丙硫氧嘧啶說明書
藥品名稱
丙硫氧嘧啶
英文名稱
Propylthiouracil
別名
丙基硫氧嘧啶；丙賽優；普洛德；Propycil；Propyl-thyracil；Prothyran；Tiotil
分類
內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥
劑型
片劑：每片50mg，100mg。
丙硫氧嘧啶的藥理作用
爲抗甲狀腺藥，能抑制過氧化酶系統，使被攝入甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘，從而阻斷了甲狀腺內的酪氨酸碘化酪氨酸的縮合，抑制了甲狀腺素的合成。另外，在甲狀腺外丙硫氧嘧啶抑制T4轉化成T3，使甲狀腺功能亢進症狀得到緩解。由於不能直接對抗甲狀腺激素，須待已生成的甲狀腺激素耗竭後才能產生療效，故作用較慢。
丙硫氧嘧啶的藥代動力學
口服後吸收迅速，血漿藥物濃度達峯時間爲1～2h，血漿蛋白結合率爲75%～80%，血漿半衰期爲1～2h。體內藥物主要濃集在甲狀腺中，因而其作用時間要比半衰期預測的長，在甲狀腺內的藥物比血漿中藥物消除慢一些。藥物在肝臟代謝，24h內有大部分（83%）由尿液中排出，其中有佔給藥劑量50%的葡萄糖醛酸結合物和大於2%的爲原形藥物。可以透過胎盤，在母乳中有分泌。肝腎功能不全者消除減慢。
丙硫氧嘧啶的適應證
用於甲狀腺功能亢進症，甲狀腺功能亢進症的手術前準備或放射性碘治療做準備，甲狀腺危象等。
丙硫氧嘧啶的禁忌證
1.結節性甲狀腺腫合併甲狀腺功能亢進者、甲狀腺癌患者禁用。
2.對丙硫氧嘧啶過敏者禁用。
注意事項
1.孕婦及哺乳婦女慎用。
2.服用丙硫氧嘧啶的患者須密切監護，一旦出現發熱、流涕、白細胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應時應立即停藥，並應定期查血常規。
3.應用過量，可引起甲狀腺功能低下，應立即停藥並進行檢查。
4.丙硫氧嘧啶在毒性甲狀腺腫術前準備期間，應停藥改用碘劑。偶見出血或凝血酶原缺乏，可給予維生素K製劑。
丙硫氧嘧啶的不良反應
有3%～12%的用藥者發生不良反應，常見有皮疹、蕁麻疹、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、關節痛、肌肉痛、厭食、紅斑、脫髮、頭痛、嗜睡、神經炎、水腫、涎腺及淋巴結腫大、肝功障礙、血小板減少、藥物熱、類似狼瘡綜合徵等，甚至發生黃疸、中毒性肝炎。白細胞減少和粒細胞缺乏症的發生率爲0.3%～0.6%，多在用藥2～3個月內出現，其前驅症狀爲發熱、喉痛、皮疹、肌痛、虛弱、感染等，發展迅速，可致死須警惕。
丙硫氧嘧啶的用法用量
1.成人：常用初始劑量爲每天0.3～0.6g，分3次服或每天1次。嚴重的甲狀腺功能亢進、重度甲狀腺腫大可加大劑量，如爲初患病者則初始劑量可爲每天0.6～0.9g。甲狀腺功能在1～2個月內恢復正常後，改爲維持量，通常爲每天50～300mg。治療需維持6～24個月。
2.兒童：6～10歲起始劑量爲每天50～150mg，10歲以上每天0.15～0.3g。維持量視病情反應而定。
藥物相互作用
磺磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑啉、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用，聯合應用雙香豆素類抗凝藥物易致出血傾向，故合用丙硫氧嘧啶對須注意。
專家點評
國內報道，對29例甲亢者一次口服丙硫氧嘧啶0.2g後血漿甲狀腺激素水平的急性變化，及15例患者每天3次，每次0.1g，連續4周後血漿甲狀腺激素水平的慢性變化，以甲巰咪唑相當劑量爲對照進行比較研究。結果表明頓服丙硫氧嘧啶可明顯抑制甲亢患者T3在外圍組織的形成，4h血清T3絕對值僅相當於服甲巰咪唑組T3濃度的70.9%，並於6h作用消失。因而在甲亢危象時丙硫氧嘧啶治療優於甲巰咪唑，能迅速起作用，可作爲甲亢危象時首選藥物。比較兩藥的慢性作用，包括臨牀的改善、血清T3、T4濃度的下降，兩組均有顯著療效而無明顯差別。丙硫氧嘧嘧啶是目前治療甲亢的首選藥物，尤其是用在甲狀腺危象，老年人、小兒、孕期和哺乳期的甲亢患者。此藥作用快，療效肯定，治療效果明顯。用藥過程中，少數患者出現粒細胞減少，藥疹等不良反應，有個別患者出現嚴重的粒細胞減少，被迫停藥，這在國產的丙硫氧嘧嘧啶較多見，進口的丙硫氧嘧嘧啶很少發生嚴重的不良反應。藥疹多爲斑丘疹，極少出現剝脫性皮炎，肝腎功能損害很少見，丙硫氧嘧嘧啶的不良反應稍少於甲巰咪唑。但個體反應不同，療效及不良反應也不同。