白消安藥典標準
品名
中文名
白消安
漢語拼音
Baixiao'an
英文名
Busulfan
結構式
分子式與分子量
C6H14O6S2 246.29
來源(名稱)、含量(效價)
本品爲1,4-丁二醇二甲磺酸酯。按乾燥品計算,含C6H14O6S2不得少於98.5%。
性狀
本品爲白色結晶性粉末;幾乎無臭。
本品在丙酮中溶解,在水或乙醇中微溶。
熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲114~118℃。
鑑別
(1)取本品約0.1g,加硝酸鉀0.1g與氫氧化鉀0.25g,加熱熔融,放冷,加水5ml溶解,加稀鹽酸使成酸性,加氯化鋇試液數滴,即生成白色沉澱。
(2)取本品約0.1g,加水10ml與氫氧化鈉試液5ml,加熱溶解後,即發生特殊氣味;放冷,將溶液分成2份,1份中加高錳酸鉀試液1滴,溶液顏色由紫色漸變成藍色,最後爲翠綠色;另1份中加稀硫酸使呈酸性,加高錳酸鉀試液1滴,溶液的紫色不變。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》935圖)一致。
檢查
酸度
取本品0.20g,加無水乙醇(對甲基紅指示液顯中性)50ml,加熱溶解後,加甲基紅指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,不得超趕0.05ml。
乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,置200ml錐形瓶中,加水40ml,附迴流冷凝管,緩緩迴流30分鐘,放冷,加酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於12.32mg的C6H14O6S2。
類別
抗腫瘤藥。
貯藏
密封保存。
製劑
白消安片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
白消安說明書
別名
白消妥;白血福恩;二甲磺酸丁酯;馬禮冷;馬利蘭;馬利南;買勒蘭;麥裏浪;米埃羅生 ,白消安
外文名
Busulfan ,Myleran, BSF, BUS
白消安的適應症
主要用於治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多症、骨髓纖維化等。
白消安的用量用法
口服:每日量成人2~8mg,兒童每千克體重0.05mg。直到白細胞下降到1萬~2萬後停藥或改爲維持量(0.5~2mg,每日1次或每週2次)。
用間歇大劑量治療慢性粒細胞白血病,療效與上法基本相同,但可縮短誘導緩解的時間,且可能減少招致再生障礙性貧血的機會。用法爲:根據病人白細胞及血小板計數,分別選用1次給藥80~100mg、50mg、20~30mg的三種不同劑量(若1次服100mg,一般分2次服用,在1~2日內服完)。2次服藥的間歇時間爲1~2周(根據血象而定),1次若服藥80~100mg,需間隔2周以上
注意事項
1.可致胎兒畸形,因而在妊娠前3個月禁用。
2.一般很少引起消化道反應。如用量過大或給藥時間過長可引起嚴重骨髓再生障礙。有的病人有閉經、胎兒發育障礙、色素沉着、脫髮、皮疹、男性乳腺發育、睾丸萎縮等。個別病人長期服用時可有肺纖維變及腎上腺皮質功能低下。
3.慢性粒細胞白血病有急性變時應停用。
4.急性白血病和再生障礙性貧血或其他出血性疾患病人忌用。
5.腎上腺皮質功能不全病人慎用。
規格
片劑:每片0.5mg、2mg。