注射液,用於7例特發性肺動脈高壓患者及硬皮病相關肺動脈高壓患者,結果顯示波生坦可降低平均肺動脈壓和肺血管阻力,而且降低幅度與劑量相關,心指數也略有增加。隨後...
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長期波生坦對有先心病的肺動脈高壓患者安全
...(Heart2007;93:974-976.)雜誌上報告,雙重受體內皮素拮抗劑波生坦對與先天性心臟病相關的肺動脈高壓,特別是那些有艾森曼格氏綜合徵的患者安全,並且被良好耐受。位於倫敦的RoyalBrompton醫院的MichaelA.Gatzoulis博士及其同事對18例...
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波生坦加用伊洛前列素對肺動脈高壓治療有效
...reMed2006;174:1257-1263.)上的一項報告,在內皮素受體拮抗劑波生坦治療中加入類前列腺素藥吸入性伊洛前列素,是肺動脈高壓(PAH)的一種安全和有效的治療。美國密歇根大學的VallerieV.McLaughlin博士及其同事對被隨機化分配使用伊洛...
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某些肺動脈高壓患者可以換用波生坦口服治療
...肺動脈高壓患者可以成功地從靜脈內前列環素治療轉換成波生坦口服治療。然而,選擇候選人時需要小心。美國麻薩諸塞州總醫院的M.KathrynSteiner博士及其同事選擇了22例肺動脈高壓患者進行開放標籤試驗,這些患者接受靜脈內依...
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肺動脈高壓新藥:“藍嘴脣”的福音
...的靶向藥物:伊洛前列素吸入溶液、曲前列尼爾注射液、波生坦片和安立生坦片。前兩種藥物爲前列環素及其結構類似物,爲注射劑或吸入溶液,長期給藥極不方便。後兩種——波生坦片和安立生坦片屬於內皮素受體拮抗劑。沈...
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肺動脈高壓治療再評價:2007
...Ⅲ級心功能的患者可長期應用內皮素受體拮抗劑(如口服波生坦)、PGI2(如皮下注射曲前列環素、吸入依洛前列素或口服貝前列素),NYHAⅣ級患者可持續靜脈滴注伊前列醇,亦可應用波生坦、曲前列環素和貝前列素,NYHAⅡ級患...
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肺動脈高壓診斷和治療進展
...內皮素在肺動脈高壓的發生發展中發揮重要作用[7]。波生坦(bosentan)是一種非選擇性的內皮素受體拮抗劑。一個研究將32例IPAH病人隨機分爲波生坦組(62.5mg,每日2次。1個月後增加到125mg,每日2次)和對照組。對照組做一般...
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肺動脈擴張劑治療肺高壓的進展
...抗劑 目前可以用於臨牀的內皮素(ET)受體拮抗劑是波生坦(bosentan),其他內皮素受體拮抗劑仍在研發之中。臨牀試驗顯示,波生坦可以明顯改善肺動脈高壓患者的運動能力和血液動力學參數,改善心臟指數、右心室收縮功能...
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國外研發和上市的六種新降壓藥
...馬西替坦(Macitentan)片劑,商品名Opsumit。馬西替坦是繼波生坦、安立生坦上市的第三個Endothelin受體拮抗劑,用於治療肺動脈高壓(PAH)。愛可泰隆製藥公司還在銷售另一個內皮素受體拮抗劑波生坦(tracleer),該藥物於2001年獲...
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吸入性Treprostinil對於肺動脈高壓患者有益
...髒病學會雜誌》(JAmCollCardiol2006;48:1433-1437.)上報告,在波生坦治療中增加吸入性treprostinil,似乎對肺動脈高壓(PAH)患者有益。美國加利福尼亞大學的RichardN.Channick博士及其同事指出,treprostinil是一種長效前列環素衍生物,當持續...
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肺動脈高壓治療:合理使用藥物掌握治療策略
...性ET-A受體拮抗劑Sitaxsentan和非選擇性ET-A和ET-B受體拮抗劑波生坦(Bosentan),是目前治療PH很有前途的藥物,長期使用能改善血流動力學指標和生活質量。 ▲一氧化氮(NO)和L-精氨酸PH患者肺血管內皮細胞NO合成酶表達降低,...
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特發性肺纖維化的藥物治療
...素-1(ET-1)在IPF發病中的作用已在以往研究中得到證實。波生坦是ET受體拮抗劑,在許多體內和體外實驗中,波生坦具有抗有絲分裂和抗增殖的作用,並可減輕博萊黴素誘導動物模型的肺纖維化程度。ET受體拮抗劑的Ⅱ期臨牀試...
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慢性心力衰竭的治療現狀
...ETB受體拮抗劑。目前用於臨牀研究的是前兩種,前者包括波生坦(bosentan)和替唑生坦(tezosentan),後者包括達盧生坦(darusentan)、司他生坦(sitaxsentan)等。 目前臨牀研究結果不完全一致:小規模臨牀研究報道短期應用ETRA...
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充血性心力衰竭藥物治療的新策略
...成爲心衰治療的靶點。當前用於臨牀的ET-1受體拮抗劑有波生坦(Bosentan)和達洛生坦(Darusentan)。動物實驗和臨牀試驗顯示兩者的療效大體相似,波生坦和達洛生坦都能改善心衰動物的血流動力學變化,防止左室擴張和肥厚,增加...
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上海藥物所抗肺動脈高壓一類新藥進入臨牀研究
...內上市的肺動脈高壓一線治療藥物種類少、價格昂貴,像波生坦、安立生坦等藥物每月治療費用需數萬元,且具有肝臟毒副作用;而西地那非作爲治療肺動脈高壓的藥物雖在國外上市但尚未在國內上市。我國肺動脈高壓患者處於...
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英國男性ED患者更換5型磷酸二酯酶抑制劑用藥的影響因素
...尿外科116001)肺動脈高壓患者依前列醇靜脈給藥改爲口服波生坦或西地那非治療的長期隨訪研究依前列醇靜脈給藥可以顯著改善肺動脈高壓患者的肺功能及存活率,但同時也存在許多風險及不良反應。目前已經有療效確切的口服...
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罕見病藥物漸成研發主流方向受益於政府激勵
...非格司亭、醋酸格拉替雷、重組人因子VII、辛凝血素α、波生坦和硼替佐米。 即使罕見病藥物屬於治療領域較小的類別,但其市場很引人矚目。研究顯示,進行評價的86種罕見病藥物中,29%即25種是“重磅炸彈”級藥物(年銷...
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1例慢性支氣管炎,肺纖維化繼發肺動脈高壓護理體會
...動脈壓,減輕心負荷,從12.5mg劑量起,緩慢加量,後加用波生坦片20mg口服,每天1次,已進一步降低肺動脈壓,改善症狀,給藥劑量確保精確,並密切觀察藥物的不良反應。靜脈用藥注意輸液速度。 2.3飲食護理給予低鹽、易...
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糖尿病腎病的治療新進展
...病高血壓大鼠中ET系統的異常參與了腎臟病變,bosentan(波生坦)合用amlodinpiue(氨氯地平)具有明顯腎臟保護作用,其療效與ACEI類藥物相類似。從而爲臨牀延緩腎臟病的進展提供了另一條可能的途徑[13]。 6蛋白激酶C-β抑...
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內皮素與肺動脈高壓的研究現狀
...lionGenentech公司聯合開發的用於治療肺動脈高壓的Bosentan(波生坦)於2001年11月在美國上市。我國已有益米樂並廣泛應用於心腦血管疾病的防治,取得了豐富的經驗。隨着ET的分子生物學、生物化學、藥理學、生理學、病理生理學...
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肺血栓栓塞症的診療現狀及展望
...、口服磷酸二酯酶-5抑制劑西地那非及內皮素受體拮抗劑波生坦。西地那非是有力的肺血管擴張劑。可以改善平均肺動脈壓、平均肺楔入壓、MRC呼吸困難評分、NYHA分級和氣體轉運;還可以改善肺血管阻力指數、CVP、心臟指數、動...
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糖尿病患者血清SOD水平的變化及其與腎功能損害的關係
...尿病腎病.國外醫學·內分泌分冊,2003,3:178-180.8孫正達.波生坦和依那普利對糖尿病大鼠腎臟中過氧化物酶增殖物激活劑受體途徑作用.中華腎臟病雜誌,2003;1:43-45. 作者單位:518029廣東省深圳市第二人民醫院作者:李卓成李延...
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肝細胞損傷的藥物干預研究進展
...有內皮素受體。Koeppel等[14]發現ETA/ETB非選擇性受體拮抗劑波生坦(Bosentan)15mg/kg能明顯減輕缺血再灌注性肝細胞損傷的程度。 4.2全反式維甲酸(ATRA) ATRA能促進肝細胞的增生與分化,調節機體的免疫功能與炎症過程,在...
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輝瑞緊急下架可致死高血壓藥中國市場暫無銷售
...瑞製藥有限公司10日宣佈將治療肺動脈高血壓的藥物西他生坦緊急撤出市場,並停止對該藥開展的所有臨牀試驗,因爲這種藥可能引起肝損傷,嚴重時可致患者死亡。 據輝瑞公司介紹,西他生坦既未在中國銷售,也沒有進入...
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潑生坦
[適應證]用於治療休息或輕微運動時出現呼吸困難症狀的PAH患者以及改善運動耐力及相關症狀。[用法與用量]分別在早、晚服用。起始劑量62.5mg,bid,共4周,再增加至維持劑量125mg,bid。[藥物不良反應]主要爲肝臟損害和致畸作用...
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潑生坦
[適應證]用於治療休息或輕微運動時出現呼吸困難症狀的PAH患者以及改善運動耐力及相關症狀。[用法與用量]分別在早、晚服用。起始劑量62.5mg,bid,共4周,再增加至維持劑量125mg,bid。[藥物不良反應]主要爲肝臟損害和致畸作用...
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潑生坦
[適應證]用於治療休息或輕微運動時出現呼吸困難症狀的PAH患者以及改善運動耐力及相關症狀。[用法與用量]分別在早、晚服用。起始劑量62.5mg,bid,共4周,再增加至維持劑量125mg,bid。[藥物不良反應]主要爲肝臟損害和致畸作用...
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不同時期應用氯沙坦治療糖尿病腎病的比較研究
...JLabClinMed,2004,144(2):69-77. 11程虹,田雪飛,董鴻瑞,等.波生坦及依那普利對糖尿病腎病模型干預的對比研究.中華腎臟病雜誌,2004,20(3):154-158. 12郭志新,邱明才.氯沙坦對大鼠糖尿病模型腎臟轉化生長因子βⅠ型、Ⅱ型...
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心血管疾病藥物治療手冊(第2版)
...其類似物第19章尿納肽:奈西立肽第20章內皮素抑制劑:波生膽第21章心血管藥物的相互作用第22章外周血管疾病的藥物治療第23章補充療法在心血管疾病治療中的應用第24章兒科心血管藥理學第25章感染性心內膜炎和風溼熱附錄附...