丙硫氧嘧啶藥典標準
品名
中文名
丙硫氧嘧啶
漢語拼音
Bingliuyang Miding
英文名
Propylthiouracil
結構式
分子式與分子量
C7H10N2OS 170.24
來源（名稱）、含量（效價）
本品爲6-丙基-2-硫代-2,3-二氫-4（1H）嘧啶酮。按乾燥品計算，含C7H10N2OS不得少於98.0%。
性狀
本品爲白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭，味苦。
本品在乙醇中略溶，在水中極微溶解；在氫氧化鈉試液或氨試液中溶解。
熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲218～221℃。
鑑別
（1）取本品的飽和水溶液，加熱至沸，加等量臨用新配的含0.4%亞硝基鐵氰化鈉、0.4%鹽酸羥胺與0.8%的碳酸鈉的混合溶液，即顯綠藍色。
（2）取本品約25mg，滴加溴試液至完全溶解，加熱，褪色後，放冷，滴加氫氧化鋇試液，即生成白色沉澱。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》70圖）一致。
（4）取本品與丙硫氧嘧啶對照品適量，分別加甲醇適量溶解後，用水稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液。照有關物質項下的色譜條件試驗，在記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
檢查
硫脲
取本品0.50g，加水50ml，加熱迴流使溶解，放冷，濾過，取濾液5.0ml，用水稀釋至50ml,搖勻，取10ml置納氏比色管甲中，加0.010%硫脲溶液1.0ml；另取上述濾液10ml與水1.0ml，置納氏比色管乙中；在甲乙兩管中分別加入醋酸鈉0.50g與硝酸銀試液5.0ml後，置水浴中加熱5分鐘，乙管所顯顏色與甲管比較，不得更深。
有關物質
取本品約50mg，置100ml量瓶中，加甲醇5ml，振搖10分鐘，加水50ml，振搖20分鐘，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液10ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以0.02mol/L磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀3.40g，加水500ml使溶解，用磷酸或0.1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至4.6，加水稀釋至1000ml，即得）－乙腈（70：30）爲流動相，檢測波長爲273nm。理論板數按丙硫氧嘧啶峯計算不低於2000，主峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。精密量取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加水30ml，用滴定管加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L） 30ml，煮沸並振搖溶解，加0.1mol/L硝酸銀溶液50ml，繼續加熱並使其保持微沸約7分鐘，放冷，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），繼續用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於8.512 mg的C7H10N2OS。
類別
抗甲狀腺藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
丙硫氧嘧啶片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
丙硫氧嘧啶說明書
藥品名稱
丙硫氧嘧啶
英文名稱
Propylthiouracil
別名
丙基硫氧嘧啶；丙賽優；普洛德；Propycil；Propyl-thyracil；Prothyran；Tiotil
分類
內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥
劑型
片劑：每片50mg，100mg。
丙硫氧嘧啶的藥理作用
爲抗甲狀腺藥，能抑制過氧化酶系統，使被攝入甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘，從而阻斷了甲狀腺內的酪氨酸碘化酪氨酸的縮合，抑制了甲狀腺素的合成。另外，在甲狀腺外丙硫氧嘧啶抑制T4轉化成T3，使甲狀腺功能亢進症狀得到緩解。由於不能直接對抗甲狀腺激素，須待已生成的甲狀腺激素耗竭後才能產生療效，故作用較慢。
丙硫氧嘧啶的藥代動力學
口服後吸收迅速，血漿藥物濃度達峯時間爲1～2h，血漿蛋白結合率爲75%～80%，血漿半衰期爲1～2h。體內藥物主要濃集在甲狀腺中，因而其作用時間要比半衰期預測的長，在甲狀腺內的藥物比血漿中藥物消除慢一些。藥物在肝臟代謝，24h內有大部分（83%）由尿液中排出，其中有佔給藥劑量50%的葡萄糖醛酸結合物和大於2%的爲原形藥物。可以透過胎盤，在母乳中有分泌。肝腎功能不全者消除減慢。
丙硫氧嘧啶的適應證
用於甲狀腺功能亢進症，甲狀腺功能亢進症的手術前準備或放射性碘治療做準備，甲狀腺危象等。
丙硫氧嘧啶的禁忌證
1.結節性甲狀腺腫合併甲狀腺功能亢進者、甲狀腺癌患者禁用。
2.對丙硫氧嘧啶過敏者禁用。
注意事項
1.孕婦及哺乳婦女慎用。
2.服用丙硫氧嘧啶的患者須密切監護，一旦出現發熱、流涕、白細胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應時應立即停藥，並應定期查血常規。
3.應用過量，可引起甲狀腺功能低下，應立即停藥並進行檢查。
4.丙硫氧嘧啶在毒性甲狀腺腫術前準備期間，應停藥改用碘劑。偶見出血或凝血酶原缺乏，可給予維生素K製劑。
丙硫氧嘧啶的不良反應
有3%～12%的用藥者發生不良反應，常見有皮疹、蕁麻疹、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、關節痛、肌肉痛、厭食、紅斑、脫髮、頭痛、嗜睡、神經炎、水腫、涎腺及淋巴結腫大、肝功障礙、血小板減少、藥物熱、類似狼瘡綜合徵等，甚至發生黃疸、中毒性肝炎。白細胞減少和粒細胞缺乏症的發生率爲0.3%～0.6%，多在用藥2～3個月內出現，其前驅症狀爲發熱、喉痛、皮疹、肌痛、虛弱、感染等，發展迅速，可致死須警惕。
丙硫氧嘧啶的用法用量
1.成人：常用初始劑量爲每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。嚴重的甲狀腺功能亢進、重度甲狀腺腫大可加大劑量，如爲初患病者則初始劑量可爲每天0.6～0.9g。甲狀腺功能在1～2個月內恢復正常後，改爲維持量，通常爲每天50～300mg。治療需維持6～24個月。
2.兒童：6～10歲起始劑量爲每天50～150mg，10歲以上每天0.15～0.3g。維持量視病情反應而定。
藥物相互作用
磺磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑啉、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用，聯合應用雙香豆素類抗凝藥物易致出血傾向，故合用丙硫氧嘧啶對須注意。
專家點評
國內報道，對29例甲亢者一次口服丙硫氧嘧啶0.2g後血漿甲狀腺激素水平的急性變化，及15例患者每天3次，每次0.1g，連續4周後血漿甲狀腺激素水平的慢性變化，以甲巰咪唑相當劑量爲對照進行比較研究。結果表明頓服丙硫氧嘧啶可明顯抑制甲亢患者T3在外圍組織的形成，4h血清T3絕對值僅相當於服甲巰咪唑組T3濃度的70.9%，並於6h作用消失。因而在甲亢危象時丙硫氧嘧啶治療優於甲巰咪唑，能迅速起作用，可作爲甲亢危象時首選藥物。比較兩藥的慢性作用，包括臨牀的改善、血清T3、T4濃度的下降，兩組均有顯著療效而無明顯差別。丙硫氧嘧嘧啶是目前治療甲亢的首選藥物，尤其是用在甲狀腺危象，老年人、小兒、孕期和哺乳期的甲亢患者。此藥作用快，療效肯定，治療效果明顯。用藥過程中，少數患者出現粒細胞減少，藥疹等不良反應，有個別患者出現嚴重的粒細胞減少，被迫停藥，這在國產的丙硫氧嘧嘧啶較多見，進口的丙硫氧嘧嘧啶很少發生嚴重的不良反應。藥疹多爲斑丘疹，極少出現剝脫性皮炎，肝腎功能損害很少見，丙硫氧嘧嘧啶的不良反應稍少於甲巰咪唑。但個體反應不同，療效及不良反應也不同。